南开大学2022年3月《药物设计学》期末考核试题库及答案参考11

南开大学2022年3月药物设计学期末考核试题库及答案参考1. 复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。( )复凝聚法制备微囊时，只需考虑pH值的影响，对浓度、温度都无特别要求。()错误2. 降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是 A硝苯地平 B维拉帕米 C尼群地平 D氨氯地平 E尼莫地平降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是A硝苯地平B维拉帕米C尼群地平D氨氯地平E尼莫地平A3. 下列不正确的说法是( )。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD4. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE5. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?( )A.模板定位法B.分子碎片法C.原子生长法D.从头计算法参考答案：B6. 药物结构修饰的目的不包括( )。A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药参考答案：D7. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同，中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案：对8. 下列关于地高辛的叙述，错误的是( ) A加强心肌收缩力 B增强迷走神经的张力 C主要经肝脏代谢 D口下列关于地高辛的叙述，错误的是()A加强心肌收缩力B增强迷走神经的张力C主要经肝脏代谢D口服t1/2为36hE属于中效强心苷C9. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕10. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC11. 补阳还五汤证主治什么证候？何以重用生黄芪为君？地龙为佐？补阳还五汤证主治什么证候？何以重用生黄芪为君？地龙为佐？补阳还五汤主治中风之气虚血瘀证。半身不遂，口眼喁斜，语言謇涩，口角流涎，小便频数或遗尿失禁，舌暗淡，苔白，脉缓无力。本方证以气虚为本，血瘀为标，即王清任所谓“因虚致瘀”，治当以补气为主，活血通络为辅。故方中重用生黄芪补益元气，使气旺则血行，瘀去络通，为君药。佐以地龙通经活络，其力专善走，周行全身，为佐药。12. 写出下列药用植物中名及其所属科名写出下列药用植物中名及其所属科名赤芝多孔菌科$掌叶大黄蓼科$薄荷唇形科$党参桔梗科$蜘蛛香败酱科$番红花鸢尾科$百合百合科$红豆杉红豆杉科$蒜百合科$辣椒茄科13. 具有环状结构的生物活性肽有( )。A.脑啡肽B.催产素C.加压素D.心房肽E.内皮素参考答案：BCDE14. 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?( )A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量参考答案：BE15. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E16. 氯丙嗪引起的锥体外系反应包括 A迟发性运动障碍 B肌张力降低 C静坐不能 D急性肌张力障碍 E帕金森氯丙嗪引起的锥体外系反应包括A迟发性运动障碍B肌张力降低C静坐不能D急性肌张力障碍E帕金森综合征ABCDE17. 螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。螺内酯可用于纠正单用ACEI或ARB伴发的_现象。正确答案：醛固酮逃逸醛固酮逃逸18. A氧化亚氮 B乙醚 C异氟烷 D恩氟烷 E氟烷A氧化亚氮B乙醚C异氟烷D恩氟烷E氟烷E$A$B19. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 20. 常用于消化系统疾病的治疗药物包括( ) A抗消化性溃疡药 B助消化药 C止吐药 D泻药、止泻药 E利常用于消化系统疾病的治疗药物包括()A抗消化性溃疡药B助消化药C止吐药D泻药、止泻药E利胆药ABCDE21. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E22. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE23. 裸子植物 实验目的 1通过对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。 2学会常见药用裸子植物的裸子植物实验目的1通过对植物形态的观察，加深对裸子植物主要特征的理解。2学会常见药用裸子植物的形态描述和鉴别方法。仪器试剂放大镜、解剖针、刀片。实验材料马尾松Pinus massoniana(或白皮松Pinus bungeana、油松Pinus tabulaeformis)、苏铁Cycas revoluta、麻黄Ephedra sinica、柏Cupressus funebris、水杉Metasequoiaglyptostroboides、云杉Picea asperata、银杏Ginkgo biloba、金钱松Pseudolarix amabilis。