药物化学第六习题加答案.doc

第一章 绪论一、单项选择题1）下面哪个药物的作用与受体无关CA. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱2）下列哪一项不属于药物的功能EA. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基苯基甲氨甲基氢 B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基 D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物D. 天然药物 E. 药物5）硝苯地平的作用靶点为CA. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁6）下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E. 探索新药的途径和方法。四、多项选择题 1）下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2）已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3）下列哪些药物以酶为作用靶点ABA. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡E. 青霉素4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5）下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACDEA. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名7）下列药物是受体拮抗剂的为BCEA. 可乐定 B. 普萘洛尔 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬E. 吗啡8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是ADA. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥E. 甲氧苄啶9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究AEA. 计算机技术 B. 技术 C. 超导技术 D. 基因芯片E. 固相合成10下列药物作用于肾上腺素的受体有ADA. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁第2章 中枢神经系统药物一、单项选择题1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为B A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH36）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基9）造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10）不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑四、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDEA. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于ABCEA. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三环结构的抗精神失常药有ACDEA. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有 ACDEA. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 第三章 外周神经系统药物一、 单项选择题1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3) 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应4) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是CA. Glycopyrronium BromideB. OrphenadrineC. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine5) 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢6) 临床药用()- Ephedrine的结构是CA. B. C. D. E. 上述四种的混合物7) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类8) 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CA. OB. NHC. SD. CH2E. NHNH10) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是AA. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解四、多项选择题 1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACDA. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的ABDEA. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3) 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDEA. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OHC. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好4) Pancuronium Bromide ABCDA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为BEA. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括ACDEA. 具有-苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是ACA. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有ABCEA. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则BCEA. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10) Procaine具有如下性质ABCA. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性 第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 属于钙通道阻滞剂的药物是BA. B. C. D. E. 3) Warfarin Sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 属于Ang受体拮抗剂是:EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。BA. aB. bC. cD. dE. 上述答案都不对9) 属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀4、 多项选择题1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2) 属于选择性1受体阻滞剂有：ABEA. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3) Quinidine的体内代谢途径包括：ABDA. 喹啉环2-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4) NO供体药物吗多明在临床上用于：ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：BDA. B. C. D. E. 6) 硝苯地平的合成原料有：BDEA. a-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 ABDA. N去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物D. N去甲基化合物E. S-氧化8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂9) 作用于神经末梢的降压药有 BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明10) 关于地高辛的说法，错误的是 ABCDA. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性第五章 消化系统药物 一、单项选择题1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是CA. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为BA. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁3) 下列药物中，具有光学活性的是DA. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺4) 联苯双酯是从中药 B 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五灵酯 E. 五苓散5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是EA. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同四、多项选择题 1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDEA. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2) 属于H2受体拮抗剂有ADA. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奥美拉唑3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCEA. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪4) 用作“保肝”的药物有ACEA. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5) 5-HT3止吐药的主要结构类型有ADA. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类第6章 解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：1) 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中EA. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸D. 萘普生 E. 萘普酮2) 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小AA. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬3) 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物BA. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松4) 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性AA. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布D. 萘普生 E. 阿司匹林5) 临床上使用的布洛芬为何种异构体EA. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6) 设计吲哚美辛的化学结构是依于CA. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸7) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是CA. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂D. 抗病毒 E. 消炎镇痛8) 下列哪种性质与布洛芬符合CA. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9) 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？DA. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10) 下列哪一个说法是正确的BA. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低四、多项选择题1) 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有ACDA. B. C. D. E. 2) 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ABDEA. B. C. D. E. 第七章 抗肿瘤药一、单项选择题11) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括EA. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类12) 环磷酰胺的毒性较小的原因是AA. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广13) 阿霉素的主要临床用途为BA. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核14) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于AA. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物15) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是EA. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥16) 阿糖胞苷的化学结构为CA. B. C. D. E、17) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物CA. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌18) 化学结构如下的药物的名称为CA. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷19) 下列哪个药物不是抗代谢药物DA. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤20) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的BA. 盐酸多柔比星B. 紫杉醇C. 伊立替康D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨 四、多项选择题1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符ACDA. 