药物化学习题（含有答案）汇篇

药物化学习题（含有答案）汇篇 绪论单项选择题凡具有治疗预防缓解和诊断疾病或调节生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称为A化学药物B无机药物C合成有机药物 D天然药物E药物A下列哪一项不是药物化学的任务A为合理利用已知的化学药物提供理论基础知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和方法E探索新药的途径和方法C第二章 中枢神经系统药物单项选择题苯巴比妥不具有下列哪种性质A呈弱酸性 B溶于乙醚乙醇C有硫磺的刺激气味 D钠盐易水解E与吡啶硫酸铜试液成紫堇色C安定是下列哪一个药物的商品名A苯巴比妥 B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠C苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用生成A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀 D氨气E红色B硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A超长效类8小时B长效类6-8小时C中效类4-6小时 D短效类2-3小时E超短效类14小时00005E吩噻嗪第2位上为哪个取代基时其安定作用最强 A-HB-Cl CCOCH3 D-CF3 E-CH3B苯巴比妥合成的起始原料是A苯胺 B肉桂酸 C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯 E二甲苯胺C盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液 D碳酸钠试液E二氯化钴试液A盐酸吗啡水溶液的pH值为A1-2B2-3 C4-6D6-8E7-9C盐酸吗啡的氧化产物主要是A双吗啡 B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮A吗啡具有的手性碳个数为A二个 B三个 C四个D五个 E六个D盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈A绿色B蓝紫色 C棕色D红色E不显色B关于盐酸吗啡下列说法不正确的是A天然产物 B白色有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E有成瘾性C结构上不含杂环的镇痛药是A盐酸吗啡 B枸橼酸芬太尼 C二氢埃托菲D盐酸美沙酮 E苯噻啶D咖啡因的结构中R1R2R3的关系符合AH CH3 CH3BCH3 CH3 CH3CCH3 CH3 HDH H HECH2OH CH3 CH3B配比选择题A苯巴比妥 B氯丙嗪C咖啡因 D磺胺嘧啶E阿苯哒唑12-氯-NN-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐237二氢-137三甲基-1H嘌呤-26-二酮-水合物35-丙巯基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯44-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺55-乙基-5-苯基-246-1H3H5H嘧啶三酮1B2C 3E 4D 5AA苯巴比妥 B氯丙嗪C利多卡因 D乙酰水杨酸E吲哚美辛12-二乙氨基-N-26-二甲基苯基乙酰胺25-乙基-5-苯基-246-1H3H5H嘧啶三酮31-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸42-乙酰氧基-苯甲酸52-氯-NN-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221C 2A 3E 4D 5BA咖啡因 B吗啡C阿托品 D氯苯拉敏E西咪替丁1具五环结构2具硫醚结构3具黄嘌呤结构4具二甲胺基取代5常用硫酸盐1B 2E 3A 4D 5C比较选择题 A苯巴比妥B地西泮 C两者都是D两者都不是1显酸性 2易水解3与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4加碘化铋钾成桔红色沉淀 5用于催眠镇静1A 2C 3A 4B 5C A苯巴比妥 B地西泮 CA和B都是DA和B都不是1镇静催眠药 2具苯并氮杂卓结构3可作成钠盐 4与吡啶硫酸铜显色5水解产物之一为甘氨酸1C 2B 3A 4A 5B A吗啡B哌替啶 CA和B都是 DA和B都不是1麻醉药 2镇痛药3常用盐酸盐4与甲醛-硫酸试液显色5遇三氯化铁显色1D 2C 3C 4C 5AA盐酸吗啡B芬他尼 CA和B都是 DA和B都不是1有吗啡喃的环系结构 2水溶液呈酸性3与三氯化铁不呈色 4长期使用可致成瘾5系合成产品1A 2A 3D 4C 5B多项选择题影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素ApKaB脂溶性 C5-取代基 D5-取代基碳数目超过10个E直链酰脲AB属于苯并二氮卓类的药物有A氯氮卓B苯巴比妥 C地西泮D硝西泮E奥沙西泮ACDE巴比妥类药物的性质有A酮式和烯醇式的互变异构B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C具解热镇痛作用 D具催眠作用E钠盐易溶于水ABDE属于苯并二氮杂卓的药物有A卡马西平 B奥沙西泮 C地西泮D扑米酮 E舒必利BC地西泮水解后的产物有A2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B甘氨酸C氨D2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E乙醛酸BD属于哌替啶的鉴别方法有A重氮化偶合反应 B三氯化铁反应 C与苦味酸反应D茚三酮反应E与甲醛硫酸反应CE在盐酸吗啡的结构改造中得到新药的工作有A羟基的酰化 BN上的烷基化 C1位的改造D羟基的醚化E取消哌啶环ABD下列哪些药物作用于吗啡受体A哌替啶 