浙大《药理学甲》选做作业答案.doc

浙江大学远程教育学院药理学（甲）课程作业答案（选做）单项选择题答案1、C2、E3、D4、A5、B6、D7、B8、E9、A10、C11、C12、E13、B14、A15、D16、B17、C18、E19、A20、D21、A22、E23、A24、B25、E26、D27、C28、D29、D30、B31、C32、B 33、D34、A35、E36、B 37、C 38、A 39、A40、E41、C42、A43、B44、A45、E46、B47、D48、D49、E50、C51、A52、D53、E54、C55、B56、D57、C58、B59、A60、A61、D62、B63、D64、C问答题答案1、根据跨膜信息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。（1）含离子通道受体：如GABA受体。（2）G蛋白偶联受体：如肾上腺素受体。（3）含有酪氨酸激酶的受体：如胰岛素受体。（4）细胞内受体：如甾体激素受体2、简述生物利用度的概念及其意义。是指血管外给药后，药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。用F来表示，F (A / D)100，D为服药量，A为进入体循环的药量。绝对生物利用度：F = AUC(血管外给药) / AUC(血管内给药)100，其意义是反映给药剂量能够进入体循环的百分率；相对生物利用度：F = AUC(供试药) / AUC(对照药)100，其意义是作为衡量药物制剂质量的一个重要指标。3、什么是药物的表观分布容积(Vd)？有何临床意义？ （1）Vd：是指静脉注射一定量(A)药物进入达到动态平衡后，按测得血药浓度计算体内药物总量应该占有体液的容积量。其计算公式为：Vd = A / C0 = FD / C0。 （2）临床意义：根据Vd的大小可以推测在体内的分布情况，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。可从Vd值的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量(A = Vd C0)；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量(A = C0 Vd)。4、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救？试述它们的解毒机制。（1）及早、足量、反复地注射阿托品，能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状，但对N样症状几无作用，且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。（2）胆碱酯酶复活药(碘解磷定)：可使ChE复活，及时地水解积聚的ACh，消除ACh过量引起的症状，对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。（3）两者合用可增强并巩固解毒疗效。5、简述阿托品的药理作用。（1）抑制腺体分泌。（2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。（3）松弛内脏平滑肌。（4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。（5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩张为主。（6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。6、试述阿托品的临床应用。（1）解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。（3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。（4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。（6）解救有机磷酸酯类中毒。7、试述阿托品的不良反应及禁忌证。（1）副反应：口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。（2）中枢毒性：大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。（3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大等。8、试述东莨菪碱的药理作用和临床应用。（1）东莨菪碱小剂量引起镇静，较大剂量引起催眠，临床可用于麻醉前给药。（2）东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动，可用于预防晕动病。（3）由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用，可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。（4）大剂量东莨菪碱可引起麻醉，是中药麻醉药洋金花的主要成份。9、肾上腺素受体激动药有哪些类型？各举一代表药。（1）a受体激动药：a1、a2受体激动药，去甲肾上腺素；a1受体激动药，去氧肾上腺素；a2受体激动药，可乐定。（2）a、b受体激动药：肾上腺素。（3）b受体激动药：b1、b2受体激动药，异丙肾上腺素；b1受体激动药，多巴酚丁胺；b2受体激动药，沙丁胺醇。10、简述肾上腺素的药理作用和临床应用（1）药理作用：心脏：加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。血管：主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，收缩皮肤粘膜、内脏血管(尤其肾血管)；骨骼肌血管则舒张。血压：引起收缩压升高，舒张压不变或降低；大剂量时收缩压和舒张压都升高。支气管：舒张支气管平滑肌；抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等；收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿。提高机体代谢。（2）临床应用：心脏骤停；过敏反应；支气管哮喘的急性发作；与局麻药配伍及局部止血。11、肾上腺素受体阻断药有哪些类型？每类各列举一个代表药。（1）a受体阻断药：a1、a2受体阻断药，酚妥拉明；a1受体阻断药，哌唑嗪；a2受体阻断药，育亨宾；（2）b受体阻断药：b1、b2受体阻断药，普萘洛尔；b1受体阻断药，阿替洛尔；a、b受体阻断药，拉贝洛尔。12、试述b肾上腺素受体阻断药的药理作用。（1）b受体阻断作用：抑制心脏，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；可诱导支气管平滑肌收缩；延长用胰岛素后血糖恢复时间；抑制肾素释放。（2）内在拟交感活性：部分药物有这一作用。（3）膜稳定作用：大剂量时可有。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼内压等。13、试述b肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌证。（1）临床应用：抗心律失常；治疗心绞痛和心肌梗死；治疗高血压；其他：治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。（2）禁忌证：心功能不全；窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；支气管哮喘；其他：肝功能不良时慎用。14、试述氯丙嗪的药理作用。（1）中枢神经作用：抗精神病，对各种精神分裂症、躁狂症有效；镇吐，但对晕动病呕吐无效；对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；加强中枢抑制药的作用；引起锥体外系统反应。（2）植物神经作用：可阻断a受体及M受体。（3）内分泌作用：影响某些内分泌激素的分泌。15、吗啡的药理作用和临床应用有哪些？ （1）药理作用：中枢神经系统：镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；消化道：止泻、致便秘，胆内压增高；心血管系统：扩张血管，增高颅内压；其他：可致尿潴留等。 （2）临床应用：镇痛，用于各种剧烈疼痛；心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。16、阿司匹林用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量？其作用机制是什么？答：(1)应选用小剂量(50100mg)。 (2)其作用机制：低浓度阿司匹林能使PG合成酶(环氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成，而影响血小板聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中的PG合成酶，减少了前列环素(PGI2)合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，PGI2合成减少可能促进血栓形成。血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成酶为高，故在预防血栓栓塞性疾病时应采用小剂量阿司匹林。 17、试述钙拮抗药的药理作用和临床应用。（1）药理作用：对心肌的作用，有负性肌力、负性频率、负性传导作用，并对心肌缺血有保护作用；扩张外周及脑血管；松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌；改善组织血流；其他：抗动脉粥样硬化、抑制内分泌腺等。（2）临床应用：心绞痛，对变异型、稳定型、不稳定型均有效；心律失常，对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好；高血压；肥厚性心肌病；脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。18、试述抗快速型抗心律失常药物的分类，并写出每类的代表性药物。 （1）类：钠通道阻滞药，又分为： A类：适度阻滞钠通道，代表药为奎尼丁。 B类：轻度阻滞钠通道，代表药为利多卡因。 C类：明显阻滞钠通道，代表药为氟卡尼。 （2）类：b肾上腺素受体阻断药，代表药为普萘洛尔。 （3）类：选择地延长复极的药物，代表药为胺碘酮。 （4）类：钙通道阻滞药 ，代表药为维拉帕米。19、试述强心苷增强心肌收缩力的特点。（1）强心苷提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率，在心脏前后负荷不变的条件下，每搏作功增加，心搏出量增加。（2）强心苷对正常人和充血性心力衰竭(CHF)患者的心脏都有正性肌力作用，但只增加CHF患者的心搏出量。这是因为强心苷对正常人还有收缩血管提高外周阻力的作用，因此限制了心搏出量的增加；在CHF患者，强心苷通过反射作用降低交感神经活性，减弱血管作用收缩作用，故增加心搏出量。（3）强心苷增强心肌收缩力可引起心肌耗氧量相对降低，反射性降低交感神经活性，组织血流量增加，从而改善CHF病人的症状。20、简述氢氯噻嗪的临床应用及不良反应。（1）临床应用：轻、中度水肿；充血性心力衰竭；高血压；尿崩症；特发性高尿钙症和肾结石。（2）不良发应：电解质紊乱，如低血钾等；使血糖升高；高尿酸血症；血尿素氮增高，加重肾功能不良；过敏反应等。21、简述呋塞米(速尿)的临床应用及利尿作用机制。 （1）临床应用：治疗各种水肿，包括心、肝、肾性水肿，特别是其他利尿无效的严重水肿；急性肺水肿与脑水肿；预防肾功能衰竭与治疗急性肾功能衰竭早期(少尿期)；加速毒物排泄，对某些药物中毒起辅助治疗作用；高血钙症；充血性心力衰竭。 （2）利尿作用机制：抑制肾小管髓袢升枝粗段髓质部与皮质部氯化钠的再吸收，因而干扰其稀释机制与浓缩机制，排出大量近于等渗的尿液。 22、试述肝素的临床应用、主要不良反应及其治疗。（1）临床应用：血栓栓塞性疾病；弥散性血管内凝血；心血管手术、心导管插管，体外循环、血液透析等。（2）主要不良反应及其治疗：过量可引起自发性出血，可用硫酸鱼精蛋白对抗。23、平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。（1）肾上腺素受体激动药：如肾上腺素(非选择性b受体激动药)、沙丁胺醇(b2受体激动药)。（2）茶碱类：如氨茶碱。（3）M胆碱受体阻断药：如异丙基阿托品。（4）糖皮质激素：如倍氯米松(呼吸道局部应用)。（5）肥大细胞膜稳定药：如色苷酸钠。24、治疗消化性溃疡的药物有哪几类？每类举一代表药名。（1）抗酸药：可中和胃酸，如碳酸钙。（2）H2受体阻断药：可抑制胃酸分泌，如雷尼替丁。（3）M1胆碱受体阻断药：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，如哌仑西平。（4）胃壁细胞H+泵抑制药：抑制胃酸分泌，如奥美拉唑。（5）胃泌素受体阻断药：如丙谷胺。（6）粘膜保护药：如硫糖铝。（7）抗幽门螺旋菌药：如甲硝唑、阿莫西林(羟氨苄青霉素)。25、能够减少胃酸分泌的药物可以分为哪几类？请简述其作用特点，并各列举一个代表药。（1）H2受体阻断药：可抑制胃酸分泌，如雷尼替丁。（2）M1胆碱受体阻断药：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，如哌仑西平。（3）胃壁细胞H+泵抑制药：抑制胃酸分泌，如奥美拉唑。（4）胃泌素受体阻断药：如丙谷胺。26、糖皮质激素有哪些药理作用? （1）抗炎作用：急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润；慢性期主要抑制肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成。（2）免疫抑制与抗过敏作用：可抑制免疫过程的多个环节。（3）抗休克作用：与调节心血管功能、稳定溶酶体膜、提高对细菌内毒素的耐受力有关。（4）其他作用：包括退热作用；刺激骨髓造血功能：使红细胞、血小板、白细胞、血红蛋白等增加；但减少血中淋巴细胞数量；中枢兴奋作用，出现欣快、激动、失眠，偶尔诱发精神病，大剂量对儿童可致惊厥；致骨质疏松（长期大剂量应用，可抑制成骨细胞活力，减少骨中胶原合成，促进胶原和骨基质分解）；增强血管对其他活性物质的反应性等。27、试述糖皮质激素的主要临床应用。 （1）严重感染或炎症：有利于缓解急性严重症状，或防止疤痕形成和后遗症的发生。 （2）自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病。 （3）抗休克治疗：可早期、大剂量、短时间应用。 （4）血液病：如急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等。 （5）局部应用：主要用于某些皮肤病及眼病。 （6）替代疗法：用于各种原因引起的肾上腺皮质功能减退症。28、甲状腺功能亢进病人进行甲状腺切除手术前应用哪两类药物治疗？简述其机制。 （1）硫脲类药物(如丙基硫氧嘧啶)：降低基础代谢率，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生。 （2）大剂量碘剂：在手术前两周给药，使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血。29、试述硫脲类药物的临床应用。 主要用于甲状腺功能亢进症的治疗：内科药物治疗：适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年及术后复发；手术前准备：为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后合并甲状腺危象；甲状腺危象的治疗。30、试述胰岛素注射剂的临床应用。 （1）1型糖尿病，即胰岛素依赖型糖尿病。 （2）2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)经饮食控制或口服降血糖药不能奏效者。 （3）发生各种急性或严重并发症的糖尿病，如酮症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏迷等。