抗菌药物概论-课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第三十五章抗病原微生物药物概论,1,第三十五章抗病原微生物药物概论1,化学治疗药,化学治疗,(chemotherapy,化疗）,定义：,细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。,包括：,抗微生物药,(antimiczobial drug),抗寄生虫药,(antiparasitic drug),抗癌药,(anticancer drug),2,化学治疗药化学治疗(chemotherapy,化疗）2,评价药物安全性的指标,:,化疗指数,(chemotherapeutic index,CI),LD,50,/ED,50,或,LD,5,/ED,95,临床价值,CI,药物治疗效果,对机体的毒性,评价药物安全性的指标:临床价值CI药物治疗效果对机体,抗微生物药物,:,即杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物，包括抗菌药物、抗病毒、抗滴虫、抗支原体、衣原体、立克次体药物等。,4,抗微生物药物:即杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物，包括抗菌,理想抗菌药物：对病原体有高度选择性；不易产生耐药性；对人体毒性低；能增强机体的防御机能。,5,理想抗菌药物：对病原体有高度选择性；不易产生耐药性；对人体毒,第一节 常用术语,抗菌药物：,对病原菌有抑制和杀灭作用,用于细菌感染性疾病治疗的药物。,抗生素：,某些微生物,(,细菌、真菌、放线菌等,),在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。,6,第一节 常用术语抗菌药物：6,抑菌药（,bacteriostatic drugs,）,抑制病原菌生长繁殖，无杀灭作用,杀菌药（,bactericidal drugs,）,不仅能抑制病原菌生长繁殖，而且可杀灭病原菌,7,抑菌药（bacteriostatic drugs）抑制,抗菌谱（,antibacterial spectrum,）,定义：,抗菌药物的抗菌作用范围,窄谱抗菌药：,仅对单一菌种或有限的几种细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄,广谱抗菌药：,对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广,8,抗菌谱（antibacterial spectrum）定义：,抗菌活性（,antibacterial activity,）,抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力,常用最低抑菌浓度（,MIC,）和最低杀菌浓度（,MBC,）表示。,最低抑菌浓度（,MIC,）：,体外抑制病原菌生长的最低药物浓度,最低杀菌浓度（,MBC,）：,体外杀灭病原菌的最低药物浓度,9,抗菌活性（antibacterial activity）抗菌,抗菌后效应,(,抗生素后效应，,post-antibiotic effect,，,PAE):,是指细菌与抗生素短暂接触后，当抗生素浓度低于,MIC,或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制效应。,10,抗菌后效应(抗生素后效应，post-antibiotic e,第二节 抗菌药物作用机制,11,第二节 抗菌药物作用机制 11,第三节 细菌耐药性及其产生机制,细菌耐药性（抗药性）,:,1,固有耐药性（天然或突变耐药性）：,是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性,2,获得耐药性：,其耐药基因是后天获得的,是指细菌与药物多次接触后细菌对药物的敏感性降低甚至消失,3,交叉耐药性：,细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性,12,第三节 细菌耐药性及其产生机制细菌耐药性（抗药性）:12,细菌耐药性产生机制,一、产生灭活酶,水解酶（,-,内酰胺酶）,钝化酶 乙酰转移酶,腺苷转移酶,磷酸转移酶等,13,细菌耐药性产生机制一、产生灭活酶13,二、作用靶位改变,靶酶的改变：,如产生一种新的靶蛋白酶：如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,靶位结构改变：,如核蛋白体,30s,亚基上链霉素作用靶位,P,10,蛋白质发生构象变化,14,二、作用靶位改变靶酶的改变：14,三、降低外膜通透性,G,杆菌的外膜：如孔道蛋白丢失,四、改变代谢途径,如磺胺类药，由于细菌,PABA,的产量增多所致，可为敏感菌的,20,倍,15,三、降低外膜通透性15,五、药物主动外排系统,特点：,主动泵出,1,）需能量,2,）非特异性,3,）产生多重耐药性,4,）泵出系统由跨膜蛋白，外膜蛋白和辅助蛋白组成,5,）主要对,-,内酰胺类，大环内酯类，四环素类、氯霉素类及氟喹诺酮类耐药,16,五、药物主动外排系统 16,避免细菌耐药性的产生,合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程,必要时联合用药 有计划的轮换供药,开发新的抗菌药,17,避免细菌耐药性的产生17,抗菌药物合理应用原则,病原菌的确认诊断,抗菌药物的预防性应用,肝、肾功能不良者抗菌药应用,老年人、儿童、孕妇抗菌药应用,抗菌药物的联合应用,18,抗菌药物合理应用原则病原菌的确认诊断18,