N胆碱受体阻断药

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二节 N胆碱受体阻断药,要求：,了解神经节阻断药的作用,了解两类肌松药的特点，熟悉琥珀胆碱、筒箭毒碱的药理作用,N胆碱受体阻断药,N,N,受体阻断药：,美加明、樟磺咪芬,N,M,受体阻断药：,琥珀胆碱、筒箭毒碱,一、神经节阻断药,(ganglionic blocking drugs),N,N,胆碱受体阻断药,对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用,对效应器的作用，视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定,1心血管系统：,交感神经,对血管,的支配占优势：小动静脉均扩张，回心血量和心输出量均减少，,血压显著降低。,副交感神经,对窦房结,的控制占优势：,轻度心率加快,2,眼：,副交感神经,对睫状肌和虹膜,的控制处于优势,调节麻痹、散瞳,3平滑肌和腺体,副交感神经,对,胃肠、膀胱等内脏平滑肌及唾液腺,的支配占优势：,抑制胃肠运动，减少胃肠道分泌，引起,便泌。,松弛膀胱平滑肌，导致,尿潴留。,抑制唾液腺、汗腺分泌，出现,口干等,常用的神经节阻断药,美加明,(mecamylamine),：,降压作用强而持久,樟磺咪芬,(trimetaphan camsilate):,速效、短效,应用,作用广泛，不良反应多，已少应用。,偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者，可,紧急降压,。,尚可用作脑外科和血管手术时的,控制性降压,，以减少术中出血。,二、骨骼肌松弛药,与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜（突触后膜）上,N,2,受体结合,后，阻碍,神经肌肉接头处,神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛,又称,神经肌肉阻滞药，,是全麻用药的重要组成部分,骨骼肌松弛药,去极化型肌松药,非去极化型肌松药,特点：,与,Ach,结构相似，与,N,2,受体亲和力强；,但不易被,AChE,水解,（一）去极化型肌松药,【作用机制】,I,相阻断（去极化）：,激动,N,2,受体,终板膜,及,邻近肌细胞膜产生,终板电位,，,引起短暂的肌束颤动由于代谢较,Ach,慢，,膜,持久除极化,，,其后即,长期处于不应期状态,对再次冲动不产生反应,骨骼肌松弛,II,相阻断（脱敏）：,终板膜由去极化变为复极化，,但此时的膜对,Ach,不起反应，,机制不清,去极化型肌松药,（非竞争型肌松药）,【作用特点】,最初可出现短时肌束颤动,胸、腹部肌肉最显著，与药物对,不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同,有关，故出现不协调的肌束颤动,连续用药可产生快速耐受性,抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用，反加强,治疗剂量无神经节阻滞作用,琥珀胆碱,(suxamethonium),体内过程,进入体内后，,98,迅速被,假性胆碱酯酶,水解为琥珀酸单胆碱,肌松作用明显减弱进一步水解为琥珀酸和胆碱肌松作用消失,约,2,药物以原形经肾排泄,药理作用,1.,肌松作用出现快，持续时间短,iv,后,1min,内出现,2min,时最强，,5,分钟内消失。,持续静滴引起较长时间肌松作用,2.,肌松作用出现的顺序：,颈部,躯干和四肢,3.,肌松强度：,颈部、四肢,面、咽喉部肌肉,呼吸肌（肺通气量降低,25,）。,应用,气管内插管、气管镜、食管镜和胃镜检查等短时操作,静脉注射,外科麻醉的辅助用药,静脉滴注，以维持较长时间手术的肌松需要,不良反应和应用注意,窒息：,过量,or,遗传性胆碱酯酶活性低下，,致呼吸机麻痹。备人工呼吸机,术后肌痛：肌束颤动损伤肌梭，可自愈,血钾升高：,血钾高者禁用,眼内压升高：,眼外肌短暂收缩,青光眼,/,白内障禁用,恶心高热：,与氟烷合用时，体温突然上升超过,42,度,其他：,增加腺体分泌等,药物相互作用,下列药物,增强,其肌松作用：,胆碱酯酶抑制剂、局麻药等,：因降低假性胆碱酯酶活性。,氨基糖苷类抗生素、多粘菌素,：因本身也有肌松作用,。,非去极化型肌松药,（竞争型肌松药）,作用机制,与,N,M,受体结合,阻断,Ach,与,N,M,受体结合骨骼肌松弛,筒箭毒碱,(tubocurarine),药理作用及特点,静注后，,2-3,分钟内产生肌松作用，,5,分钟左右达高峰，持续,20-40,分钟。,肌松作用出现的顺序：,眼和头面部,颈部、躯干和四肢,肋间肌，如剂量过大，可累及膈肌。,肌松作用消失的顺序与出现的顺序相反,特点,松弛前无肌兴奋现象,其作用可被同类肌松药增强,新斯的明可对抗其肌松作用,兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺作用,因,副作用多,，临床少用，已被同类的其它药物取代，如,泮库溴铵,、,米库溴铵,等。,思考题,简述骨骼肌松弛药的分类和代表药物。,简述琥珀胆碱的临床应用、不良反应。,Thank You!,Thank You!,