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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药剂学实验实验六,软膏剂和栓剂的制备,药剂学实验实验六,1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。,2掌握药物加入基质的方法。,3掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。,4熟悉栓剂基质的分类和应用。,实验目的,1.掌握不同类型软膏基质的制备方法。实验目的,定义：软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成,具有适当稠度的半固体外用剂型。,基质分为：油脂性基质，乳剂型基质和水溶性基质,软膏剂的制法：研磨法、熔融法和乳化法，,乳化法专用于乳剂型基质软膏剂的制备，,其他情况下一般采用研磨法或熔融法。,实验原理,软膏剂,定义：软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成实验原理软膏剂,1.,采用熔融法时，高熔点的基质应先熔化，然后再加入低熔点的基质；不溶性药物粉碎过筛后，以等量递加法与基质混匀，若采用熔融法或乳化法，则应不断搅拌至冷凝，以防止因药物沉降而使其分散不均匀，冷凝后应停止搅拌，以免带人空气而影响质量；,2.采用熔融法或乳化法时，若,处方中含挥发性药物或不耐热药物,，则应在基质冷却至40以下后加入；,实验原理,软膏剂操作注意,1.采用熔融法时，高熔点的基质应先熔化，然后再加入低熔点的,3.根据含药量以及季节的不同，可向基质中酌加蜂蜡、石蜡、,液状石蜡、植物油等以调节软硬程度；,4.,乳化法中油水两相的温度多控制在80左右,，并应,注意两相的混合方法,；,使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入到油相中，边加边搅拌至冷凝，最后加入油，水均不溶解的组分混匀即得。,5.,含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏剂，制备时应避免与金属器具接触，以防变色。,实验原理,软膏剂操作注意,3.根据含药量以及季节的不同，可向基质中酌加蜂蜡、石蜡、实,栓剂的定义：,栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给,药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的,有肛门栓、阴道栓等。,栓剂的制备方法：,热熔法、冷压法和搓捏法三种，一,般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基,质则多采用热熔法，,热熔法制备栓剂的工艺流程为：,基质熔化加入药物(混匀)注入栓模(已涂润滑剂),完全凝固削去溢出部分脱模质检包装,实验原理栓剂,栓剂的定义：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给实验原理栓,栓 模,栓 模,栓 模,栓 模,药剂学实验实验六软膏剂和栓剂的制备课件,置换价：,为了确定基质用量以保证栓剂量，常需预测药,物的置换价（F）。置换价是主药的重量与同体积,基质的重量比值。即,F=W/G-,(M-W),实验原理置换价,置换价：实验原理置换价,根据求的的置换价，计算出每粒栓剂中应加的,基质量（E）为：,E=G-W/F。,实验原理置换价,处方中药物的剂量,实验原理置换价处方中药物的剂量,栓剂的质量评定：,主药含量、,外形、,重量差异、,融变时限,体外释放,实验原理栓剂质量评价,栓剂的质量评定：实验原理栓剂质量评价,融变时限测定仪,融变时限测定仪,融变时限测定仪,检查方法,：取供试品,3,粒，在室温放置,1h,后，分别放在,3,个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。,将上述装置分别垂直浸入盛有不少于,4L,的,37,度水的容器中，其上端位置应于水面下,90mm,处，测试中，每隔,10min,在溶液中翻转一次。,结果测定：,脂肪性基质的栓剂均应在,30min,内全部融化，软化或触压时无硬心；,水溶性基质的栓剂均应在,60min,内全部溶解。,如有,1,颗不符合规定，应领取,3,粒进行复试。,融变时限测定仪检查方法：取供试品3粒，在室温放置1h后，分别,1原料药：双氯氛酸钾、乙酰水杨酸,2辅料：蜂蜡、植物油、硬脂醇、白凡士林、液状石蜡、月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯、甘油、单硬脂酸甘油酯、石蜡、硬脂酸、双硬脂酸铝、氢氧化钙、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波沫940、三乙醇胺半合成脂肪酸甘油酯、,硬脂酸钠,3.仪器与设备,蒸发皿、电热水浴锅、玻璃纸、天平、研钵、温度计、,玻璃棒、烧杯、栓模、单刀片,实验材料,1原料药：双氯氛酸钾、乙酰水杨酸实验材料,处方,蜂蜡 6.6 g,植物油 6.7 g(15 mL),实验内容,单软膏的制备,制法,取处方量蜂蜡于蒸发皿中，置水浴上加热，熔化,后，缓缓加入植物油，搅拌均匀，自水浴上取下，,不断搅拌至冷凝，即得。,实验内容单软膏的制备制法,处方,硬脂醇,（辅助乳化剂及稳定剂）,1.8g,白凡士林,（润滑剂）,2.0g,液体石蜡,（调节硬度）,1.3ml,月桂醇硫酸钠,（,12,烷基硫酸钠）,0.2g,尼泊金乙酯,（防腐剂）,0.02g,甘油,（保湿剂）,0.1g,蒸馏水 适量（15ml）,制成20g,实验内容,O/W型软膏剂基质的制备,实验内容O/W型软膏剂基质的制备,制法,（,1）取油相成分（,硬脂醇、白凡士林、液状石蜡,）于蒸,发皿中，置水浴上加热至,7085使其熔化。,（2）取水相成分（,月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯、甘油和,计算量蒸馏水,）于蒸发皿（或小烧杯）中加热至,7080,（3）在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分，在水,浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下继续搅拌,至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。,实验内容,O/W型软膏剂基质的制备,制法实验内容O/W型软膏剂基质的制备,处方,单硬脂酸甘油酯,/,辅助乳化剂及稳定剂0.,45,g,蜂蜡,25,.0g,石蜡,1.9,g,硬脂酸 0.,35,g,液状石蜡,1,0.,25,g,白凡士林,1.7,g,双硬脂酸铝 0.,2,5g,氢氧化钙 0.0,2,5g,尼泊金乙酯 0.,05,g,蒸馏水,10,g,实验内容W/O型软膏剂基质的制备,处方 单硬脂酸甘油酯/辅助乳化剂及稳定剂0.45g,制备,（,1）油相：将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬,脂酸置于蒸发皿中，于水浴上加热熔化，再加入液,状石蜡、白凡士林、双硬脂酸铝，加热至80左右,（2）水相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯加入到蒸馏,水中，加热到80左右溶解。,（3）将水相溶液慢慢加入到上述相同温度的油相,溶液中，边加边朝一个方向搅拌几分钟，自水浴取,下后在室温下继续搅拌至呈乳白色半固体即得。,实验内容W/O型软膏剂基质的制备,制备实验内容W/O型软膏剂基质的制备,处方,甘油 21.0 ml,蒸馏水 20.0 ml,1%苯甲酸钠水溶液 1.0 ml,卡波沫,940 0.125 g,5%三乙醇胺 5.0 ml,实验内容,卡波沫凝胶基质的制备,实验内容卡波沫凝胶基质的制备,制备,（,1）在搅拌下，将卡波沫940缓慢加入水中，搅,拌至卡波沫940全部分散；,（2）加甘油，搅拌均匀后，加5%三乙醇胺，加热,至胶体沸腾，以驱尽空气泡，煮沸10分钟，冷却至,室温，加入苯甲酸钠水溶液，搅拌均匀即得。,实验内容,卡波沫凝胶基质的制备,制备实验内容卡波沫凝胶基质的制备,处方,双氯氛酸钾粉末 0.5g,不同基质 9.5g,5%双氯氛酸钾软膏剂的制备,处方5%双氯氛酸钾软膏剂的制备,制备,（1）双氯氛酸钾单软膏剂的制备：双氯氛酸钾粉末0.5g+单软膏,基质9.5g,研匀，即得。,（2）双氯氛酸钾凡士林软膏剂的制备：凡士林9.5g+双氯氛酸钾粉,末0.5g，搅匀，冷却凝固，即得。,（3）双氯氛酸钾O/W软膏剂的制备：双氯氛酸钾粉末0.5g+O/W,型乳剂基质9.5g，研匀，即得。,（4）双氯氛酸钾W/O乳剂型软膏剂的制备：双氯氛酸钾粉末0.5g,+W/O型乳剂基质9.5g，研匀，即得。,（5）双氯氛酸钾水溶性软膏剂的制备：双氯氛酸钾粉末0.5g+水溶,性基质9.5g,研匀，即得。,5%双氯氛酸钾软膏剂的制备,制备5%双氯氛酸钾软膏剂的制备,处方,半合成脂肪酸甘油酯 10g,制法,（1）称取半合成脂肪酸甘油酯10g置蒸发皿中，于水浴上加热熔化。,（2）将融化的基质倾入涂有润滑剂的栓剂模子中。,（3）冷却凝固后削去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，称重，并计算每粒栓剂的平均重量G（g/粒）。,实验内容,纯基质栓的制备,处方实验内容纯基质栓的制备,处方,乙酰水杨酸（,100目）3g,半合成脂肪酸甘油酯 6g,实验内容,含药栓的制备,处方实验内容含药栓的制备,制法,（,1）称取研细的乙酰水杨酸粉末（100目）置于研钵中，,另称取半合成脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中，于水浴中加,热，等2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔。,（2）,将乙酰水杨酸加入到全熔的基质中,。,实验内容,含药栓的制备,制法实验内容含药栓的制备,制法,（3）倾入涂有润滑剂的栓剂模子中，冷却凝固后削去溢,出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，称重，并计算每粒,栓剂的平均重量M（g/粒），含药量WMX，X为,药物百分含量。,（4）应用置换价计算公式，求得乙酰水杨酸对半合成脂,肪酸甘油酯的置换价。,实验内容,含药栓的制备,F=W/G-(M-W),制法实验内容含药栓的制备F=W/G-(M-W),处方,乙酰水杨酸（100目）6g,半合成脂肪酸甘油酯 适量,制成栓剂 10枚,实验内容,乙酰水杨酸栓的制备,实验内容乙酰水杨酸栓的制备,制法,（,1）按求得的乙酰水杨栓对半合成脂肪酸甘油酯的置换,价，计算每粒栓剂需要加的基质重量及10枚栓剂所需的基,质重量。,（2）称取研细的乙酰水杨酸粉末6g置研磨中。,（3）另称取计算量的半合成脂肪酸甘油酯置蒸发皿中，,于水浴中加热。,（4）按上述方法操作，得到栓剂数枚。,质量检查,外观、重量、重量差异、融变时限,实验内容,乙酰水杨酸栓的制备,制法实验内容乙酰水杨酸栓的制备,处方,甘油,10.0 g,硬脂酸 0.8 g,氢氧化钠 0.12 g,蒸馏水 1.4 ml,制成栓剂 枚,实验内容,甘油栓的制备,实验内容甘油栓的制备,制备,（）称取甘油的处方量于蒸发皿中，置水浴上加,热，缓缓加入硬脂酸和氢氧化钠细粉，随加随搅拌，,并保温在,85-95，直至溶液澄清。,（）将此溶液注入涂过润滑剂（液状石蜡）的栓,模中，冷却成型，脱模即得。,实验内容,甘油栓的制备,制备实验内容甘油栓的制备,操作,注意,（）制备时必须避免温度过高，搅拌不宜太快，否则引入气泡，使成品浑浊不澄明。,（）该处方中的硬脂酸钠有时通过硬脂酸与氢氧化钠或碳酸钠,皂化反应,而成。,质量检查,外观、重量、重量差异、融变时限等。,实验内容,甘油栓的制备,需要一定的反应时间；,需耐心搅拌至完全溶解,操作注意质量检查 实验内容甘油栓的制备需要一定的反,1.软膏剂制备过程中药物加入的方法有几种？,答：药物,不溶于基质,或基质的任何组分中时，必须将药,物粉碎至细粉；药物,可溶于基质,中时，则油溶性药物溶,于少量液体油中，再与油脂性基质混匀成油脂性溶液型,软膏，水溶性药物溶于少量水后，与水溶性基质混合成,水溶性溶液型软膏；,半固体粘稠性药物,，可直接与基质,混合，若药物有共熔性组分时，可先共熔再与基质混合；,重要浸出物为液体时,，先浓缩至稠膏状再加入基质中。,思考题,1.软膏剂制备过程中药物加入的方法有几种？思考题,2.影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些？,答：药物性质、基质性质、载药微粒、皮肤性质,思考题,3如何评定栓剂的质量?,答：触变时限、重量差异、溶出度,思考题,
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