结构中含有双-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2) 以下哪些性质与顺铂相符ABDEA. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有ABCA. 环磷酰胺B. 卡铂C. 卡莫司汀D. 盐酸阿糖胞苷E. 氟尿嘧啶4) 下列药物中，哪些药物为前体药物：BCDA. 紫杉醇B. 卡莫氟C. 环磷酰胺D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5) 化学结构如下的药物具有哪些性质ABCA. 为橙黄色结晶性粉末B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有BCEA. 4-羟基环磷酰胺B. 丙烯醛C. 去甲氮芥D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥7) 巯嘌呤具有以下哪些性质BDA. 为二氢叶酸还原酶抑制剂B. 临床可用于治疗急性白血病C. 为前体药物D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药8) 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物ABCA. 拓扑替康B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨D. 多柔比星E. 米托蒽醌9) 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有CDEA. B. C. D. E. 10) 下列哪些说法是正确的BCDEA. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物E.多肽第八章 抗生素一、单项选择题21) 化学结构如下的药物是AA. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟E. 头孢噻吩22) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化DA. 分解为青霉醛和青霉胺B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. -内酰胺环水解开环生成青霉酸D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸23) -内酰胺类抗生素的作用机制是CA. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成24) 氯霉素的化学结构为BA. B. C. D. E. 25) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. -内酰胺类D. 四环素类E. 氯霉素类26) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂DA. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾D. 阿齐霉素E. 阿莫西林27) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：CA. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. -内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素28) 阿莫西林的化学结构式为CA. B. C. D. E. 29) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是BA. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星30) 下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素BA. 舒巴坦B. 氨曲南C. 克拉维酸D. 甲砜霉素E. 亚胺培南 4、 多选题1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物ABDA. 阿齐霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素2) 下列药物中，哪些可以口服给药ACEA. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛3) 氯霉素具有下列哪些性质BDEA. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4) 下列哪些说法不正确AEA. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5) 红霉素符合下列哪些性质ACEA. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACEA. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南7) 头孢噻肟钠的结构特点包括：ADA. 其母核是由-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构8) 青霉素钠具有下列哪些性质ABA. 遇碱-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效9) 下述性质中哪些符合阿莫西林ABEA. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：ABA. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素第九章 化学治疗药一、单项选择题：31) 环丙沙星的化学结构为AA. B. C. D. E. 32) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是CA. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星33) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的BA. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。34) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基DA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位35) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基CA. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位36) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的BA. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，37) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的CA. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程38) 最早发现的磺胺类抗菌药为AA. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺39) 能进入脑脊液的磺胺类药物是BA. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺40) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为CA. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine41) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的CA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。42) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是AA. 伊曲康唑B. 布康唑C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑43) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为BA. 干扰细菌细胞壁合成B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能44) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物DA. B. C. D. E. 45) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为AA. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹四、多项选择题1) 从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCDA. 萘啶酸类B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类2) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的ABA. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶3) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是ABCDA. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代4) 喹诺酮类药物通常的毒性为 ABCDA. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应5) 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABCDA. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性6) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物ABA. QuinineB. Artemisinin C. ChloroquineD. ArteetherE. Dihydroartemisinin 7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物CEA. B. C. D. E. 8)第十章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题9) a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10) 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除11) 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是BA. Tolbutamide B. Glimepiride C. GlibenclamideD. Glipizide E. Chlorpropamide12) 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链13) 下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是BA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出14) 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?AA. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺15) N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名：EA.Acetazolamide B.Spironolactone C.TolbutamideD.Glibenclamide E.MetforminHydrochloride16) 分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：CA. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸17) 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症BA. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿18) 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子 E. 21羧酸 四、多项选择题1) 符合Tolbutamide的描述是ACDEA. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药2) 符合Glibenclamide的描述是ABCDA. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢，以原形排泄3) 符合Metformin Hydrochloride的描述是BCDA. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发生乳酸的酸中毒4) 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有：AEA. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide5) 属于高效利尿药的药物有：ACDA. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲6) 久用后需补充KCl的利尿药是：BCA. 氨苯蝶啶B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺内酯第十一章 激素一、单项选择题1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是DA. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2) 甾体的基本骨架CA. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲、E. 苯并蒽3) 可以口服的雌激素类药物是BA. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮D. 雌二醇 E. 炔诺酮4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是AA. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的CA. 化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E. 本品用于口服避孕药6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是BA. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E. 同化激素的副作用小7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的AA. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定 D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：CA. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个AA米索前列醇 B卡前列素C前列环素 D前列地尔E地诺前列醇10) 胰岛素主要用于治疗CA. 高血钙症 B. 骨质疏