（4）合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤、手术的各型糖尿病。（5）细胞内缺钾者，胰岛素和葡萄糖合用可促进钾进入细胞内。31、试述胰岛素的主要不良反应及其防治。 （1）低血糖：应教会病人熟知低血糖反应，以便及早发现，并及时摄食或饮糖水，严重者应立即静注50葡萄糖。 （2）过敏反应：可用抗组胺药、皮质激素治疗，用牛胰岛素者可改用猪胰岛素。（3）胰岛素耐受性：出现急性耐受者可加大胰岛素剂量；产生慢性耐受者可换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量。（4）注射部位脂肪萎缩，女性多见，应用高纯胰岛素制剂后已少见。32、试述磺酰脲类药物的药理作用及临床应用。 （1）药理作用：磺酰脲类阻滞胰岛b细胞的钾通道，促进胰岛素分泌；还可能抑制胰高血糖素分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞胰岛素受体数目和亲和力。 （2）临床应用：非胰岛素依赖型(2型)糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食控制无效者；氯磺丙脲可治疗尿崩症。33、试述青霉素 G的临床用途。 青霉素G的临床用途如下：治疗球菌感染，如A组及B组溶血性链球菌感染、对青霉素G敏感的葡萄球菌感染、肺炎球菌感染、脑膜炎球菌感染等。治疗革兰氏阳性杆菌感染，如白喉、破伤风、气性坏疽的治疗；对白喉、破伤风感染者需加用抗毒素。治疗放线菌病和螺旋体病，如钩端螺旋体病、回归热、梅毒等。34、简述影响b-内酰胺类抗生素抗菌作用的因素。 有效的b-内酰胺类抗生素必需能进入菌体，作用于细胞膜上的靶位青霉素结合蛋白(PBPs)。影响b-内酰胺类抗生素作用的主要因素有：药物透过革兰氏阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的难易；对b-内酰胺酶(第二道屏障)的稳定性；对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。35、用于治疗流行性脑脊髓膜炎的抗菌药物有哪些(以类别区分，各写出一个药名)？ 使用时各应注意什么？ （1）磺胺嘧啶(SD)：用药期间应碱化尿液，防止在泌尿道形成结晶。 （2）青霉素G：大剂量静脉滴注，应注意防止过敏反应。 （3）氯霉素：次选，用于前两药疗效差或不能应用者，应注意其抑制造血功能的不良反应。36、简述氨基糖苷类抗生素在药动学方面的共同特点。 氨基糖苷类抗生素有以下药动学方面的共同特点：口服很难吸收；注射后，药物主要分布于细胞外液，不易通过血脑屏障，脑脊液中浓度较低；主要经肾排泄，肾功能减退时，t1/2明显延长。37、根据作用机制不同将抗肿瘤药分成哪些类型？每类各列举13个药名。 （1）干扰核酸生物合成的药物：5-氟尿嘧啶、6-巯嘌呤、甲氨蝶呤等 （2）破坏DNA结构和功能的药物：如环磷酰胺、丝裂霉素等； （3）嵌入DNA干扰转录RNA的药物：如多柔比星(阿霉素)等； （4）干扰蛋白质合成的药物：如长春新碱、鬼臼毒素类等； （5）影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：如泼尼松、性激素等。38、抗恶性肿瘤药物近期毒性中特有的毒性反应有哪些？请举例说明。特有的毒性反应：心脏毒性，以多柔米星最常见；呼吸系统毒性，大剂量长期应用博来霉素可引起肺纤维化。肝脏毒性：L-门冬酰胺酶、防线菌素D、环磷酰胺可引起肝脏损害。肾和膀胱毒性：大剂量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，顺铂可损害肾小管。神经毒性：长春新碱最容易起外周神经病变，顺铂、甲胺蝶呤和氟尿嘧啶偶尔也可引起一些神经毒性。过敏反应：凡属于多肽类化合物或蛋白质类抗恶性肿瘤药如L-门冬酰胺酶、博来霉素，静脉注射后容易引起过敏反应；紫杉醇的过敏反应可能与赋形剂聚氧乙基蓖麻油有关。39、肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物的耐药性可以分为哪几类？发生多药耐药性的可能机制是什么？肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物的耐药性可以分为天然耐药性和获得性耐药性，后者中特别突出的是多药耐药性。发生多药耐药性的机制与耐药基因mdrl过度表达P-糖蛋白(P-gp)有关，P-gp是一种依赖ATP介导药物转运，降低细胞内药物浓度的蛋白，又称药物外排泵，能够减少恶性肿瘤细胞内的药物浓度。此外，多药抗性相关蛋白，谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-转移酶，蛋白激酶C(PKC)和拓扑异构酶等亦起重要作用。40、从药物作用机制和药物毒性考虑，简述抗恶性肿瘤药的联合应用原则。（1）从药物作用机制考虑：联合应用作用于不同生化环节的抗恶性肿瘤药物，可使疗效提高。用两种药物同时抑制代谢过程前后两种不同靶点的序贯抑制，如联合应用甲氨蝶呤和巯嘌呤等。（2）从药物毒性考虑：减少毒性的重叠，大多数抗恶性肿瘤药物有抑制骨髓作用，而泼尼松和博来霉素等无明显抑制骨髓作用，将它们与其他药物合用，以提高疗效并减少骨髓的毒性。降低药物毒性，如用巯乙酸钠可预防环磷酰胺引起的出血性膀胱炎，用甲酰四氢叶酸钙可减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性。