中国医科大学考试《药物代谢动力学》考查试题答案.pdf

二 、 简 答 题 （ 共 4 道 试题 ， 共 40 分 。 ）V1. 口 服 给 药 的 特 点 有 哪 些 ?与 其 他 给 药 方 式 相 比 有 什 么 优 点 和 不 足 ？优 点 ： 1 、 给 药 方 式 简 便 。2 、 不 直 接 损 伤 皮 肤 或 黏 膜 。3 、 药 品 生 产 成 本 较 低 ， 价 格 相 对 较 低 廉 ， 故 能 口 服 给 药 者 不 首 选 注 射 给 药 。缺 点 ：1 、 意 识 不 清 或 昏 迷 病 人 不 宜 采 用 ；2 、 吸 收 较 慢 且 不 规 则 ， 药 效 易 受 胃 肠 功 能 及 胃 肠 内 容 物 的 影 响 ；3 、 某 些 药 物 会 对 胃 肠 产 生 不 良 刺 激 作 用 ；4 、 某 些 药 物 ， 如 青 霉 素 、 胰 岛 素 口 服 易 被 破 坏 而 失 效 ， 只 能 注 射 给 药 。2. 评 价 生 物 利 用 度 的 主 要 参 数 有 哪 几 个 ？是 指 药 物 经 血 管 外 途 径 给 药 后 吸 收 进 入 全 身 血 液 循 环 的 相 对 量 。F=（ A/D） X1 0 0 %。A 为 体 内 药 物 总 量 ， D 为 用 药 剂 量 由 血 浆 浓 度 -时 间 数 据 来 评 定 生 物 利 用 度 通 常 涉 及 三 个 参 数 ： 最 大 （ 峰 ） 血 浆 药 物 浓 度 ，达 到 最 大 血 浆 药 物 浓 度 的 时 间 （ 达 峰 时 间 ） 和 血 浆 浓 度 -时 间 曲 线 下 面 积 。 血 浆 药 物 浓 度 随着 吸 收 分 量 的 增 加 而 提 高 ； 在 药 物 消 除 率 与 吸 收 率 相 等 时 就 达 到 血 浓 度 高 峰 。3. 在 制 定 个 体 化 给 药 方 案 时 ， 需 考 虑 哪 些 影 响 药 物 疗 效 的 因 素 ？给 药 方 案 个 体 化 是 提 高 临 床 疗 效 的 一 个 重 要 方 法 。 对 于 治 疗 指 数 小 的 药 物 ， 要 求 血 药 浓度 的 波 动 范 围 在 最 低 中 毒 浓 度 与 最 小 有 效 浓 度 之 间 ， 而 患 者 的 吸 收 、 分 布 、 消 除 的 个 体 差 异又 常 常 影 响 血 药 浓 度 水 平 ， 因 而 制 定 个 体 化 给 药 方 案 十 分 重 要 。 对 于 在 治 疗 剂 量 即 表 现 出 非线 性 动 力 学 特 征 的 药 物 ， 剂 量 的 微 小 改 变 ， 可 能 会 导 致 治 疗 效 果 的 显 著 差 异 ， 甚 至 会 产 生 严重 毒 副 作 用 ， 此 类 药 物 也 需 要 制 定 个 体 化 给 药 方 案 。4. 哪 些 药 物 需 要 进 行 治 疗 药 物 监 测需 作 治 疗 药 物 监 测 (TDM)的 是 治 疗 指 数 低 、 安 全 范 围 窄 、 毒 副 作 用 大 、 个 体 差 异 大 的 药 物 ， 具 有 非 线 性 药 物 动 力 学 特 征 的 药 物 ， 需 要 长 期 用 药 的 药 物 ， 患 有 心 、 肝 、 肾 、 胃 肠 道 疾病 者 ， 合 并 用 药 有 相 互 作 用 而 影 响 疗 效 时 。三 、 名 词 解 释 （ 共 5 道 试 题 ， 共 20 分 。 ）V1. 血 浆 蛋 白 结 合 率 血 浆 蛋 白 结 合 率 系 指 药 物 在 血 浆 内 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 比 率 。 在 正 常 情 况 下 ， 各 种 药 物 以 一 定 的 比 率 与 血 浆 蛋 白 结合 ， 在 血 浆 中 常 同 时 存 在 结 合 型 与 游 离 型 。 而 只 有 游 离 型 药 物 才 具 有 药 物 活 性 。 当 两 种 药 物 联 合 应 用 时 蛋 白 结 合 能 力 较 强 的 药 物 分 子 占 领 结 合 部 位 ， 使 其 他 药 物 不 能 得 到 充 分 的 结 合 ， 以 致 后 者 的 游 离 部 分 增 多 ， 药 效 增 强 。 这 种 相互 作 用 对 一 些 蛋 白 结 合 率 较 高 的 药 物 具 有 意 义 ， 因 此 要 注 意 那 些 药 效 较 强 烈 或 毒 性 较 大 的 药 物 ， 以 防 止 药 物 自 结 合 部 位 置 换 下 来 ， 使 药 效 增 强 ， 常 具 有 一 定 的 危 险 性 。满 分 ： 4 分2. 平 均 稳 态 血 药 浓 度 平 均 稳 态 血 药 浓 度 是 指 当 血 药 浓 度 达 到 稳 态 后 ， 在 一 个 剂 量 间 隔 时 间 内 ， 血 药 浓 度 -时 间 曲 线 下 面 积 除 以 间 隔 时 间 所得 的 商 。满 分 ： 4 分3. 滞 后 时 间 口 服 制 剂 给 药 开 始 至 血 液 中 出 现 药 物 的 那 段 时 间满 分 ： 4 分4. AUC 血 药 浓 度 曲 线 对 时 间 轴 所 包 围 的 面 积 。 该 参 数 是 评 价 药 物 吸 收 程 度 的 重 要 指 标 ， 反 映 药 物 在 体 内 的 暴 露 特 性 。 由 于药 动 学 研 究 中 血 药 浓 度 只 能 观 察 至 某 时 间 点 t， 因 此 AUC有 两 种 表 示 方 式 : AUC(0-t)和 AUC(0- )， 前 者 根 据 梯 形 面 积 法 得 到 ， 后 者 计 算 式 : AUC(0- ) = AUC(0-t) + 末 端 点 浓 度 /末 端 消 除 速 率 。满 分 ： 4 分5. 表 观 分 布 容 积 是 指 当 药 物 在 体 内 达 动 态 平 衡 后 ， 体 内 药 量 与 血 药 浓 度 之 比 值 称 为 表 观 分 布 容 积 。 Vd可 用 L体 重 表 示 。