B美沙酮C阿司匹林D枸橼酸芬太尼 E双氢唉托啡ABDE下列哪一类药物不属于合成镇痛药A哌啶类 B黄嘌呤类 C氨基酮类D吗啡烃类 E芳基乙酸类BDE下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A蒂巴因 B双吗啡C阿扑吗啡D左吗喃 EN-氧化吗啡BE中枢兴奋药可用于A解救呼吸循环衰竭 B儿童遗尿症 C对抗抑郁症D抗高血压 E老年性痴呆ABCE属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A咖啡因 B尼可刹米 C柯柯豆碱D吡乙酰胺E茶碱ACE合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A苯巴比妥B甲丙氨酯 C雷尼替丁D咖啡因 E盐酸氯丙嗪AD名词解释受体的激动剂药物进入机体到达作用部位后如能与同一受体结合产生拟似某体内代谢物的生理作用称为该受体的激动剂受体的拮抗剂00281药物进入机体到达作用部位如果药物与受体结合后不产生效力并干扰受体与相应的代谢物的结合从而拮抗这种代谢物的生理作用称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂催眠药引起类似正常睡眠状态的药物称为催眠药抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物称为抗癫痫药镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态称为镇静药安定药在不影响意识的条件下能控制紧张躁动焦虑忧郁及消除幻觉使之产生安定作用的药物称为安定药抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物叫抗精神病药如安定镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用使疼痛减轻或消除的药物但不影响意识也不干扰神经冲动的传导对触觉及听觉等也无影响中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统能提高此系统功能的药物广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药抗抑郁药致幻药苏醒药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物又称为延脑兴奋药问答题为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较活泼在醇钠催化下易于和卤烃反应而环合后形成的巴比妥酸由于46-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p共轭并存在下列平衡巴比妥酸 单内酰亚胺 双内酰亚胺三内酰亚胺因而降低2位亚甲基的活泼性除少数诸如卤丙烯3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外一般都很困难收率极低无实用价值所以巴比妥类药物的合成一般 是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环而不采用先合环再在5位引入取代基的方法试述巴比妥药物的一般合成方法合成巴比妥类药物时通常是以氯乙酸为原料在微碱性条件下与氰化钠反应后经碱性加热水解所得丙二酸钠盐在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯与醇钠作用后再与相应的卤烃反应在丙二酸的二位引入烃基最后在醇钠作用下与脲缩合即可制得各种不同的巴比妥类药物合成过程为巴比妥类药物的一般合成方法中为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应因为氰化物剧毒遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐巴比妥药物的一般合成方法中为什么第1步要使用Na2CO3控制pH7-75因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸所以弱碱碳酸钠控制pH7-75为宜巴比妥类药物的一般合成方法中当5位的两个取代基RR时应该先引入哪种烃基当引入的两个烃基不同时一般先引入较大的烃基到次甲基上经分馏后再引入小基团试述苯巴比妥的合成方法苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料经氰化水解及酯化制得苯乙酸乙酯在醇钠催化下再与草酸酯进行Claisen酯缩合后加热脱羰制得2-苯基丙二酸二乙酯再经烃化引入乙基最后与脲缩合即得苯巴比妥合成过程为苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同为什么因为卤苯上的卤素不活泼如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基收率极低无实用意义因此一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥苯巴比妥可能含有哪些杂质这些杂质是怎样产生的如何检查杂质的限量可能含有苯巴比妥酸2-苯基丁酰胺2-苯基丁酰脲等杂质其中苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物检查时利用其酸性较强可使甲基橙变红色而检出2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物利用其不溶于氢氧化钠溶液而溶于醚的性质提取称重测定其限量巴比妥药物具有哪些共同的化学性质呈弱酸性 巴比妥类药物因能形成烯醇型故均呈弱酸性水解性 巴比妥类物的钠盐水溶液不够稳定甚至在吸湿情况下也能分解成无效的物质所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针临用前配制为宜与银盐的反应 这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用先生成可溶性的一银盐继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀根据此性质可利用银量法测定巴比妥类药物的含量与铜吡啶试液的反应 这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构能与重金属形成有色或不溶性的络合物可供鉴别试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用先生成可溶性的一银盐继则生成不溶性的二银盐白色沉淀反应可能按下式进行一银盐二银盐白色为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效其原因是一般来说未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时对它的酸性影响不大如5位上引入两个基团生成的55位双取代物则酸性大大降低不易解离药物分子能透过血屏障进入中枢神经系统而发挥作用巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离均无疗效故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时才有作用单一取代无疗效巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系巴比妥药物作用时间长短与55双取代基在体内的代谢过程有关取代基如为烯烃环烯烃可能在体内易被氧化破坏从而构成作用时间短的催眠药如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃一般为作用时间长的催眠药巴比妥类药物为什么具有酸性巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的结构可以发生互变异构现象由酮式转变为烯醇式而呈酸性酮式 烯醇式 烯醇式乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异在结构上乙内酰脲与巴比妥比较仅少一个羰基乙内酰脲为什么有酸性因为乙内酰脲在结构上仅比巴比妥酸少一个羰基所以其性质与巴比妥酸相似亦因为分子的互变异构具有烯醇式而显酸性苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制因苯妥英钠微有吸湿性易溶于水水溶液显碱性露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英呈现混浊故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时所用蒸馏水为什么需预先煮沸接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英而使溶液变浑浊所以配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时所用蒸馏水需预先煮沸接触的空气要用氢氧化钠液处理如何由二苯酮合成苯妥英钠二苯酮在稀醇液中与氰化钾碳酸铵经布赫奈-伯格斯Bucherer-Bergs反应制取反应如下试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反应过程反应过程为如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠写出反应过程苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合下通过二苯羟乙酸型重排制取反应过程如下二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反应经历了一个重排过程根据反应的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排重排过程如下用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗能因为苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用生成可溶于氨溶液的银盐而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用生成不溶于氨溶液的银盐所以用硝酸银试液可以区分这两种药物以丙二酸二乙酯为原料如何合成地巴京与出各步反应丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下与溴丙烷作用用氢氧化钠水解脱羧生成丙戊酸再与氢氧化钠成盐即可得各步反应如下吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何吩噻嗪类药物的结构通式为这类药物的结构与作用关系主要有 2位取代基不同安定作用的强度不同一般为-CF3-Cl-COCH3-OCH3-H 10位支链一端必须是叔胺结构不同的叔胺结构安定作用的强度也不同一般为 10位支链含三个原子时安定作用最强若含两个碳原子安定作用减弱而具有较强的抗组织作用如异丙嗪 母核部分10位N若改为C仍具有较强的安定作用并有抗抑郁作用如泰尔登若5位S改变为-CH2CH2-如丙咪嗪则安定作用微弱而有较好的抗抑制作用泰尔登 丙咪嗪试述盐酸氯丙嗪的合成方法合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分一主环的制备以邻-氯苯胺为原料进行乌尔曼Ullmann反应加热回流缩合制得2-羧基-3-二苯胺于高温脱羧后与硫熔融环合成2-氯吩噻嗪二侧链的制备 以丙烯醇为原料在粒状氢氧化钠存在下与二甲胺加热反应生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作用即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐三主环与侧链的缩合 经氢氧化钠为缩合剂所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐即得盐酸氯丙嗪如何用化学方法区别吗啡和可待因区别方法是将样品分别溶于稀硫酸加入碘酸钾溶液由于吗啡的还原性析出游离碘呈棕色再加氯水则颜色转深几乎呈黑色可待因无此反应如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在阿朴吗啡可被碘溶液氧化在水及醚存在时水层为棕色醚层为红色根据上述现象的有无可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在如何检查可待因中混入的微量吗啡样品与亚硝酸反应然后再加氨水若显黄棕色说明可待因中混入的有微量的吗啡镇痛药根据来源不同可分为哪几类镇痛药根据来源不同目前可分为四大类一是从植物药中提取的生物碱类如吗啡等二是合成镇痛药类如哌替啶美散痛等三是半合成高效镇痛药如依托啡等四是内源性多肽类吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类这些合成代用品的化学结构类型不同但与吗啡比较起来却具有一些共同特点这些共同的结构特征是什么吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有哌啶类氨基酮类吗啡烃类和苯吗喃类共同的结构特征是 分子中都有一个中心原子一般多为季碳原子有的则为一个叔胺的氮原子如芬太尼 与中心原子相连的有一个苯环与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶环氧乙烷与甲胺进行反应得双-羟乙基甲胺经氯化亚砜氯化生成-氯乙基甲胺盐再与苄氰缩合制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶再与盐酸成盐即得盐酸哌替啶反应过程如下吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物它们药理作用相同吗虽然二者同属异喹啉的衍生物又皆具有部分氢化的异喹啉的母核但这两种药物的药理作用并不相同前者对剧痛有效后一类药物对慢性持续性疼痛及内钝痛效果较好并有明显的镇静催眠作用根据吗啡与可待因的结构解释吗啡可与中性三氯化铁反应而可待因不反应以及可待因在浓硫酸存在下加热又可以与三氯化铁发生显色反应的原因吗啡与可待因的结构式分别为从结构可以看出吗啡分子中存在酚羟基而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色而醚在同样条件下却不反应但醚在浓硫酸存在下加热醚键可断裂重新生成酚羟基生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色外周神经系统药物单项选择题盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A水 B酒精C氯仿D乙醚E丙酮A盐酸鲁卡因因具有 故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A苯环 B伯氨基 C酯基D芳伯氨基 E叔氨基D盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A结晶性沉淀 B蓝绿色沉淀C黄色沉淀D紫色沉淀E红色沉淀B关于硫酸阿托品下列说法不正确的是A现可采用合成法制备 B水溶液呈中性C在碱性溶液较稳定D可用Vitali反应鉴别E制注射液时用适量氯化钠作稳定剂C临床应用的阿托品是莨菪碱的A右旋体 B左旋体C外消旋体 D内消旋体E都在使用C阿托品的特征定性鉴别反应是A与AgNO3溶液反应 B与香草醛试液反应C与CuSO4试液反应 DVitali反应E紫脲酸胺反应D配比选择题A普鲁卡因 B利多卡因C甲丙氨酯 D苯巴比妥E地西泮14-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯22-甲基-2-丙基-13-丙二醇二氨基甲酸酯37-氯-13-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-14-苯胼二氮卓-2-酮42-二乙氨基-N-26-二甲基苯基乙酰胺55-乙基-5-苯基-246-1H3H5H嘧啶三酮1A 2C 3E 4B 5DA哌替啶 B对乙酰氨基酚C甲丙氨酯D布洛芬E普鲁卡因1具芳伯氨结构2含丁基取代3具苯酚结构4含杂环5母体是丙二醇1E 2D 3B 4A 5CA2-甲基-2-丙基13-丙二醇二氨基甲酸酯B5-乙基-5-苯基-246-1H3H5H-嘧啶三酮C7-氯-13-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-14-苯并二氮卓-2-酮D2-二乙氨基-N-26-二甲基苯基乙酰胺盐酸盐一水合物E4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1盐酸普鲁卡因的化学名2甲丙氨酯的化学名3盐酸利多卡因的化学名4地西泮的化学名5苯巴比妥的化学名1E2A3D4C5B比较选择题 A普鲁卡因B利多卡因 CA和B都是 DA和B都不是1局部麻醉药 2全身麻醉药3常用作抗心绞痛药 4可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5比较难于水解1C 2D 3B 4C 5D A盐酸普鲁卡因 B盐酸利多卡因 C两者都是 D两者都不是1局部麻醉药2抗心律失常药3易水解 4对光敏感5可与对二甲氨基苯甲醛缩合1C 2B 3A 4A 5AA阿托品 B扑尔敏CA和B都是 DA和B都不是1存在于莨菪中的生物碱2用外消旋体3具双缩脲反应 4水溶液呈酸性5用于解除平滑肌痉挛1A 2B 3D 4B 5A A地西泮 B咖啡因 CA和B都是 DA和B都不是1作用于中枢神经系统 2在水中极易溶解3可以被水解 4可用于治疗意识障碍5可用紫脲酸胺反应鉴别1C 2D 3A 4B 5BA咖啡因B硫酸阿托品C两者都是 D两者都不是1天然产物 2易溶于水3在水中易溶解4用于催眠5可用于散瞳1C 2B 3B 4D 5B多项选择题苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A亲脂部份 B亲水部分 C中间连接部分 D6元杂环部分 E凸起部分ABC局麻药的结构类型有A苯甲酸酯类 B酰胺类C氨基醚类 D巴比妥类E氨基酮类ABCE关于盐酸普鲁卡因下列说法中不正确的有A别名奴佛卡因B有成瘾性 C刺激性和毒性大D注射液变黄后不可供药用 E麻醉弱BCE属于苯甲酸酯类局麻药的有A盐酸普鲁卡因B硫卡因C盐酸利多卡因D盐酸丁卡因 E盐酸布比卡因ABD与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A氯化亚钻 B碘试液C碘化汞钾D硝酸汞E苦味酸BCE关于硫酸阿托品下列哪些叙述是正确的A本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B本品分子中有一叔胺氮原子C分子中有酯键易被水解D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用可产生黄色氧化汞沉淀加热可转变成红色ABCDE名词解释麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用从而使意识感觉和反射消失的药物局部麻醉药作用于神经末梢或神经干阻滞神经冲动的传导使局部的感觉消失的药物静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药是全身麻醉药的一种吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体由于易挥发而供吸入麻醉用是全身麻醉药的一种解痉药一类节后抗胆碱药能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用表现为松弛多种平滑肌抑制多种腺体分泌加速心率散大瞳孔肌肉松弛药作用于神经肌肉接头使骨胳完全松弛为外科手术的辅助用药拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物又称拟交感胺药物拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似故称拟交感胺类药物问答题如何将普通乙醚制成麻醉乙醚将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇以除去过氧化物洗涤过的乙醚再与05的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇使乙醛转化为醋酸然后用5氢氧化钠及水洗涤除去水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥精馏收集34-345的馏分加入少量对苯二酚作抗氧剂这样就得到了麻醉乙醚为什么麻醉乙醚贮存二年后要重新检查其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么如何防止麻醉乙醚氧化麻醉乙醚受空气湿气及日光的作用可渐渐氧化生成过氧化物醛等杂质颜色渐变黄过氧化物和醛等对呼吸道有刺激性能引起肺水肿和肺炎等严重时会引起死亡因此氧化变质后的乙醚不能再供药用另外醚的氧化物不能挥发遇热容易发生猛烈的爆炸所以麻醉乙醚贮存二年后要重新检查后才能使用检查过氧化物是利用过氧化物的氧化性将供试品用新制成的碘化钾淀粉试液混合振摇在暗处密闭放置两液层均不得染色供试品中若含有过氧化物与碘化钾反应生成碘碘与淀粉在碘离子的存在显蓝色醛类的检查主要是指乙醛为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液可使检出灵敏度提高的混合液反应生成金属汞而显浑浊K2HgI4RCHO3KOH Hg RCOOK4KI2H2O为了防止麻醉乙醚氧化应将本品盛于密封的玻璃瓶中要几乎装满在阴凉避火处保存另外可加入少量洁净的铁锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂根据普鲁卡因的结构说明其有关稳定性方面的性质普鲁卡因在水溶液中不稳定受外界条件影响易被水解和氧化它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺而普鲁卡因结构中芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因影响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH温度光线空气中的氧和重金属离子等为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量简述其检查原理普鲁卡因的水溶液不稳定易被水解和氧化使其麻醉作用降低水解产物有对氨基苯甲酸因此药典规定本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量检查方法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理与标准品对照进行薄层层析比较测定普鲁卡因有同样的呈色反应因此测定前必须先进行分离写出由硝基甲苯环氧乙烷和二乙胺为原料合成普鲁卡因的合成路线由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾或空气氧化生成对硝基苯甲酸再与二乙胺基乙醇酯化用二甲苯共沸脱水得硝基卡因将后者以烯盐酸铁粉还原为普鲁卡因与浓盐酸成盐后即得简述利多卡因的合成方法并解释其结构与稳定性的关系利多卡因是以间二甲苯为原料经混合酸硝化后以稀盐酸铁粉还原生成26-二甲基苯胺后者与氯乙酰氯作用生成26-二甲基氯乙酰苯胺再与过量的二乙胺反应生成游离的利多卡因在丙酮中与氯化氢成盐因利多卡因结构中的酰胺基受到邻位两个甲基的保护造成了空间位阻因此不易水解对酸或碱均较稳定举一氟烷的鉴别方法氟烧与金属钠一起共熔生成氟化钠在酸性溶液中氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子举一普鲁卡因的鉴别方法普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂如碘化钾试液碘化汞钾试液等生成沉淀举一方法鉴别利多卡因利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色放置后生成兰绿色沉淀下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短以表示1 普鲁卡因2 甲基普鲁卡因3 二甲基普鲁卡因水解反应与药物分子结构的空间效应有关上述三种普鲁卡因同系物中23的侧链上邻近酯基的碳原子上有一个或二个取代甲基产生空间位阻水解速度大为降低 同时麻醉作用时间相应延长水解反应速度123麻醉作用时间长短321如何制取克脑迷以-氨基乙醇为原料经溴化得-氨基溴乙烷的氢溴酸盐然后与硫脲反应即得克脑迷反应过程如下叙述盐酸氯酯醒的制取过程以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸最后与二甲胺基乙醇进行酯化成盐即得盐酸氯酯醒反应过程如下如何制取尼克刹米以菸酸为原料先与二乙胺成铵盐再于三氯氧磷存在下加热分解铵盐得尼克刹米的盐酸盐经中和后得尼克刹米反应过程为如何制取咖啡因以氰乙酸为原料与二甲基脲缩合得13-二甲基氰乙酰脲在碱性条件下环合得13-二甲基-4-亚氨基脲嗪与亚硝酸反应生成13-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝基脲素嗪经铁粉还原得13-二甲基-45-二氨脲嗪以甲酸进行甲酰化生成13-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪在碱性下环合为茶碱再进行甲基化得咖啡因反应过程如下试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性贮存时应注意什么问题阿托品分子中含有一分子结晶水有风化性遇光易变化本品具有酯类结构易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效在溶液偏碱性时水解反应更为显著阿托品水溶液在微酸性时比较稳定pH值在3540最为稳定本品应避光密封保存以愈创木酚为主要原料合成舒筋灵愈创木酚与氢氧化钠在45以下作用生成钠盐与一氯丙二醇缩合得愈创木酚甘油醚再与光气作用则得愈创木酚甘油醚氯化甲酸酯经氨化得到舒筋灵以琥珀酰氯为主要原料合成氯化琥珀酰胆碱琥珀酰氯与氯化胆碱在碱性介质中加热后即得到氯化琥珀酰胆碱以苯乙酮为主要原料合成盐酸苯海索苯乙酮与甲醛及盐酸哌啶在乙醇中经Mannich反应得苯酮哌啶盐酸盐再与氯代环己烷镁作用生成的格氏试剂进行加成反应经水解和成盐即得本品肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍氯化琥珀胆碱的稳定性差遇光易变质遇碱及高温易水解其水溶液的稳定性与pH值有关pH值在2840时稳定若pH值 78时较快水解失效所以氯化琥珀酰胆碱不能与碱性药物配伍拟肾上腺素药物分为几类这类药物有什么临床意义拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类按药理作用则可分为直接作用型间接作用型和混合型这类药物的主要作用为收缩血管升高血压散大瞳孔舒张支气管弛缓胃肠肌加速心率加强心肌收缩力等临床上主要用为升压药平喘药抗心律失常药治鼻充血等以指定原料儿苯酚合成药物盐酸异丙基肾上腺素合成路线如下试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素可以用过氧化氢试液区别异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色也可用甲醛-硫酸试液鉴别这两种药物异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色再变为暗紫色重酒石酸去甲肾上腺素遇硫酸-甲醛试液显淡红色以对苯二酚为主要原料合成盐酸甲氧明合成路线如下试用化学方法区别麻黄碱和盐酸甲氧明可用甲醛-硫酸试液区别麻黄碱和盐酸甲氧明盐酸甲氧明遇甲醛-硫酸试液显紫色渐变为棕色最后成绿色而盐酸麻黄碱遇甲醛-硫酸试液为无色试叙麻黄碱的性质及在临床上的用途本品为白色针状结晶或结晶性粉末无臭味苦易溶于水溶于乙醇不溶于乙醚和氯仿溶点为217220比旋度20D为-330335水溶液较稳定遇空气日光热等不易被破坏本品由于分子中氮不在环上故与一般生物碱性质不同例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀本品具有氨基醇结构其水溶液与硫酸铜氢氧化钠试剂作用后加入乙醚振摇放置反应产物溶于醚层显紫色水层为红色可供鉴别麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳硫酸铜试液作用后产生棕黄色沉淀麻黄碱荒酸铜加碱后变为黑棕色麻黄碱侧链上的-羟基易被氧化也易被碱所分解如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液麻黄碱可被氧化生成苯甲醛具有特臭可供鉴别本品为拟肾上腺素药可产生松驰支气管平滑肌收缩血管及中枢兴奋作用能促进人体内去甲肾上腺素的释放作用缓慢持久并可口服临床用于治疗支气管哮喘过敏性反应低血压等病症可制成片剂注射剂滴鼻剂使用高血压冠状动脉病及甲亢患者忌用组织胺有哪些生理作用组织胺的生理作用有三个方面 使毛细血管扩张通透性增加导致血浆渗出局部组织红肿痒严重时还可导致循环血量减少血压下降对支气管胃肠道及子宫平滑肌有直接兴奋作用促进胃酸分泌简述扑尔敏的制备过程在四氯化碳碳酸钠存在下2-甲基吡啶与氯反应生成2-氯甲基吡啶再与盐酸苯胺缩合生成2-对氯苄基吡啶经Sandmcyer反应生成2-对氯苄基吡啶经钠氨为缩合剂2-对氯苄基吡啶与溴代乙醛缩二乙醇反应生成-对氯苄基-2-吡啶基-丙醛缩二乙醇再与二甲基甲酰胺及甲酸作用生成氯苯那敏在甲苯中与马来酸丙酮溶液反应即得扑尔敏反应过程如下H1受体拮抗剂分为几类00483H1受体拮抗剂分为氯基醚类乙二胺类丙胺类第四章 循环系统药物单项选择题经水解后可发生重氮化偶合反应的药物是A可待因B氢氯噻嗪C布洛芬D咖啡因E苯巴比妥B氨苯喋啶属于哪一类利尿药 A磺酰胺类B多羟基类C有机汞类 D含氮杂环类 E抗激素类D合成双氢氯噻嗪的起始原料是A苯酚 B苯胺C间氯苯胺D邻氯苯胺 E对氯苯胺C尼群地平主要被用于治疗A高血脂病B高血压病C慢性肌力衰竭 D心绞痛E抗心律失常D根据临床应用心血管系统药物可分为哪几类A降血脂药强心药镇痛药抗心律失常药B抗心律失常药降血脂药强心药利尿药C降血脂药抗心律失常药抗心绞痛药抗高血压药强心药D降血脂药抗溃疡药抗心律失常药抗组胺药E抗心律失常药降血脂药强心药维生素C甲基多巴A是中等偏强的降压药B有抑制心肌传导作用C用于治疗高血脂症 D适用于治疗轻中度高血压与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E是新型的非儿茶酚胺类强心药A已知有效的抗心绞痛药物主要是通过 起作用A降低心肌收缩力 B减慢心率C降低心肌需氧量 D降低交感神经兴奋的效应E延长动作电位时程C盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚常用检查A三氯化铁 B硝酸银C甲醛硫酸 D对重氮苯磺酸盐E水合茚三酮D属于结构特异性的抗心律失常药是A奎尼丁 B氯贝丁酯C盐酸维拉帕米 D利多卡因E普鲁卡因酰胺C氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用生成A碘 B碘化钠C碘仿 D碘代乙烷E碘乙烷C甲基多巴与水合茚三酮反应显A红色B黄色C紫色D蓝紫色E白色D硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用主要是由于A减少回心血量B减少了氧消耗量C扩张血管作用D缩小心室容积E增加冠状动脉血量C配比选择题A氯贝丁酯B硝酸甘油C硝苯啶 D卡托普利E普萘洛尔1属于抗心绞痛药物2属于钙拮抗剂3属于受体阻断剂4降血酯药物5降血压药物1B 2C 3E 4A 5D下列抗高血压药物的作用类型分别是A刺激中枢-肾上腺素受体 B作用于交感神经C作用于血管平滑肌 D影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E肾上腺1受体阻滞剂1卡托普利2可乐定3哌唑嗪4利血平5肼苯酞嗪1D 2A 3B 4E 5CA氯贝丁酯 B卡托普利C甲基多巴 D普萘洛尔E阿苯达唑11-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇2L-甲基-34-二羟基丙氨酸35-丙巯基-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯41-3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基-L-脯氨酸52-4-氯苯氧基-2-甲基丙酸乙酯1D 2C 3E 4B 5AA氯贝丁酯B硝苯吡啶C甲基多巴D普萘洛尔E氯喹11-异丙基-3-1-萘氧基-2-丙醇2L-甲基-34-二羟苯基丙氨酸3N4-7-氯-4-喹啉基-N1N1-二乙基-14-戊二胺426-二甲基-35-二甲酯基-4-221-硝基苯-14-二氢吡啶52-4-氯苯氧基-2-甲基丙酸乙酯1D 2C 3E 4B 5AA2-4-氯苯氧基-2-甲基丙酸乙酯B2-乙酰氧基苯甲酸C4-氨基-N-5-甲基-3-异恶唑基-苯磺酰胺D1-1-甲基乙基氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇盐酸盐E1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1乙酰水杨酸2吲哚美辛3盐酸普萘洛尔4氯贝丁酯5磺胺甲恶唑1B2E3D4A5C比较选择题 A氯贝丁酯 B硝苯啶硝苯地平 C两者都是 D两者都不是1白色或微黄色油状液体 2黄色结晶性粉末3遇光极不稳定易发生光学歧化作用4降血脂药 5心血管系统药物1A 2B 3B 4A 5C多项选择题从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中采用了哪些反应A氧化B重氮化 C氯磺化 D氨解E缩合CDE用于心血管系统疾病的药物有A降血脂药B强心药C解痉药 D抗组胺药E抗高血压药ABE降血脂药物的作用类型有A苯氧乙酸类 B烟酸类C甲状腺素类 D阴离子交换树脂E羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂ABCDE用于氯贝丁酯合成的主要原料有A对氯苯酚 B乙醇 C丙酮 D二氯甲烷E氯仿ABCE常用的抗心绞痛药物类型有A硝酸酯 B钙拮抗剂C-受体阻断剂D-受体激动剂E-受体阻断剂ABE抗心律失常药类型有A生物碱 B奎宁类C抑制Na转运 D-受体阻断药E延长动作电位时程CDE强心药物的类型有A拟交感胺类B磷酸二酯酶抑制剂C强心甙类 D钙拮抗剂E钙敏化剂ABCE名词解释利尿药是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收增加肾脏对尿的排泄速度的药物降压灵从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂利血平是从印度萝芙木催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱或由化学全合成制得高脂蛋白血症血浆中的脂质主要是胆固醇甘油三酯磷酯通常与蛋白质结合以脂蛋白形式存在因此临床上称为高脂蛋白血症心绞痛发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要即在供需之间失去了平衡是冠心病常见症状神经节阻断药主要是与乙酰胆碱竟争受体切断神经冲动的传导引起血管舒张血压下降的一类药物这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物心律失常是指心动过速和心动过缓即心脏跳动不正常的症状问答题简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系构效关系如下苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的没有吸电子基团则没