溶液型液体药剂整理课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三节 溶液型液体药剂,溶液型液体制剂,是指,小分子药物,以,分子或离子,（直径在,1nm,以下）状态,分散,在溶剂中所形成的,均匀,分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。,低分子溶液剂,描述物质在溶剂中溶解的程度可用哪个名词？,溶解度,（一）溶解度,溶解度,solubility,系指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。,药典近似溶解度 一般以,1g,或,1ml,溶质溶于若干,ml,溶剂中表示。,极易溶解,溶质,1gml,能在溶剂不到,1ml,中溶解,易溶,溶质,1gml,能在溶剂,1,不到,10ml,中溶解,溶解,溶质,1gml,能在溶剂,10,不到,30ml,中溶解,略溶,溶质,1gml,能在溶剂,30,不到,100ml,中溶解,微溶,溶质,1gml,能在溶剂,100,不到,1000ml,中溶解,极微溶解,溶质,1gml,能在溶剂,1000,不到,10000ml,中溶解,几乎不溶或不溶,溶质,1gml,在溶剂,10000ml,中不能完全溶解,增加药物溶解度的方法,1.,制成可溶性盐,分子量较大而极性不大的有机药物，在水中难溶或不溶，如,其分子中有酸性或碱性基团,，则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。,如：麻黄碱,2.,引入亲水基团,将亲水性基团引入难溶性药物分子可以增加在水中的溶解度。例如维生素,K,3,不溶于水，引入,-SO,3,HNa,可制成注射剂；维生素,B,2,中引入,-PO,3,HNa,溶解度可增大,300,倍。,3.,使用混合溶剂,药物制剂中,最常用的混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇组成的混合体系。,当复合溶剂的量处于某一比例时，药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为,潜溶,，这种溶剂称为,潜溶剂,。,如咖啡因在水中的溶解度为,21.5mg/ml,，在乙醇中溶解度为,6.4mg/ml,，在二者组成的复合溶剂中溶解度为,69mg/ml,。,4.,加入助溶剂,难溶性药物当加入第三种物质时，能够药物在水中的溶解度而不降低其生物活性，称,助溶,，第三种物质称助,溶剂,。,助溶机制,:,药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度,。,如碘在水中溶解度为,1,：,2950,，加入碘化钾，则碘在水中的浓度可达,1,：,20,。,I,2,+KI KI,3,=K,+,+I,3,-,助溶剂可以是：,有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨酸及其钠盐等；,酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等；,无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。,常见的难溶性药物与助溶剂。,药物,助溶剂,碘,咖啡因,可可豆碱,茶碱,芦丁,盐酸奎宁,核黄素,安络血,对羟基苯甲酸甲酯、丙酯,氢化考的松,去氧皮甾醇,葡萄糖酸钙,氯霉素,四环素,土霉素,链霉素,新霉素,灰黄霉素,强的松龙,己烯雌酚,安定,磺胺异噁唑,碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（,PVP,）,苯甲酸钠、枸橼酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、菸酰胺、异菸酰胺、,乙酰胺,枸橼酸钠、水杨酸钠、菸酰胺,二乙胺、菸酰胺、苯甲酸钠,乙醇胺,乌拉坦、尿素,菸酰胺、尿素、乙醇胺、枸橼酸钠、水杨酸钠、磷酸酯、,PAS-Na,（对氨基水杨酸钠）、维生素,C,钠盐、吡嗪酰胺、乌拉坦,水杨酸钠、菸酰胺、乙酰胺,菸酰胺、乙酰胺、,PEG4000,苯甲酸钠、二乙胺、菸酰胺、琥珀酸钠,苯甲酸钠、邻、对、间羟苯甲酸钠,乳酸钙、,-,乳酸钙、枸橼酸钠、氯化钠,N,N-,二甲基甲酰胺、,N,N-,二甲基乙酰胺、琥珀酸钠,水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺,水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺,蛋氨酸、甘草酸,麸氨酸,4,-,醇,琥珀酸钠,二磷酸酯、二钠盐、甘氨酸酯,水杨酸,乙酰基,5.,加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解度的现象称为,增溶,，加入的表面活性剂称为,增溶剂,。每克增溶剂能增溶药物的克数称为,增溶量,。,影响增溶量的因素为：,1.,增溶剂的种类,2.,药物的性质,3.,加入顺序,先将药物与增溶剂混合，再加水稀释能很好地溶解。,4.,增溶剂的用量 加入适量，可以通过实验确定。,二、溶液剂,solutions,溶液剂,系药物,溶解,于溶剂中所形成的,澄明,液 体制剂，可内服也可外用。,质量要求,含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定，,不得有沉淀、浑浊、异物等。,溶液剂的制法,溶液剂的制备方法有三种，包括,溶解法、稀释法,和化学反应法。