实验步骤 1马尾松叶针形，两针一束，基部有叶鞘。大小孢子叶球同株。大孢子叶球球果状，生于当年生枝条的近顶部；小孢子叶球长椭圆形，多个簇生于当年生枝条的基部。取松的一小孢子叶球在解剖镜下观察，可见许多小孢子叶螺旋状排列。每一小孢子叶背面着生两个小孢子囊，内生许多花粉粒，每个花粉粒下部均有两个气囊。解剖大孢子叶球，可见大孢子叶也是螺旋状排列的，背面有一片苞鳞，腹面着生两个胚珠。 观察白皮松或油松，解剖其大、小孢子叶球，认识雄球花、雄蕊和花粉囊，注意雌球花形态，雌球花成熟后淡黄褐色，种鳞先端厚，鳞盾菱形，有横脊，鳞脐生于鳞盾中央，有刺尖；种子倒卵圆形，有种翅。注意其种子是如何着生的，种鳞是否包闭种子。观察白皮松的枝叶，一年生枝灰绿色，无毛，冬芽无树脂。针叶3针一束，粗硬，叶背面与腹面两侧均有气孔线，叶鞘早落。 2其他药用植物标本注意下列特征： 苏铁：茎单一，几乎不分枝。叶大，羽状复叶。雌雄异株。小孢子叶球由多数小孢子叶组成，小孢子叶鳞片状或盾状，下面生多数小孢子囊。大孢子叶球由许多大孢子叶组成。大孢子叶中上部扁平羽状，中下部柄状，边缘生28个胚珠。 麻黄：亚灌木，常呈草本状。叶鳞片状，膜质，基部鞘状。雌雄异株，雄球花多成复穗状，雌球花单生于枝顶，苞片4对，成熟时苞片增厚成肉质，红色。 柏：小枝下垂，细长扁平，排成平面。鳞叶先端尖，偶有柔软条形刺叶。球果较小。 水杉：乔木，树皮灰褐色。叶交互对生，条形，扭成2列。雌雄同株。球果近球形。 云杉：常绿乔木，树冠圆锥形。小枝近光滑或被毛，一年生枝条淡黄色或淡褐色，芽圆锥形，有树脂。叶横切面菱形，上面有58条气孔线。球果长圆形或圆柱形，成熟时呈灰褐或栗褐色，成熟前种鳞全为绿色。 银杏：落叶乔木，树冠圆锥形。树皮灰褐色，深纵裂，具长短枝。叶互生，扇形，先端波状缺刻或二裂，有长柄，淡绿色，秋后转为鲜黄色。雄球花柔荑花序状，雌球花具长柄，顶端二叉状，大孢子叶特化成珠领。种子核果状。 金钱松：乔木。叶条形，在长枝上螺旋状着生，在短枝上簇生。雌雄同株，球花生于短枝顶端。球果成熟时种子与种鳞一起脱落，种子具宽翅。 24. 孕晚期保健指导包括( )等方面。A.孕期并发症、合并症防治指导B.新生儿护理C.母乳喂养D.促进自然分娩E.孕妇自我监测胎动参考答案：ACDE25. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE26. 写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。补阴基础方为六味地黄丸，由熟地黄、山药、山茱萸、泽泻、牡丹皮、茯苓组成，功能滋补肝肾，主治肝肾阴虚证。腰膝酸软，头目眩晕，耳鸣耳聋，盗汗，遗精，骨蒸潮热，手足心热，或消渴，或虚火牙痛，牙齿动摇，以及小儿囟门迟闭，或足跟痛，口燥咽干，舌红少苔，脉细数。四首衍生方为： (1)知柏地黄丸 组成：六味地黄丸加知母、黄柏。功能：滋阴降火。主治：阴虚火旺证。 (2)杞菊地黄丸 组成：六味地黄丸加枸杞子、菊花。功能：滋肾养肝明目。主治：肝肾阴虚证。 (3)都气丸 组成：六味地黄丸加五味子。功能：滋肾纳气。主治：肾虚气喘，或呃逆之证。 (4)麦味地黄丸 组成：六味地黄丸加麦冬、五味子。功能：滋补肺肾。主治：肺肾阴虚，或咳或喘者。 27. 氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神氯氮平和奥氮平属于非典型抗精神分裂症药物，主要通过阻断_和_受体治疗精神分裂症。正确答案：DA 5-HTDA5-HT28. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。29. 苯二氮革类药物的不良反应包括( ) A嗜睡、乏力 B呼吸抑制 C心血管抑制 D抑制骨髓造血 E依赖性苯二氮革类药物的不良反应包括()A嗜睡、乏力B呼吸抑制C心血管抑制D抑制骨髓造血E依赖性ABCE30. 麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是( ) A麦冬与半夏 B人参与大枣 C麦冬与人参 D半夏与人参 E大麦门冬汤中，用量比为7:1的两味药物是()A麦冬与半夏B人参与大枣C麦冬与人参D半夏与人参E大枣与甘草A麦门冬汤原方中麦冬用七升，半夏用一升，二者用量之比为7:131. 除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。正确答案：普兰林肽普兰林肽32. 治疗破伤风的常用方剂是( ) A消风散 B小活络丹 C牵正散 D大秦艽汤 E玉真散治疗破伤风的常用方剂是()A消风散B小活络丹C牵正散D大秦艽汤E玉真散E33. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用()A排钠利尿B收缩血管C降血压D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E肾小球滤过率增加B34. 普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常普萘洛尔禁用于A窦性心动过速B室上性心动过速C房性早博D房室传导阻滞E肥厚性心肌病心律失常正确答案：D35. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷参考答案：ABCDE36. 