抗胆碱药

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,教学,(jio xu),目标,1,掌握阿托品的作用，用途和不良,反应。,2,熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁,本辛的作用特点和应用,(yngyng),。,3.,了解人工合成解痉药和扩瞳药的,特点。,第一页，共二十七页。,定义：是一类,(y li),能与胆碱受体结合，本身不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药作用的药物。,第二页，共二十七页。,1.,M胆碱受体阻断药：,主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。,2.,N,1,胆碱受体阻断药：,主要阻断神经节细胞膜上的N,1,受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。,3.,N,2,胆碱受体阻断药：,主要阻断骨骼肌运动,(yndng),终板膜上的N,2,受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,根据抗胆碱药对受体作用,(zuyng),的选择性可分为三类：,第三页，共二十七页。,.,第一节,M,胆碱受体阻断,(z dun),药,一阿托品及阿托品类生物碱,颠茄,曼陀罗,莨菪,第四页，共二十七页。,【,体内,(t ni),过程,】,口服吸收迅速,(xn s),，,1h,血药浓度达高峰，作用维持,3-4h,，肌内注射,15-20min,血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约,60%,以原形经尿排出。,阿托品 Atropine,第五页，共二十七页。,【药理作用机制】,选择性M受体阻断,(z dun),（但对M受体亚型选择性低）,大剂量对N受体也有阻断作用。,第六页，共二十七页。,【药理作用】,阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：,腺体分泌减少,(jinsho),瞳孔开大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的抑制,心率增快,中枢作用,第七页，共二十七页。,作用,用途,(yngt),不良反应,1,、抑制腺体分泌,严重,(ynzhng),盗汗流涎症,口干,乏汗、皮肤,(p f),干燥,唾液腺,汗腺,泪腺,呼吸道腺体,胃腺,强,弱,全身麻醉前给药,第八页，共二十七页。,作用,(zuyng),用途 不良反应,2、眼,（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳,升眼内压,调节,(tioji),麻痹,虹膜睫状体炎,检查眼底,验光,(yn gung),配镜（限于儿童）,视力模糊,*青光眼禁用,特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前,已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.,第九页，共二十七页。,第十页，共二十七页。,作用,(zuyng),用途,不,不良反应,3、平滑,肌,肌,解痉止痛,（,（胃肠绞,痛,痛,(jio tn),）,膀胱刺激,症,症,胆、肾绞,痛,痛时+哌,替,替定,遗尿症,便秘,(bin m),小便困难,*禁用于,前,前列腺肥,大,大,胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌,胆管、输尿管,呼吸道、子宫,强,弱,阿托品能,松,松弛许多,内,内脏平滑,肌,肌，对过,度,度活动及,痉,痉挛者，,其,其松弛作,用,用较明显,。,。,第十一页,，,，共二十,七,七页。