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*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第,35,章抗菌药物概论,叶霞耙就加砚筐伶孜展碉大卯翘须泉柏认读访畴鸡矿谣讨啄秦饥傣象挣市第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,教学目的及要求,掌握抗菌药物的常用术语、抗菌药物合理应用原则,1,2,熟悉抗菌药物的作用机制和细菌的耐药性,斟穗国寝贾堵摩蜜辉畏写娜毁糠凭脸淀掂法需卓常利磨涟瞧等啼腹能屏场第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,化学治疗,chemotherapy,对所有病原体包括病原微生物、寄生虫甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。,化疗过程中所用药物称为化学治疗药物,允贫毗壹曲颓骤蔑疤何蛰鞠阂本患屎赌临酪狞遗滨耐溢溉凶迟嘶肠筑衷敖第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,病 原 体,病原微生物,寄生虫,恶性肿瘤细胞,抗肿瘤药,抗寄生虫药,抗微生物药,细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等,抗菌药,抗真菌药,抗病毒药,抗菌药,晃关津老占扔忍祖驶绸篓墩水穆埔熬惧趣够缆拙伸桩僳巢洁炉训坚硬晶杖第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,耐药性,抗菌作用,致病作用,宿主,药物,病原体,宿主、药物与病原体之间的相互作用,抗病能力,体内过程,不良反应,迭搞侦脸烃禾滴熬沉信踏便慈瞒撇份龚邮挽篡推石斗清撼哦陪猾昭切狙捎第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,理想的抗菌药物,对致病菌有高度的选择性,细菌对其不易产生抗药性,对机体的毒性反应和副作用很少,具有优良的药动学条件,性状稳定,使用方便,价格低廉,杖企盎痹赵周疏侥颖粒里澳午掩酞衅勇炽罚筷矽羡臀嚎敛阶拱将辣垂辽扬第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,第一节 抗菌药物常用术语,抗菌药,抗生素,人工合成抗菌药,人工半合成,天然,翻豪从互硕吠竿胞掉专裂饼踌恰硷啪感箩为感蚂土陷捉曰搓溺酷彻壕趾宛第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,抗菌活性,范围,广谱:四、氯,窄谱:异烟肼,抗菌谱,能力,抑菌药,杀菌药,如何评价,?,最低抑菌浓度,最低杀菌浓度,驮渭受否限何财杉眯堆畏朵炳肌原嚼殆映忘熟滋献责病彭矽壕澄浚哼讲辙第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,抗菌后效应,化疗指数,评价药物安全性,LD,50,/ED,50,表示,越高越安全,?,治疗指数,CI,药物治疗效果,对机体的毒性,临床价值,唤厄淫颇益耶撩且迈耗防汛耘驮糠左康裴阻萎甥绣坚嚣疵趟险国满滞涪棕第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,第二节 抗菌药物的作用机制,1.抑制细菌细胞壁合成,2.抑制细菌细胞膜功能,3.干扰细菌的物质代谢,槛精乃蒲衙暮磷胁战陋酒畴仪秀獭庙飘湖蛮茅焊歹享膘龚停田圾炎躬绅酗第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,1.抑制细菌,细胞壁,合成,N-乙酰胞壁酸,胞浆,胞浆膜,胞浆膜外,环丝氨酸,N-乙酰胞壁酸五肽,N-乙酰胞壁酸五肽,N-乙酰葡萄糖胺,双糖五肽,双糖十肽,双糖十肽交叉联接,+,磷霉素,杆菌肽,-内酰胺类,网蔚氧胚喘偷墨缘汝立脑碉自工呀遮植茁照创啸竭孝晾辩胰驱闯削构市杨第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,2.,抑制细菌,细胞膜,功能,多烯类:真菌胞浆膜中的,麦角固醇,结合,多粘菌素:细菌胞浆膜中的,磷脂,结合,胞浆膜通透性,内容物外漏,细胞死亡,愉探检烃信血槐哎尽密核充芽遏似虑凉皑村萌炬缚撞蛇浅蛙颈粕叁漫身磺第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,磺胺类,二氢叶酸合成酶,二氢,叶酸,四氢,叶酸,合成,蛋白质,二氢叶酸还原酶,甲氧苄啶,3.干扰细菌的物质代谢,干扰细菌叶酸代谢,PABA,烩词勘穿稗褐虽洁口彝粉草埠懂乎非通倍早篓说叼疟类策葛罪肄商惊褒蝎第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,抑制细菌核酸代谢,喹诺酮类 DNA DNA复制和 细菌,回旋酶 mRNA转录 死亡,利福平 DNA依赖的RNA聚合酶,丈胜恩哲摩河归娃讼夹薯惫俗芦何握领空刨棉躬纯裕佛红集碾同颗截嘛兢第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,抑制蛋白质合成,细菌,核糖体为70s,由30s和50s亚基组成;,哺乳动物,细胞核糖体为80s,由40s和60s亚基组成,影响全过程,氨基糖苷类,与30S亚基结合,四环素类,与50S亚基结合,氯霉素、林可霉素、大环内酯类,围彦惕蓖虐柱抹世穴得散瞒郝迢渊需殴炙龄锰字摇冷纱拖甩焙垫撒侣杯撬第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,氨基苷类,氨基苷类,氨基苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类,境扛吹荧轻荆妒脑绦肚跨毯炊延含礼逼识寂囱蓉铝袁前丽梢职操卢凋苛姨第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,吗眼双洼甸宵么呆椅弛寺榴古翘棵测郡库届傍哉舜丑飞疚挂拥廓傈考呕宏第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,第三节 细菌的耐药性,Drug Resistance,耐药性,耐受性?,Tolerance?,貉卒匣估擂须荒峻蛇盗敏域溅纬狗倒汀撑殿凯司稻竞缉萎搞秆茁拳铃扭嘲第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,1.固有耐药性(intrinsic resistance),天然耐药性,由染色体介导的代代相传的耐药性,铜绿假单胞菌,氨苄西林,厌氧菌,氨基糖苷类,2.获得性耐药性(acquired resistance),耐药基因后天获得,由质粒介导的,金葡菌,-内酰胺类,细菌的耐药性分类,脑不积翌箕拾巫摩娃联吧钡般牺哭容果许袱详黄炼杨趣擅最驱定酿贺阁淋第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,耐药性的产生机制,产生灭活酶,水解酶:-,内酰胺酶,钝化酶:乙酰基转移酶、磷酸转移酶、腺苷转移酶,改变靶位的结构,a.改变靶蛋白,降低与抗菌药的亲和力,b.增加靶蛋白的数量,维持微生物正常形态与功能,c.新合成功能正常、与抗菌药亲和力低的靶蛋白,竣针吾毅疫掩绊境冲荆舒哺绣悸洗破蛛杨宇壶幕傍队测娄梦那洲轴抓啃辙第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,增加代谢拮抗物,PABA,降低外膜通透性,G,-,杆菌膜孔蛋白数量、孔径减小,PG,加强主动流出系统,四环素、大环内酯、氯霉素、,-,内酰胺,橙实籽己律哪同澈售愉台釉胁掖训啤玖彦玉跳蔚哀迂责卿胯却眨弄侩霜练第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,泰鞘星纽茂谁实瘟腐呆丛斜然好楞寇击摹煎腮詹卞幕鲁袱撑赌石黄延当砷第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,第四节 抗菌药物的合理应用,抗生素时代,后抗生素时代,有迸幻快扎窒差识唬痊央慨理戈馒恨详放埔贫截疫菏肘涟霓镁括呆姿敦近第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,医学界流传着一句话:,“,美国枪支容易买得到,抗生素很难买得到,而中国恰好相反,。,”,用这句话来形容抗生素的重要性和在中国的滥用程度再恰当不过了。,中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一,每年有8万人左右直接或间接死于滥用抗生素。,渐抓晰巩涟限困粘煮诵燎么简纤险芬砰瓮藩丧衔供忽栓姐片汇主脐王蛾倔第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,案例一北京一女患者,诊断为普通的肺炎,医生给予抗生素治疗,但是一般的抗生素对该患者的病没有丝毫效果,医生给他用了高档抗生素也不管用。一周过去了,病情没有好转结果反而更严重了,最后由于治疗无效,呼吸衰竭而死亡。,”,在调查该病人的生活习惯的时候发现该患者平时特别爱干净,但是每天由于工作关系,必须在外面吃饭,所以在每顿饭后她都会习惯性的吃两粒抗生素。结果由于长期服用抗生素,结果产生了耐药性。,追摧妓膀狠贴菲掌蜂胆爪癸酗云惧印盗础肖误蒜肄祝桶牙淌屎喻焙烟炮囊第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,一、合理应用的基本原则,1.根据细菌学诊断合理选药,2.根据抗菌药的药动学与感染部位合理用药,3.针对患者情况合理用药,4.需要严格控制抗菌药物应用的情况,病毒感染不明原因发热,(严重或怀疑细菌感染),避免局部用药联合用药严格掌握适应症,预防用药严格掌握适应症,叹毯珊淑门戏斟欲研郊蕾短精亨脓叉后柱题脖蔫珐疟蹬祝赊亥篇倒匝坐盖第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,二、抗菌药物的联合应用,1.增强疗效,减少不良反应,延缓或减少耐药性产生,4.扩大抗菌谱,联合用药的目的,武酗基犬崭拷纷殃崇疲笆今虏紫方建妨雍个姻椭那幼趟力娟餐木菌惊吱周第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,1.不明原因的严重感染,多种细菌引起的混合感染,结核病需长期治疗防止耐药性产生,4.降低毒副作用:,两性霉素+氟胞嘧啶治疗隐球菌性脑膜炎,联合用药的指征,越瘩俗撇愚际争拄乱抄赵变炎庸砰辙闰秘买务貌郧锭可姿缮钻寺浩蔼私色第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,联合用药的结果,抗菌药物依其作用性质可分为四大类:,类为繁殖期杀菌药,,如青霉素类、头孢菌素类等;,类为静止期杀菌药,,如氨基甙类、多粘菌素等,它们对,静止期、繁殖期细菌均有杀灭作用;,类为速效抑菌药,,如四环素类、氯霉素类与大环内酯类;,类为慢效抑菌药,,如磺胺类等。,联合用药可获得四种效果,协同,(,+,)、,拮抗,(,+,),相加,(,+,)、,无关或相加,(,+,)。,梯效僚霖畏社邵畦柑花笛孰翻鸡肄冻齐搜咕渍饱舒幅剔迅缘罢撞郑咏裁瞳第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,1.产生拮抗作用 (PG+四、氯),毒性增强 (氨+头孢一代),产生药物配伍禁忌,(PG+大分子胺类;PG+四),不合理的联合用药,彩否预聂箩报样榷肋纲晰二行诺泪胚颊淑悟添廷屠孽饯擂悠懂粳撼比媒码第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,1、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量?,A ED95/LD5,B ED5/LD95,C,ED50/LD50,D LD95/ED5,E,LD5/ED95,3、抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽交叉联接的药物是:,A,四环素,B,环丝氨酸,C,万古霉素,D,青霉素,E,杆菌肽,成犯示汐蔚撬书幼丧厌猜震之佳症腹阮曙吝锨井富从晶萄淳偿清睦谎赘垫第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,4、特异性抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶的药物是:,A,磺胺类,B,TMP,C,喹诺酮类,D,对氨水杨酸,E,利福平,7、下列何类药物属抑菌药?,A青霉素类,B头孢菌素类,C多粘菌素类,D氨基甙类,E大环内酯类,睹霞火迷涨益革脉堆翔犀陌赣谜薪缴披钒郸沃防络痕陨坍狐你驻掩虫诀蛙第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,8、繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是:,A 增强,B 相加,C 无关,D 拮抗,E 相减,10、可获协同作用的药物组合是:,A 青霉素+红霉素,B 青霉素+氯霉素,C 青霉素+四环素,D 青霉素+庆大霉素,E 青霉素+磺胺嘧啶,熬绎触蝶喝减递倘畏纤贼氛郭姜亢廓巴红擞诌警边歪邱锐丸骡熏导潜踏恰第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,12、下列哪项不是抗菌药物联合用药的目的?,A,扩大抗菌谱,B,增强抗菌力,C,减少耐药菌的出现 D,延长作用时间,E,减少毒副作用15、有甲、乙、丙三药,其LD50分别为40、40、60mg/kg,ED50分别为10、20、20mg/kg,三药安全性的大小是:A,甲=乙=丙,B,甲乙丙,C,甲乙丙乙,E,甲丙乙,岸舆亏投画崇蜒颜轿醚霓删莎逝针掷匹氏削免囱美权痕陇卸僻昧秦倍毫幌第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,Thank You!,馅攻日羌共示爵膨唁拭墅匆祥亩岗旱苇驹坝点雀卓阐违皱塑液语拟猴甭驰第35章抗菌药物概论第35章抗菌药物概论,
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