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,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,硝基咪唑类药物使用注意事项,硝基咪唑类药物行业发展回顾,甲硝唑,奥硝唑,1,2,3,4,目录,替硝唑,硝基咪唑类药物行业发展回顾,2008-2014,年,我国硝基咪唑类药物市场中主要有四个品种,分别是奥硝唑,甲硝唑,替硝唑和塞克硝唑。,2014,年,奥硝唑占据,60.93%,的市场份额,甲硝唑和替硝唑市场份额分别为,22.67%,和,15.8%,,塞克硝唑市场份额为,0.6%,。,甲硝唑,抗菌谱:,对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好抗菌作用:,拟杆菌属,梭形杆菌属,梭状芽胞杆菌属(破伤风杆菌),部分真杆菌,消化球菌和消化链球菌,抗原虫:阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾弟鞭毛虫,甲硝唑,临床应用:,主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。,抗原虫:阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾弟鞭毛虫,伪膜性肠炎:本病的发生与长期使用抗生素有关,首选药物为万古霉素,该药停用后易复发。文献报道,用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效,甲硝唑,体内过程:,吸收:口服吸收良好,生物利用度,80%,以上,分布:体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、也可进入脑脊液(正常人脑脊液浓度可达血液中的,50%,),排泄:甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的,60%-80%,),少量由粪便排出(,6%-15%,),半衰期约为,8,小时。,甲硝唑,不良反应:,消化道反应:最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛、一般不影响治疗,神经系统反应:头疼、眩晕、偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐,少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、白细胞减少等、均属可逆性,停药后自行恢复,甲硝唑,注意事项:,对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色,肝功能严重损害者本品代谢缓慢,药物及其代谢物在体内蓄积,应予减量,且应作血药浓度检测,本品可抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精的效应,用药期间应戒酒,饮酒后可出现腹痛、呕吐、头痛等症状,孕妇及哺乳期妇女慎用,口服副作用小于静脉给药,所以能口服尽量口服,如必须静脉给药,以不超过一周为宜,奥硝唑,适应症:,用于敏感厌氧菌引起的感染性疾病,用于手术预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗,治疗消化系统严重阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等,奥硝唑,不良反应:,消化系统:包括轻度胃部不适、恶性、呕吐、口腔异味等,神经系统:包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和神经错乱等,过敏反应:皮疹、瘙痒等,其他:白细胞减少等,奥硝唑,药物相互作用,同其他硝基咪唑类药物相比,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用,奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢,使其半衰期延长,增强抗凝药的药效,当与华法林同用时,应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量,替硝唑,药理作用,对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性,对阿米巴和蓝氏贾第虫的作用优于甲硝唑,本品对脆弱类杆菌、梭状杆菌属和费氏球菌属等革兰氏阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑,不良反应,不良反应少而轻微,偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属味、皮疹、头疼或白细胞减少,替硝唑,适应症,用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染,用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药,用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病等的治疗,替硝唑,相互作用,本品抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,引起凝血酶原时间延长,与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用,有抑制乙醛脱氢酶作用,加强酒精效应,在使用中应避免饮酒,药动学参数比较,药物作用比较,药品名,甲硝唑,奥硝唑,替硝唑,发展,第一代,第三代,第二代,疗效,抗厌氧菌及原虫疗效较好,单剂量疗效普遍高于甲硝唑和替硝唑,对大多数厌氧菌及原虫有效,血浆消除半衰期,8.4h,14.4h,12.7h,不良反应,以消化道反应为主,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛;神经系统症状有头痛、眩晕、偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,具有良好的耐受性,可能会出现轻度胃部不适、恶心、口腔异味、头晕及困倦或白细胞减少,不良反应少而轻微,偶有消化道症状,个别有眩晕感、口腔金属味、皮疹、头痛或白细胞减少,孕妇适用,禁用,禁用,慎用,儿童适用,/,12,岁以下禁用,建议三岁以下不用,Thank You!,
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