β内酰胺酶抑制剂的临床应用ppt课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,内残酶制剂的恰压应用,概念,发展历史及进程,分类介绍,临床应用,最新进展,参考文献,Page 2,内酰胺酶抑制剂,病原菌质粒传递产生-内酰胺酶,致使,些药物-内酰胺环水解而失活,是病原菌,对一些常见的-内酰胺类抗生素(青霉素,类、头孢菌素类)耐药的主要方式,-内酰胺酶抑制剂是一类-内酰胺类药物,可与-内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失,活,和其他抗生素联用可增强其抗菌活性,减少其用量。,发展历史及进程,克拉维酸是,P内酰胺酶从链霉菌的80年代日本,哌拉西林他,抑制剂于,培养液中分,大鹏公司合,唑巴坦上市,1969年开离得到,并成了他唑巴,始研制,于1977年完,坦,成了全合成,1969(1977(1980(1990,表19-内酰胺酶分类,琥分类分分类,主袭底物谐,听拉票笆体介导,代表酶,头孢茁素类,质起,染色体,G杆菌的AmC,PR-1,Mx-1,青古素类,G蒽的青素醺,质粒染色林,TE1:T-2,5H-1,A青霉砉类窄谙和广谙头孢菌素,TB-2;I4243:TE6-B3;Trt0,63,类:单环类-内酰胺类生素,683,:07283,9,925H2-26产酸克雷,伯氏的K1,PE21,FR2等,青雾素类,:85;s1M4-45I-4:Tsm!,青四素,段卡酉林,丙粒,2-;-,-,青盂素类氯唑西林,0EA1-30,PSE-2,头孢宝素类,变菌诱导型头孢菌素商,香素类,头孢菌素类碳青,啊沟厨杆菌的-粘质沙雷氏菌的Sm=-1,全部3-内服类抗生素包括质染色体嘻要芽单胞杆的1,脆类杆菌的crs,演青洪,不,青害素英,洋画候单函的青富素酶,I型,主要底物是头孢菌素类,由染色体突变介导目前分离合成的-内酰胺,酶抑制剂对它无效,肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属、流,感嗜血杄菌属、枸橼酸杄菌及脆弱拟杄菌,型,由染色体突变介导,主要水解底物是青霉素类,-内酰胺酶抑制剂(如:克拉维酸、他唑巴,坦等)对其有效,产酶菌为葡萄球菌属、变形杆菌属及假单,孢菌属等。,型,由肠杆菌属产生,属质粒介导。,对-内酰胺酶抑制剂敏感。,水解底物是青霉素类,部分头孢菌素,型,型由肠杆菌属产生,为染色体介导,对-内酰胺酶抑制剂敏感,主要水解底物是青霉素类,部分头孢菌素,V型,由肠杆菌属产生,为质粒介导的,-内酰胺酶抑制剂对其有效,主要水解底物,是异恶吐青霉素类。,注:超广谱酶是质粒介导的-内酰胺酶,