,药物称量,溶解,包装,质量检查,滤过,溶解法制备溶液剂工艺流程图,溶解法,操作要点：,取,总量,1/2,4/5,的溶剂,加入药物搅拌溶解；,小量药物,或,附加剂,或,溶解度小的药物,应先溶解；,难溶性药物,采用适当方法,增加溶解度，,溶解缓慢的药物,采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；,液体药物及挥发性药物,应最后加入；,溶剂应通过滤器加至全量；,含有,粘稠性溶液,，,量取后,加少量水稀释后再加入；,用,非极性溶剂,，,所用,容器与用具应干燥,。,2.,稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式应为：,C,1,V,1,=C,2,V,2,。,例 练习浓盐酸稀释的计算,用,12 molL,-1,的浓盐酸制备浓度为,0.1 molL,-1,的盐酸溶液,500ml,，问需浓盐酸多少毫升？,若所需浓盐酸的量为,V,1,，则,12,V,1,=0.1,500,V,1,=4.17,举例,复方碘口服溶液,处方碘,50g,碘化钾,100g,纯化水,qs,(,适量,),共制,1000ml,制法 取碘化钾，加入少量纯化水约,100ml,溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至,1000ml,，即得。,分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。,本品功效,具有调节甲状腺功能，用于甲状腺功能亢进的辅助治疗。外用粘膜消毒。,制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。,三、糖浆剂,syrups,糖浆剂指含有,药物,的,浓蔗糖水溶液,，,供口服用。,特点：,可,掩盖,药物,不良臭味，,儿童尤宜；,高浓度,糖浆剂自身具有,抑菌作用；,低浓度,糖浆剂,易染菌，需添加抑菌剂。,分类 糖浆剂按用途可分为,单糖浆,、,芳香糖浆,和,药用糖浆,三类。,分类,特点和应用,举 例,单糖浆,不含药物,，供制备含药糖浆及作为矫味剂、,助悬剂,使用,单糖浆,芳香,糖浆,含,芳香挥发性物质,，用作矫味剂,橙皮糖浆、姜糖浆,药用,糖浆,含有,药物,，有治疗作用,磷酸可待因糖浆、硫酸亚铁糖浆,浓度为,85%,（,g/ml,）或,64.7%,（,g/g,）,一,制法,1.,溶解法,1,热溶法,药用,蔗糖,加热,溶解,趁热,过滤,搅拌、溶解、过滤,加适量纯化水,适用于,对热稳定的药物和有色糖浆,的制备,2,冷溶法,室温下将蔗糖溶于纯化水或含药溶液中制备糖浆剂的方法。,适用于,对热不稳定或易挥发,的药物,2.,混合法 含药溶液、单糖浆均匀混合。,制备糖浆剂的注意事项,1,应选择无色、无异臭的,药用白糖,；,2,所用器具应洁净或,灭菌,处理并,避菌操作,；,3,热溶法应严格控制加热的温度、时间，,不能直火加热,（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整,pH,值等。,4,糖浆剂应,密封,，在,不超过,30,处贮存,枸橼酸哌嗪糖浆,处方枸橼酸哌嗪,160g,蔗糖,650g,尼泊金乙酯,0.5g,矫味剂 适量,纯化水 加至,1000ml,讨论：,（,1,）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。,（,2,）说明本制法适用于什么类型的药物。,制法 取纯化水,500ml,煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，使全量为,1000ml,，,搅匀，即得。,答案,:,（,1,）含药糖浆剂,主药,枸橼酸哌嗪,尼泊金,乙酯为防腐剂,适用于对热稳定的药物,磷酸可待因糖浆,处方,磷酸可待因,5g,蒸馏水,15ml,单糖浆加至,1000ml,制法：取磷酸可待因溶于蒸馏水中，加单糖浆至全量，即得。,镇咳药，用于剧烈咳嗽。,芳香水剂,aromatic waters,芳香水剂指,芳香挥发性药物,（多为挥发油）,的,饱和或近饱和水,溶液。,质量要求,澄明，具有与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。,应用,可,矫味、矫臭和作分散剂使用,，,也有,治疗作用,。,制法,纯净的挥发油和化学药物常用,溶解法,和,稀释法,水蒸气蒸馏法,含挥发性成分的药材多用,。,药材,捡洗,粉碎,纯化水,水蒸气,蒸馏,除去过多油分,过滤,举例,薄荷水,处方 薄荷油,0.5ml,聚山梨酯,80 2ml,纯化水 加至,1000ml,甘油剂,甘油剂指药物溶于,甘油,中制成的专供,外用,的溶液剂。,应用,常用于口腔、耳鼻、喉科疾患。,制法,溶解法,甘油吸湿性较大，应密闭保存。,醑剂,(spirits),系指,挥发性药物,的,浓乙醇,溶液，可供内服或外用。,凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。,醑剂中的药物浓度一般为,5%10%,，,乙醇浓度一般为,60%90%,。,应用 治疗及矫味。,制法,1.,溶解法,2.,蒸馏法,制备中应注意防水。,酊剂,酊剂,(tincture),系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解 稀释制成。,作业,用浓度为,38.0,（,g/g,）、相对密度为,1.18,的浓盐酸配制浓度为,10%,（,g/ml,）的稀盐酸,1000ml,，问需浓盐酸多少毫升？,