不属于经典生物电子等排体类型的是( )。A.一价原子和基团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E37. 紫杉醇是三唑类抗真菌药( )紫杉醇是三唑类抗真菌药( )参考答案：错误38. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括( )。A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基参考答案：A39. 东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )东莨菪碱是一类 N1胆碱受体阻断剂。( )参考答案：错误40. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有( )。A.侧链氨基酯化B.芳环引入疏水性基团C.2-位羧基酯化D.芳环引入亲脂性基团E.上述方法均可参考答案：C41. A抗菌谱 B抗菌活性 C化疗指数 D耐药性 E耐受性A抗菌谱B抗菌活性C化疗指数D耐药性E耐受性A$B$D$E$C42. 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括( )。A.烷基化B.形成希夫碱C.金属络合D.氢键缔合E.酰化反应参考答案：D43. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案：A44. 木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。( )木脂素类化合物可采用碱溶酸沉的方法提取。()错误45. 已知一列简谐波的波长=1.0m，振幅A=0.4m，周期T=2.0s。已知一列简谐波的波长=1.0m，振幅A=0.4m，周期T=2.0s。y=0.4cos(t-2x)m$y=0.4cos(t-)m46. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?( )A.ACEB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.磷酸二酯酶参考答案：D47. 青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )参考答案：正确48. 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?( )A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源参考答案：ACDE49. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE50. 油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。油脂性基质中烃类基质以_为最常用，类脂中_可增加其他基质吸水性和稳定性。凡士林 羊毛脂51. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC52. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?( )A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：B53. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后，仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度252，相对湿度60%10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案：A、C、D54. 失笑散的药物组成是_。失笑散的药物组成是_。蒲黄、五灵脂55. 将药物细粉用水或酒、醋、蜜水、药汁等为黏合剂制成的小丸，属于( ) A煮散 B水丸 C蜜丸 D糊丸 E浓缩将药物细粉用水或酒、醋、蜜水、药汁等为黏合剂制成的小丸，属于()A煮散B水丸C蜜丸D糊丸E浓缩丸B56. 螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血螺内酯的药理作用特点包括A体内醛固酮水平影响本药的利尿作用B有抑制、逆转组织重构作用，对充血性心力衰竭有特殊治疗意义C久用可引起血K+升高D禁用于肾功能不良患者E减少钾排出正确答案：ABCDE57. 心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是( ) A氯贝丁酯 B普罗布考 C考来烯胺 D洛伐他汀 E烟酸心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是()A氯贝丁酯B普罗布考C考来烯胺D洛伐他汀E烟酸B58. 下列药物中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案：A59. 临床上钙拮抗剂主要用于治疗( )。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC60. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB