肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本课件

肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本1肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药TEL:752265-806E-mail:肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本2一、一、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药二、二、 、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药三、三、 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本3教学目的和要求了解：1肾上腺素受体激动药的概念、构效关系。2受体、受体、和受体激动药代表药的体内过程特点。3、肾上腺素受体阻断药的概念、分类掌握：1、受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。2肾上腺素作用的翻转、内在拟交感活性（ISA）、膜稳定作用的概念。3受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本4受体受体分布分布功能功能 1 1皮肤、粘膜、内脏血管、皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳扩瞳 2 2突触前膜突触前膜负反馈抑制负反馈抑制NANA的释放的释放 1 1心脏心脏正性心力作用：兴奋性正性心力作用：兴奋性、收缩力收缩力、传导、传导、心率、心率、心输出量心输出量 2 2支气管、冠状血管、骨支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌骼肌血管平滑肌舒张平滑肌舒张平滑肌Review肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本5 肾上腺素受体激动药 、肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素 肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素 a a受体受体 b b受体受体按照对受体的作用分类按照对受体的作用分类肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本6肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本7受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用：兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本8 只能静脉滴注： 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液中易分解；口服收缩胃黏膜，在碱性肠液中易分解； 皮下注射收缩血管，发生组织坏死；皮下注射收缩血管，发生组织坏死； 静脉推注，引起静脉推注，引起BPBP急剧升高、心律紊乱。急剧升高、心律紊乱。 【体内过程】： 分布迅速，能透过胎盘，但不易透过血脑屏障。经分布迅速，能透过胎盘，但不易透过血脑屏障。经COMTCOMT、MAOMAO催化代谢，由尿排出。催化代谢，由尿排出。去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenalinenoradrenaline）b ba aCHCH2N H2OHHOHONorepinephrine, Noradrenaline肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本9血管：血管： 对小动脉、小静脉收缩明显； 皮肤粘膜肾血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管； 冠状动脉舒张： 直接作用：心脏兴奋直接作用：心脏兴奋腺苷腺苷冠脉扩张冠脉扩张冠冠脉流量脉流量； 间接作用：血压间接作用：血压灌注压灌注压冠脉流量冠脉流量。去甲肾上腺素去甲肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本10 血压升高：血压升高：血管收缩，外周阻力增加。血管收缩，外周阻力增加。 小剂量小剂量 略收缩血管略收缩血管 舒张压略升舒张压略升 兴奋心脏兴奋心脏 收缩压增高收缩压增高 大剂量大剂量 强烈收缩血管强烈收缩血管 舒张压增高舒张压增高 收缩压增高收缩压增高 脉压增大脉压增大脉压变小脉压变小去甲肾上腺素去甲肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本11兴奋心脏兴奋心脏 微弱激动1受体，正性心力作用： 心肌收缩性心肌收缩性，心率，心率，传导加快，传导加快，心输，心输出量出量； 在整体情况下，心率可由于血压升高而反射在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢，心排量不变或下降。性减慢，心排量不变或下降。去甲肾上腺素去甲肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本12 休克：神经性休克早期休克：神经性休克早期 上消化道出血：上消化道出血：NA NA 稀释后稀释后po po 收缩粘膜血管收缩粘膜血管 止血。止血。 急性低血压：急性低血压： 如腰麻低血压，氯丙嗪中毒如腰麻低血压，氯丙嗪中毒NA静滴，维持收缩压在静滴，维持收缩压在90mmHg左右，保证重要左右，保证重要器官血供。休克的关键器官血供。休克的关键: 微循环灌注不足微循环灌注不足+有效血有效血容量下降，故其治疗补充血容量。容量下降，故其治疗补充血容量。去甲肾上腺素去甲肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本13 局部组织缺血坏死： 处理处理 ：酚妥拉明、热敷。：酚妥拉明、热敷。 急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害；肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害； 用药期间保持尿量用药期间保持尿量25ml/h25ml/h。 禁忌证： 高血压、动脉硬化、器质性心脏病；高血压、动脉硬化、器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍少尿、无尿、微循环障碍。去甲肾上腺素去甲肾上腺素【不良反应不良反应】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本14间羟胺，阿拉明（间羟胺，阿拉明（araminearamine） 作用：1.激动，弱激动 2.促囊泡释放NA 特点：较NA弱、久 应用：NA代用品，用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后休克肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本15去氧肾上腺素 （苯肾上腺素） 特点和应用：激动1，较NA弱而久， 应用于阵发性室上性心动过速和腰麻后低血压甲氧明（甲氧胺） 激动1，与去氧肾上腺素相似， 应用于腰麻后低血压和阵发性室上性心动过速肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本16肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本17肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能受体受体分布分布功能功能 1 1皮肤、粘膜、内脏血管、皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳扩瞳 2 2突触前膜突触前膜负反馈抑制负反馈抑制NANA的释放的释放 1 1心脏心脏正性心力作用：兴奋性正性心力作用：兴奋性、收缩力收缩力、传导、传导、心率、心率、心输出量心输出量 2 2支气管、冠状血管、骨支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌骼肌血管平滑肌舒张平滑肌舒张平滑肌肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本18、受体激动药受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本19肾上腺素肾上腺素（adrenaline,AD） 体内过程：基本同去甲肾上腺素。 可皮下、肌肉、静脉注射。CHCH2NHOHCH3HOHOa ab bEpinephrine, Adrenaline肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本20心脏：心脏： 作用心脏1 , 2受体 心肌收缩性 心率 传导加快-可导致心律失常 心输出量 心肌耗氧量肾上腺素肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本21血管：血管： 受体:小动脉、毛细血管前扩约肌皮肤、粘膜、肾血管、胃肠-收缩； 2受体:骨骼肌和肝脏血管-扩张； 冠脉扩张:冠状动脉2 激活+心脏兴奋，腺苷增加。肾上腺素肾上腺素【药理作用药理作用】 皮肤粘膜血管明显收缩皮肤粘膜血管明显收缩 BP 腹腔内脏血管收缩腹腔内脏血管收缩2骨骼肌、冠状血管舒张骨骼肌、冠状血管舒张 BP 脑和肺血管被动扩张脑和肺血管被动扩张肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本22低剂量低剂量骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩心脏兴奋，心率增心脏兴奋，心率增加，心排出量增加加，心排出量增加收缩压收缩压舒张压舒张压脉压差脉压差高剂量高剂量皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩骨骼肌血管舒张骨骼肌血管舒张心脏强烈兴奋心脏强烈兴奋收缩压收缩压舒张压舒张压脉压差脉压差血压血压肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本23平滑肌平滑肌代谢代谢CNS 兴奋作用较弱兴奋作用较弱 2 ：支气管平滑肌明显松弛：支气管平滑肌明显松弛 平喘平喘1 ： 血管收缩，毛细血管通透性血管收缩，毛细血管通透性，水肿，水肿 抑制肥大细胞释放过敏物质抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用对胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用和和2受体受体,促进肝糖元分解促进肝糖元分解. 抑制外周组织摄取抑制外周组织摄取GS 血糖血糖肾上腺素肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本24 心脏骤停心脏骤停:溺溺水水, ,中毒中毒, ,手术意外和传导阻滞等引起心脏手术意外和传导阻滞等引起心脏骤停。骤停。AdAd心室内注射，具有起搏作用；心室内注射，具有起搏作用；0.250.250.5mg0.5mg心内心内注射注射电击引起的心脏骤停常伴心室纤颤，应配合除颤器、电击引起的心脏骤停常伴心室纤颤，应配合除颤器、利多卡因等。利多卡因等。循环三联：肾上腺素、阿托品、利多卡因。循环三联：肾上腺素、阿托品、利多卡因。 过敏性休克过敏性休克（首选首选）：）：药物或输液等引起药物或输液等引起肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本25过敏性休过敏性休克克休克原因及表现肾上腺素作用大量血管扩张血压下降激动1缩血管心收缩力减弱输出量降低激动1增强心力 毛细血管通透性增高血容量降低激动1缩血管支气管痉挛呼吸困难激动舒张支气管肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本26 支气管哮喘： 控制支气管哮喘的急性发作；控制支气管哮喘的急性发作； 禁用于禁用于心源性哮喘心源性哮喘； 对对“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”无效无效肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】激动激动2 :支气管扩张支气管扩张,对痉挛状态，解痉作用强大对痉挛状态，解痉作用强大;可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质;激动激动1:使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿。使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本27心源性哮心源性哮喘喘 急性左心功能衰竭 急性肺水肿 肺泡换气功能障碍 CO2潴留 刺激呼吸中枢 引起呼吸急促、浅而快的症状，有大量粘液泡沫痰或粉红色泡沫痰。 此时如用肾上腺素，心率 、心脏耗氧 ，就很容易引起心律紊乱，甚至发生室颤，导致猝死。肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本28“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 服非甾体类抗炎药（阿司匹林）后可诱发哮喘。 不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制PG 生物合成有关。因PG 合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本29 局部应用： 加入普鲁卡因等局麻药中，使注射部位血管加入普鲁卡因等局麻药中，使注射部位血管收缩，延缓局麻药的吸收，延长局麻时间。收缩，延缓局麻药的吸收，延长局麻时间。 浸有肾上腺素的纱布用于出血的外伤表面如浸有肾上腺素的纱布用于出血的外伤表面如鼻粘膜和齿龈，收缩血管而止血。鼻粘膜和齿龈，收缩血管而止血。肾上腺素肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本30 一般表现： 心悸、出汗、烦燥、焦虑、面色苍白、头痛、震心悸、出汗、烦燥、焦虑、面色苍白、头痛、震颤等，停药后可自行消失。颤等，停药后可自行消失。 剂量过大： 剧烈头痛，血压剧升，诱发脑溢血，亦能引起心剧烈头痛，血压剧升，诱发脑溢血，亦能引起心律失常，甚至心室纤颤。律失常，甚至心室纤颤。 禁忌证： 高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。甲亢和糖尿病。肾上腺素肾上腺素【不良反应不良反应】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本31激动激动、受体及外周受体及外周DA 受体。受体。 兴奋心脏兴奋心脏(1 1) )：加强心肌收缩力、增加心输出量。加强心肌收缩力、增加心输出量。 血管与血压血管与血压 肾脏肾脏 小剂量：激动小剂量：激动DA受体受体 使使 肠系膜肠系膜 肾冠脉肾冠脉 血管扩张血管扩张中剂量中剂量:1 CO和心率，外周阻力变化不明显，血压可升高或和心率，外周阻力变化不明显，血压可升高或变化不明显变化不明显大剂量：大剂量：受体激动占优势受体激动占优势 显著收缩血管显著收缩血管 阻力升高阻力升高 血压上升血压上升小剂量小剂量:DA ，肾血管舒张，肾血流和小球滤过率，肾血管舒张，肾血流和小球滤过率 抑制肾小抑制肾小 管对钠的重吸收，管对钠的重吸收， 排钠利尿作用排钠利尿作用 急性肾衰急性肾衰大剂量大剂量:， 肾血管收缩肾血管收缩多巴胺（多巴胺（dopaminedopamine）肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本32 抗休克： 加强心肌收缩力；加强心肌收缩力； 升高血压；升高血压； 改善内脏血供；改善内脏血供； 增加尿量；增加尿量； 主要主要用于各种休克用于各种休克: :感染性、出血性、心源性感染性、出血性、心源性休克，尤其适用于心肌收缩力降低，尿量减少休克，尤其适用于心肌收缩力降低，尿量减少的患者。的患者。 治疗急性肾功能衰竭,联合利尿药。多巴胺多巴胺【临床应用临床应用】b ba aCH2CH2NH2HOHODopamine肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本33【药理作用】 直接作用：直接作用：1 1、2 2、1 1、2 2； 间接作用；促进间接作用；促进NA NA 的释放；的释放； 性质稳定，口服有效，作用弱而持久。性质稳定，口服有效，作用弱而持久。 中枢兴奋作用，易产生快速耐受中枢兴奋作用，易产生快速耐受【临床应用】 防治支气管哮喘防治支气管哮喘- - 2 2 ； 缓解鼻塞缓解鼻塞- - 1 1 ； 防治麻醉引起的低血压防治麻醉引起的低血压-1 1 , , 1 1 ； 荨麻疹及血管神经性水肿荨麻疹及血管神经性水肿-1 1 。麻黄碱（麻黄素）麻黄碱（麻黄素）肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本34肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本35受体受体分布分布功能功能1 1皮肤、粘膜、内脏血管、皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳扩瞳2 2突触前膜突触前膜负反馈抑制负反馈抑制NANA的释放的释放1 1心脏心脏正性心力作用：兴奋性正性心力作用：兴奋性、收缩力收缩力、传导、传导、心率、心率、心输出量心输出量2 2支气管、冠状血管、骨支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌骼肌血管平滑肌舒张平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本36 经典的1，2 激动剂。 口服时在肠粘膜与硫酸基团结合而失效;气雾吸入，吸收较快；舌下含药舒张局部血管，从舌下静脉丛迅速吸收。 主要在肝组织被COMT代谢。异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）CHCH2N HOHHOHOCH(CH3)2a ab bIsoprenaline肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本37 兴奋心脏： 对心脏对心脏1 1受体具有强大的激动作用，正性肌力、受体具有强大的激动作用，正性肌力、正性速率、正性传导正性速率、正性传导收缩压收缩压； 兴奋窦房结兴奋窦房结心律失常。心律失常。 扩张血管： 舒张骨骼肌血管舒张骨骼肌血管, ,冠脉冠脉( ( ) ) 。 影响血压： 收缩压收缩压，舒张压，舒张压，脉压差，脉压差。异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本38 支气管平滑肌： 舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌(2 2) )； 无血管收缩作用，不能消除粘膜水肿。无血管收缩作用，不能消除粘膜水肿。 促进代谢： 增加组织耗氧量；促进脂肪和糖元分解。增加组织耗氧量；促进脂肪和糖元分解。异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本39 心脏骤停：室性心动过缓、严重房室传导阻滞、窦房结功能低下。 房室传导阻滞：、度房室传导阻滞。 支气管哮喘：控制支气管哮喘急性发作。 感染性休克:心排出量低,中心静脉压高的感染性休克异丙肾上腺素异丙肾上腺素【临床应用临床应用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本40 一般表现： 心悸、头晕，注意控制心率。心悸、头晕，注意控制心率。 支气管哮喘病人注意用量 禁忌证： 冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。异丙肾上腺素异丙肾上腺素【不良反应不良反应】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本41 1-多巴酚丁胺治疗心肌梗死并发心衰 2-沙丁胺醇,沙美特罗 -哮喘 3-抗肥胖,抗糖尿病,抗炎,解除肠道平滑肌痉挛等其他其他受体激动药受体激动药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本42肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本43一、一、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药二、二、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药三、三、 、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本44受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用：兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本45 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药按照对受体的作用分类按照对受体的作用分类肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本46 非选择性受体阻断药 短效类：短效类：3-6 hours 3-6 hours 酚妥拉明酚妥拉明、妥拉唑啉、妥拉唑啉 长效类：长效类：3-4 days3-4 days 酚苄明酚苄明 选择性受体阻断药 1 1受体阻断药：哌唑嗪受体阻断药：哌唑嗪 2 2受体阻断药：育亨宾受体阻断药：育亨宾受体阻断药受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本47哌唑嗪哌唑嗪酚妥拉明酚妥拉明肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本48 酚妥拉明 妥拉唑啉短效短效受体阻断药受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本49 竞争性阻断受体，对1 、2受体有相似的亲和力。 拮抗去甲肾上腺素的型作用，使量效曲线平行右移。酚妥拉明酚妥拉明【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本50 舒张血管： 小动脉、小静脉扩张小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力； 静脉静脉 动脉（引起直立性低血压）；动脉（引起直立性低血压）； 机制：机制： 阻断血管平滑肌阻断血管平滑肌1 1 受体；受体； 直接舒张血管作用？（受体完全饱和后再给药仍有舒张血管直接舒张血管作用？（受体完全饱和后再给药仍有舒张血管作用）作用）酚妥拉明酚妥拉明【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本51 受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 选择性地阻断受体，与血管舒张有关的受体未受影响，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本52 兴奋心脏：表现为心肌收缩力，心率，心输出量。 血管舒张血管舒张反射性兴奋心脏，心率反射性兴奋心脏，心率； 阻断突触前膜阻断突触前膜2 2 受体，促进受体，促进NANA释放，激动心脏释放，激动心脏1 1受受体；体；酚妥拉明酚妥拉明【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本53 其他： 拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌；拟胆碱作用，兴奋胃肠平滑肌； 唾液腺和汗腺分泌增加；唾液腺和汗腺分泌增加； 组胺样作用，促进胃酸分泌。组胺样作用，促进胃酸分泌。酚妥拉明酚妥拉明【药理作用药理作用】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本54 外周血管痉挛性疾病； 去甲肾上腺外漏： 嗜铬细胞瘤：诊断、高血压危象、术前准备； 休克：扩血管作用，改善微循环； 给药前须补足血容量；给药前须补足血容量； 合用去甲肾上腺素。合用去甲肾上腺素。 心肌梗塞和充血性心衰： 降低外周阻力降低外周阻力心输出量增心输出量增加加心衰及肺水肿减轻。心衰及肺水肿减轻。酚妥拉明酚妥拉明【临床应用临床应用】雷诺氏病雷诺氏病肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本55 拟胆碱作用： 腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。 扩血管作用： 低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。发心律失常或心绞痛。 冠心病患者慎用。冠心病患者慎用。酚妥拉明酚妥拉明【不良反应不良反应】肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本56 酚苄明（phenoxybenzamine） 与受体形成牢固的共价键，非竞争性阻断；拮抗NA 的型作用，使其效能下降。长效长效受体阻断药受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本57【药理作用】 作用强大，缓慢，持久，一次用药，疗效可维持作用强大，缓慢，持久，一次用药，疗效可维持三四天；三四天； 扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增加。扩张血管，降低外周阻力，血压下降，心率增加。【临床应用】 外周血管痉挛性疾病，休克、嗜铬细胞瘤（持续外周血管痉挛性疾病，休克、嗜铬细胞瘤（持续应用应用。【不良反应】 体位性低血压，胃肠刺激症状。体位性低血压，胃肠刺激症状。长效长效受体阻断药酚苄明受体阻断药酚苄明肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本58 选择性受体阻断药 1 1受体阻断药：哌唑嗪（高血压）、受体阻断药：哌唑嗪（高血压）、坦洛新（前列腺肥大）坦洛新（前列腺肥大） 2 2受体阻断药：育亨宾受体阻断药：育亨宾肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本59哌唑嗪哌唑嗪酚妥拉明酚妥拉明肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本60国产伟哥：国产伟哥：哥达（甲磺酸酚妥拉明):为肾上腺素受体阻滞剂，对1和2受体均有作用，可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障碍的作用机理可能是通过扩张阴茎动脉血管，使其海绵体的血流量增加，从而改善阴茎勃起功能，使阴茎硬度增强，勃起持续时间延长。美国美国 “伟哥伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。 肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本61人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本62 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本63受体阻断药受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本64受体受体分布分布功能功能 1 1皮肤、粘膜、内脏血管、皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩，皮肤、粘膜及内脏血管收缩，扩瞳扩瞳 2 2突触前膜突触前膜负反馈抑制负反馈抑制NANA的释放的释放 1 1心脏心脏正性心力作用：兴奋性正性心力作用：兴奋性、收缩力收缩力、传导、传导、心率、心率、心输出量心输出量 2 2支气管、冠状血管、骨支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌骼肌血管平滑肌舒张平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能肾上腺素受体分布及功能肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本65 心脏： 以以1 1受体为主，与受体为主，与2 2受体和受体和受体共存。受体共存。 心脏心脏1 1受体兴奋受体兴奋心肌收缩加强、心率加快、心肌收缩加强、心率加快、心肌兴奋性和自律性增加。心肌兴奋性和自律性增加。 平滑肌： 以以2 2受体为主。受体为主。 2 2受体兴奋受体兴奋平滑肌松弛。平滑肌松弛。 受体阻断？受体阻断药受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本66 受体阻断作用：心脏功能抑制：心肌收缩心脏功能抑制：心肌收缩、心率、心率、输出量、输出量；器官血流量减少：肝、肾、骨骼肌、心脏；器官血流量减少：肝、肾、骨骼肌、心脏；收缩支气管，增加气道阻力；收缩支气管，增加气道阻力；影响代谢，主要是抑制脂肪分解，糖代谢；影响代谢，主要是抑制脂肪分解，糖代谢；阻断肾小球球旁细胞的阻断肾小球球旁细胞的1 1受体，抑制肾素释放。受体，抑制肾素释放。 内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）：有些有些受体阻断剂与受体阻断剂与受体结合后，除能阻断受体受体结合后，除能阻断受体外，还具有部分激动作用。外，还具有部分激动作用。v膜稳定：稳定心肌膜电位膜稳定：稳定心肌膜电位受体阻断剂的药理作用受体阻断剂的药理作用肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本67 治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速； 治疗高血压； 心绞痛、心肌梗塞：降低心肌耗氧量； 治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象； 充血性心衰； 其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。受体阻断剂的临床应用受体阻断剂的临床应用肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本68肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本69肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本70肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本71 心血管反应： 加重房室传导阻滞，引起心动过缓；加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 诱发或加剧支气管哮喘 反跳现象： 长期应用，长期应用，受体上调，突然停药，使原病情受体上调，突然停药，使原病情加重。加重。 其它： 低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。反应。受体阻断剂的不良反应受体阻断剂的不良反应肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本72 非选择性肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔（propranolol） 纳多洛尔（nadolol） 噻吗洛尔（timolol） 吲哚洛尔（pindolol）肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本73 选择性1肾上腺素受体阻断药 阿替洛尔（atenolol） 美托洛尔(metoprolol)肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本74 普萘洛尔（propranolol，心得安）是受体阻断药的代表药【体内过程】1.口服吸收率大于90。2.主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟普萘洛尔，仍具有受体阻断药的活性。3.首关消除率6070，生物利用度仅为30。4.易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。5.其代谢产物90以上经肾排泄。6.不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达25倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本75【药理作用及临床应用】 1.具有较强的受体阻断作用，对1和2受体选择性很低。 2.个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。 3.可用于：高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。 4.可诱发支气管哮喘。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本76 纳多洛尔：半衰期最长。 噻吗洛尔：是目前已知的受体阻断剂作用最强 者，主要用于治疗青光眼（抑制房水形成）。 阿替洛尔和美托洛尔： 1.对1受体有选择性阻断作用。 2.主要用于高血压，虽然可用于哮喘患者，但仍需谨慎。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本77 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 、肾上腺素受体阻断药肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本78、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔（labetalol）：四种异构体 1.阻断、受体 阻断受体作用比阻断受体作用强。 （1）阻断心1受体，使心排血量减少。 （2）阻断血管1受体，引起血管扩张。 2.主要用于： 中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射 可用于高血压危象。 3.哮喘病人不用：肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本79 阿罗洛尔（arotinolol） 1.与拉贝洛尔相比，受体阻断作用强于受体阻断作用。2.可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。 3.与利血平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道阻滞剂合用可产生协同作用。 肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本80 卡维地洛（carvedilol） 1.同时具有1、1和2受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。2.是此类药物中第一个被正式批准用于治疗心衰的受体阻断药。1975年FDA批准用于原发性高血压；1997年FDA批准用于CHF3.本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状。肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本81 简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。 简述受体阻断剂的药理作用、临床用途。思考题思考题肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本82肾上腺受体药蒋为薇 - 副本 - 副本83此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！