第41章氨基糖苷类抗生素

,第,41,章氨基糖苷类抗生素,（,Aminoglycoside,antibiotics,）,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,基本,结构,】,氨基糖苷类抗生素是由,氨基糖,+,氨基环醇（苷元）,氨基糖苷,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,抗菌谱,】,G,-,菌 对,G,-,杆菌有强大的杀灭作用,；,对,G,-,球菌效差,耐药金葡菌：有效,2.G,+,菌,链球菌：无效,3,、,肠球菌、厌氧菌：无效,4,、,结核杆菌,：链霉素、卡那霉素,氨基糖苷类,抗菌机理示意图,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,耐药性,】,1.,产生钝化酶,磷酸化酶,腺苷化酶,乙酰化酶,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,体内过程,】,1.,吸收：,口服难吸收,，仅用于肠道感染和肠道消毒；,2.,分布：,主要分布于细胞外液,;,在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高,；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；,3.,消除：,原形肾小球滤过排泄,临床应用,需氧,G,-,杆菌所致的感染,口服用于防治肠道感染,结核治疗 链霉素和卡那霉素,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,不良反应,】,耳毒性,：,前庭神经损害,：,耳蜗神经损害,：,预防：,询问与检查听力；,避免,万古霉素、高效利尿药,合用,H1,受体阻断剂,可掩盖其耳毒性，避免合用。,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,不良反应,】,2,肾毒性,预防：避免与如,第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素,等合用；,3,神经肌肉麻痹,：,防治：避免与肌松药合用,新斯的明和钙剂,抢救。,一、氨基糖苷类抗生素的共性,【,不良反应,】,4,、过敏反应（以链霉素多见）,特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高,二、主要氨基糖苷类抗生素,【,抗菌谱,】,对,结核杆菌、,G,-,杆菌,作用强，对,铜绿假单胞菌,无效,【,临床应用,】,（,1,）,兔热病、鼠疫,首选,（,2,）,结核病,：,+,其他抗结核药,（,3,）,细菌性心内膜炎,：,+,青霉素,【,不良反应,】,耳毒性最常见（前庭损害为主），过敏性休克，已少用,链霉素（,Streptomycin,）,二、主要氨基糖苷类抗生素,临床最常用,对,G,-,杆菌包括绿脓杆菌作用强,（,1,）,一般,G,-,杆菌感染,首选,（,2,）,与青霉素合用,（,3,）口服用于肠道感染及术前准备，泌尿系手术前后预防感染 （,4,）,局部感染,庆大霉素（,Gentamycin,）,二、主要氨基糖苷类抗生素,1.,抗菌谱,与链霉素相似,，对,结核杆菌,有效，对绿脓杆菌无效；,2.,耳毒性、肾毒性大,3.,临床少用，可作为二线抗结核药。,卡那霉素（,Kanamycin,）,妥布霉素（,tobramycin,）,对,铜绿假单孢菌作用强于庆大霉素,+,青霉素类或头孢菌素：治疗铜绿假单孢菌的各类感染,不良反应,庆大霉素,二、主要氨基糖苷类抗生素,抗菌谱最广,的氨基糖苷类,对,结核、绿脓杆菌,均有效；,对钝化酶稳定，,不易产生耐药性,用于对常用氨基糖苷类,耐药菌株的感染,首选,阿米卡星（,Amikacin,，,丁胺卡那霉素）,小结,1,、氨基糖苷类抗菌谱最常与何种药物合用？,2,、氨基糖苷类抗菌机理,抑制蛋白质的合成,3,、氨基糖苷类不良反应（四个）,4,、氨基糖苷类为,兔热病、鼠疫首选,5,、一般,G,-,杆菌感染首选,庆大霉素,6,、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选,阿米卡星,7,、抗菌谱最广的氨基糖苷类,阿米卡星,8,、毒性最小的氨基糖苷类,奈替米星,THANK YOU!,