有利尿作用以三氟甲基取代苯环上的氯一般可增加化合物的脂溶性延长药物的作用时间将噻嗪环上NC键饱和一般可使利尿作用增强十倍苯骈噻嗪环的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强若在2-位以甲基取代3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用简述速尿的制备过程24-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应得24-二氯-5-磺酰氯苯甲酸然后用氯水氨解生成24-二氯-5-碘酰基苯甲酸与胺缩合即得速尿反应过程如下多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇哪一个利尿作用较强为什么由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用故甘露醇的利尿作用较强降血脂的作用机理是什么降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病冠心病对人民健康和生命危害极大已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高当高血酯长期升高后血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上并伴有纤维组织生成使血管通道变窄弹性减小最后可导致血管堵塞应用降酯药物可减少血酯的含量缓解动脉粥样硬化病症状苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的血脂通常是指血浆中的胆固醇甘油三酯磷酯等血浆中的胆固醇甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料通过生物合成的方法产生的在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物并且也具有一定的降胆固醇作用其中氯贝丁酯在临床上最为常用它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸其铝盐称为降脂铝它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味此外对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯称为降脂丙二醇作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯后又发现降脂酰胺降脂新等特别是后者对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用另外烟酸衍生物甲状腺素某些强碱性阴离子交换树脂等都有降低血中胆固醇的含量起到抗动脉粥样硬化的作用以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药其作用特点各异对不同的病情选择不同的药物简述氯贝丁酯的合成路线所用原料为对氯苯酚丙酮氯仿在碱性条件下进行缩合之后酸化生成对氯苯氧基异丁酸再与乙醇反应生成酯即为本品反应式为或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气即同时进行氧化酯化制得反应式产生心绞痛的病因及治疗机理是什么一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要即在供需之间失去了平衡已知有效的抗心绞痛药物主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和治疗的目的许多抗心绞痛药都具有扩张血管降低血压减少回心血量的作用因而可使心脏作功量和氧耗量下降心绞痛缓解还有些药物具有降低心肌收缩力减慢心率和降低交感神经兴奋的效应从而也可使心肌需氧量减少心绞痛缓解不同的抗心绞痛药其作用机理不同大约分几种情况大约分为3类硝酸甘油酯亚硝酸异戊酯四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张血管降低血压减少回心血量的作用因而可使心脏作功量和氧耗量下降心绞痛缓解肾上腺素-受体阻断剂心得安心得宁等具有降低心肌收缩力减慢心率和降低交感神经兴奋的效应从而可使心肌需氧量减少心绞痛缓解钙拮抗剂戊脉安心痛定乳酸心可宁等是近年来发展的另一类型心绞痛药物心肌收缩过程中需要钙离子参加钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用从而抑制心肌的收缩而降低需氧量使心绞痛缓解硝酸异山梨酯是如何合成的它有什么特点硝酸异山梨酯又名硝异梨醇消心痛它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲苯脱水后生成二脱水山梨醇再经硝酸酯化即得本品反应式特点本品为白色结晶粉未易溶于氯仿丙酮或乙醇微溶于水在撞击或高温时易爆炸须加以注意本品的结晶有稳定型及不稳定型两种药用为稳定型水解后可与苯酚二磺酸生成黄色的苦味酸简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素这两个因素又受交感神经系统肾素-血管紧张素系统与血容量的调节它们作用于心脏可改变心输出量用于肾脏可改变血容量作用于小动脉可改变血管阻力作用于小静脉可改变回心血量当以上的调节因素失去平衡就可能引起高血压因此抗高血压药必须直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压所以不同的抗高血压药其作用部位不同交感神经末梢阻滞药主要有哪几种作用特点如何主要有利血平降压灵哌乙啶等这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢递质起降压作用故作用慢而特别持久心律失常分几种类型抗心律失常的药如何分类心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种抗心律失常药物在化学结构上可分为