,4,、心脏,(xnzng),（兴奋）,1)心率,(xnl),:,小剂量（0.5mg）心率,短,短,暂减慢,较大剂量,（,（1-2mg）,心率,（,（阻断窦,房,房结M,2,受体）,心悸、增,加心肌耗,氧量、心,律失常,(shchng),*心脏病,患,患者禁用,2)传导:房室传,导,导加快,迷走神经,过,过度兴奋,引,引起的缓,慢,慢型心律,失,失常（如,窦,窦房阻滞,、,、房室阻,滞,滞、窦性,心,心动过缓,）,）,作用用途不良反,应,应,阿托品药,理,理作用、,临,临床应用,、,、不良反,应,应及,注意事项,4,第十二页,，,，共二十,七,七页。,5,、血管,(xugun),与血压,皮肤潮红,(chohng),、温热,*发热病,人,人慎用,感染性中,毒性,(dxn),休克,较大剂量,扩,扩血,管,管,治疗量,无,无显,著,著影响,直接扩血,管,管（,与阻断M,受,受体无关,）,可能是代,偿,偿性散热,反,反应,作用用,途,途,不,不良反应,第十三页,，,，共二十,七,七页。,6,、,CNS,兴奋延脑,、,、大脑,烦躁、,多言、谵,妄,妄、幻觉,、,、定向障,碍,碍、运动,失,失调、惊,厥,厥,(jngju),昏迷、呼,吸,吸麻痹,影响不明,显,显,兴奋,过度兴奋,转入,(zhu,n r,),抑制,解救有机,磷,磷中毒,（解除,(jich),M样和部,分,分中枢症,状,状，对ChE无复,活,活作用.,）,）,剂量,小,大,中毒,作用用途,不,不良反应,阿,托品药理,作,作用、临,床,床应用、,不,不良反应,及,及注意事,项,项,6,第十四页,，,，共二十,七,七页。,【药理作,用,用】,1.,抑,抑,制,制,腺,腺,体,体,分,分,泌,泌,(f,nm,),2.,眼,眼,（,（,扩,扩,瞳,瞳,、,、,升,升,眼,眼,内,内,压,压,、,、,调,调,节,节,麻,麻,痹,痹,）,）,3.,解,解,除,除,内,内,脏,脏,平,平,滑,滑,肌,肌,痉,痉,挛,挛,4.,心,心,脏,脏,（,（,心,心,率,率,、,、,传,传,导,导,加,加,快,快,）,）,5.,血,血,管,管,（,（,扩,扩,血,血,管,管,抗,抗,休,休,克,克,）,）,6.CNS,（,（,先,先,兴,兴,奋,奋,后,后,抑,抑,制,制,）,）,第,十,十,五,五,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,七,七,页,页,。,。,【,用,用,途,途,】,】,1.,解,解,除,除,平,平,滑,滑,肌,肌,痉,痉,挛,挛,（,（,内,内,脏,脏,绞,绞,痛,痛,）,）,2.,虹,虹,膜,膜,睫,睫,状,状,体,体,炎,炎,、,、,眼,眼,底,底,检,检,查,查,、,、,验,验,光,光,配,配,镜,镜,（,（,限,限,于,于,儿,儿,童,童,）,）,3.,制,制,止,止,腺,腺,体,体,分,分,泌,泌,（,（,全,全,麻,麻,前,前,给,给,药,药,、,、,严,严,重,重,盗,盗,汗,汗,、,、,流,流,涎,涎,）,）,4.,抗,抗,缓,缓,慢,慢,型,型,心,心,律,律,失,失,常,常,5.,抗,抗,休,休,克,克,(xi,k,),（,感,感,染,染,性,性,休,休,克,克,(xi,k,),）,6.,有,有,机,机,磷,磷,酸,酸,酯,酯,类,类,、,、,毒,毒,蕈,蕈,碱,碱,中,中,毒,毒,解,解,救,救,第,十,十,六,六,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,七,七,页,页,。,。,【,不,不,良,良,反,反,应,应,】,】,1.,治,治,疗,疗,(zh,li,o),量,常,常,见,见,的,的,副,副,作,作,用,用,：,：,口,口,干,干,、,、,视,视,力,力,模,模,糊,糊,、,、,心,心,悸,悸,、,、,皮,皮,肤,肤,干,干,燥,燥,、,、,体,体,温,温,升,升,高,高,、,、,尿,尿,潴,潴,留,留,等,等,。,。,2.,大,大,剂,剂,量,量,兴,兴,奋,奋,中,中,枢,枢,：,：,出,出,现,现,烦,烦,躁,躁,不,不,安,安,、,、,多,多,言,言,、,、,谵,谵,妄,妄,(zh,nw,ng),、,惊,惊,厥,厥,等,等,反,反,应,应,。,。,3.,严,严,重,重,中,中,毒,毒,可,可,由,由,兴,兴,奋,奋,转,转,入,入,抑,抑,制,制,，,，,出,出,现,现,昏,昏,迷,迷,，,，,最,最,终,终,可,可,因,因,呼,呼,吸,吸,麻,麻,痹,痹,而,而,致,致,死,死,。,。,【,禁,禁,忌,忌,症,症,】,】前,列,列,腺,腺,肥,肥,大,大,(f,id,),、,青,青,光,光,眼,眼,患,患,者,者,禁,禁,用,用,。,。,第,十,十,七,七,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,七,七,页,页,。,。,毛,果,果,芸,芸,香,香,碱,碱,消,消,除,除,M-R,阻,断,断,的,的,症,症,状,状,；,；,毒,扁,扁,豆,豆,碱,碱,消,消,除,除,中,中,枢,枢,症,症,状,状,，,，,新,斯,斯,的,的,明,明,对,对,中,中,枢,枢,症,症,状,状,无,无,效,效,(w,xi,o),（,不,不,易,易,入,入,脑,脑,）,）,。,。,中,毒,毒,(zh,ngd,),的,解,解,救,救,对,抗,抗,药,药,：,：,第,十,十,八,八,页,页,，,，,共,共,二,二,十,十,七,七,页,页,。,。,阿,托,托,品,品Atropine,阿,托,托,品,品,1,松,松,弛,弛,(s,n,ch,),内,脏,脏,平,平,滑,滑,肌,肌,2,）,）,膀,膀,胱,胱,刺,刺,激,激(c,j,),症,症,及,及,遗,遗,尿,尿,症,症,1,）,）,各,各,种,种(,zh,n,),内,内,脏,脏,绞,绞,痛,痛,（,（,胃,胃,肠,肠,绞,绞,痛,痛,，,，,胆,胆,、,、,肾,肾,绞,绞,痛,痛,时,时+,哌,哌,替,替,定,定,）,）,2 抑制腺,体,体分泌,用于,用于,1）全麻前,给,给药2）治疗流,涎,涎症,3 眼睛,扩瞳,升眼内压,调节麻痹,用于,1）检查眼,底,底 2,）,）虹膜睫状,体,体炎,禁用青光眼,验光配镜,4 心血管,1 心率,2 血管,小剂量：减,慢,慢,大剂量：加,快,快,缓慢型心律,失,失常,治疗,扩张,改善微循环,治疗,感染性休克,5 中枢神,经,经系统,兴奋作用,1）有机磷,农,农药中毒,2）引起烦,躁,躁、谵妄、,惊,惊厥等不良,反,反应,总结,:,第十九页，,共,共二十七页,。,。,.,东莨菪碱,(Scopolamine),【,作用特点,】,1,外周作用,与,与阿托品相,似,似,但抑制腺体,和,和对眼睛的,作,作用较强,对心血管作,用,用较弱,.,2,中枢作用,与,与阿托品相,反,反,(xingfn),表现镇静催,眠,眠,但兴奋呼吸,中,中枢,.,3,抗晕动病,作,作用,:,抑制前庭神,经,经内耳功能,，,，大脑皮质,及,及抑制胃肠,运,运动有关,4,抗帕金森,病,病作用：与,中,中枢抗胆碱,作,作用有关,第二十页，,共,共二十七页,。,。,【,临床应用,】,1,麻醉前给,药,药,:,优于阿托品,（,（镇静、抑,制,制腺体分泌,作,作用强）,2,抗晕动病,:,预防给药效,果,果好。,3,帕金森氏,病,病,:,减少流涎,(lixin),、震颤、肌,肉,肉强直,【,不良反应及,禁,禁忌症,】,同阿托品,第二,十,十一,页,页，,共,共二,十,十七,页,页。,山莨,菪,菪碱,(Anisodamine654,2),【,特点,及,及临,床,床应,用,用,】,1.,药理,作,作用,与,与阿,托,托品,相,相似,，,，但,抑,抑制,腺,腺体,、,、扩,瞳,瞳作,用,用弱,能解,除,除内,脏,脏平,滑,滑肌,痉,痉挛,和,和血,管,管痉,挛,挛，,主,主要,用,用于,治,治疗,内脏,绞,绞痛,和,和感,染,染,(g,nrn),中毒,性,性休,克,克。,2.,不易,透,透过,血,血脑,屏,屏障,副作,用,用较,小,小,毒性,较,较低,。,。,3.,近年,发,发现,有,有抗,血,血栓,形,形成,作,作用,，,，抑,制,制血,小,小板,凝,凝固,，,，临,床,床试,用,用于,治,治疗,凝,凝血,性,性疾,病,病。,【,不良,反,反应,及,及禁,忌,忌症,】,青光,眼,眼患,者,者、,脑,脑出,血,血急,性,性期,禁,禁用,第二,十,十二,页,页，,共,共二,十,十七,页,页。,二,阿,阿托,品,品的,合,合