作用于消化系统的药物 ppt课件

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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,医学ppt,*,辽宁医学院药理教研室,刘晓健 讲师,第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs,1,医学ppt,消 化 系 统 药,基本要求:,掌握抗消化性溃疡药分类、各类代表药。,掌握西米替丁、奥美拉唑、米索前列醇的作用特点。,了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。,了解助消化药、止吐药、泻药、止药及利胆药的常用药名称。,主要有:,抗消化性溃疡药,助消化药,止吐药,止泻药,泻药,利胆药,2,医学ppt,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡的病因,病理生理学认为:,防御因子,减弱,(粘液分泌、碳酸氢盐和前列腺素产生),攻击因子,增强,(胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染),3,医学ppt,抗溃疡病药的分类:,1.,抗酸药,氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝,2.,抑制胃酸分泌药,H,2,受体阻断药,法莫替丁,抗胆碱药,哌仑西平,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药,奥美拉唑,胃泌素受体阻断药,丙谷胺,3.,增强胃粘膜屏障功能药,米索前列醇 枸橼酸铋钾,4.,抗幽门螺杆菌药,阿莫西林等,胃壁细胞,ACH-,Hist-,Gast-,4,医学ppt,(一)抗酸药 antacids,作用及机制:,为弱,碱,性化合物,口服后,中和,胃酸,减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激,,pH值升高可降低,胃蛋白酶活性,和缩短胃粘膜出血时间,缓解疼痛促进愈合,,结合有害物质,,保护粘膜。,5,医学ppt,常用的抗酸药:,三硅酸镁(,magnesium trisilicate),氢氧化铝(aluminum hydroxide),碳酸钙(,calcium carbonate),碳酸氢钠(sodium bicarbonate),氧化镁(magnesium oxide),抗酸药,6,医学ppt,抗酸药,-,药名 特点 副作用,-,氢氧化铝 不产生CO,2,胃排空减慢,收敛 便秘,-,氢氧化镁 反应迅速 腹泻,作用强,高镁血症,-,碳酸氢钠 作用快、强 嗳气、腹涨,-,抗酸药比较,7,医学ppt,较少单用,大多组成复方制剂,增强抗酸作用,减少不良反应。,如胃舒平、胃得乐,合理用药,:,餐后1、3小时及临睡前各服一次,一天7次,抗酸药的作用与胃内充盈度有关,抗酸药,8,医学ppt,(二)抑制胃酸分泌药,Acid secretion inhibitors,药理作用及机制,阻断胃壁上的,H,2,受体,,基础胃酸和夜间胃酸的分泌,胃泌素,和,M,受体激动药引起的胃酸分泌,作用,强,,持,久,,疗程,短,,愈合率较高,不,良反应较少。突然停药可致反跳。,H,2,受体阻断药,H,2-,receptor antagonists,9,医学ppt,常用药物,西咪替丁,(,cimetidine,,,甲氰咪胍,)不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用,尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等,抑制肝药酶。,雷尼替丁,ranitidine,法莫替丁,famotidine,抗酸作用是雷尼替丁的710倍,不抑制肝药酶,无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。,尼扎替丁,nizatidine,罗沙替丁,roxatidine,H,2,受体阻断药,10,医学ppt,作用及机制,酶抑制剂+H,+,-K,+,-ATP 酶,酶失去活性抑制胃,酸,分泌作用,强而持久,;,胃蛋白,酶,分泌也减少,;,尚有抑制幽门螺杆,菌,的作用。,应用,反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。,H,+,-K,+,-ATP 酶抑制药,(proton pump inhibitors),11,医学ppt,兰索拉唑,lansoprazole 第二代,抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑。,潘多拉唑,pantoprazole,雷贝拉唑,rabeprazole 第三代,作用强,不良反应少,H,+,-K,+,-ATP 酶抑制药,常用药物,奥美拉唑,omeprazole,(洛塞克,losec),第一代;餐前空腹口服;,长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生,。,12,医学ppt,M胆碱受体阻断药,Anticholinergic drugs,作用及机制,阻断胃,壁细胞,上的,M,3,受体,胃酸分泌,;也阻断Ach对胃粘膜中的,嗜铬细胞,、,G细胞,上的M受体的激动作用,组胺,和,胃泌素,的释放,胃酸分泌,。还有,解痉,作用。,哌仑西平,pirenzepine,阻断M,1,、M,2,受体,替仑西平,telenzepine,13,医学ppt,胃泌素受体阻断药,Gastrin receptor blockers,丙谷胺,proglumide,竞争胃泌素受体,,抑制胃,酸,分泌;促进胃,粘液,合成,增强胃粘膜的粘液HCO,3,-,盐屏障,而发挥抗溃疡病的作用。,14,医学ppt,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO,3,-,盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,(三)增强胃粘膜屏障功能的药物,Mucosal protective agents,15,医学ppt,前列腺素衍生物-,米索前列醇,(misoprostol),-是PGE,1,的衍生物,性质稳定,口服吸收良好;,抑制,基础,胃酸分泌;,抑制组胺、胃泌素、食物等,刺激,引起的胃,酸,和胃蛋白,酶,的分泌,;,提高,粘液,和,HCO,3,-,盐,分泌;,增加胃粘膜,血流,;,促进胃粘膜上皮,细胞,的重建和增殖.,增强胃粘膜屏障功能的药物-,Prostaglandins,16,医学ppt,硫糖铝,sucralfate,在溃疡面形成保护,屏障,;,促进胃和十二指肠粘膜合成,PGE,2,;,增强表皮,生长因子,、碱性成纤维细胞生长因子作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡,愈合,;,抑制幽门螺杆,菌,繁殖,阻止该菌的蛋白酶和酯酶对粘膜的破坏。,增强胃粘膜屏障功能的药物-,coating agents,注意:,在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用;,与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环素、地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度;,减少甲状腺素的吸收。,17,医学ppt,枸橼酸铋钾,bismuth potassium citrate,中和胃,酸,;抑制胃蛋白,酶,活性;促进粘膜合成,PG,,增加,粘液和HCO,3,-,盐,分泌,增强屏障能力。,增强胃粘膜屏障功能的药物,替普瑞酮,teprenone,增加胃,粘液,合成、分泌,使粘液层中的脂类增加,防止胃液中H,+,回渗作用于粘膜细胞。,麦滋林,marzulene,增加,PGE,2,合成,粘液合成,促进粘膜,细胞,增殖,抑制胃蛋白,酶,活性。,18,医学ppt,(四)抗幽门螺杆菌药,Anti-Hp agents,幽门螺杆菌,(,Helicobacter pylori,,HP),在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间,对粘膜产生损伤,是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。,该类药分二类:,抗溃疡病药,和,抗菌药,。,临床治疗采用联合用药方效果良好,。,铋、兰索拉唑、硫糖铝,阿、庆、四、甲、呋、克,19,医学ppt,第二节 消化功能调节药,Drugs for digestive disorders,一、助消化药,agents for strengthening digestion,促进食物的消化,用于消化道分泌机能减弱,消化不良。,稀盐酸、胃蛋白酶,(pepsin),胰酶,(pancreatin),乳酶生:,活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产生乳酸,抑制肠道内腐败菌生长繁殖,减少发酵和产气,消化不良、腹胀,小儿消化不良性腹泻,不宜与抗菌药合用。,20,医学ppt,二、止吐药与胃肠促动药,Antiemetics and prokinetic agents,药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期及胃排空延迟等,CTZ、前庭和内脏,(含5-HT,3,受体、D,2,受体、M,1,受体、H,1,受体),呕吐中枢,迷走神经、膈神经、脊髓神经,胃肠道平滑肌痉挛,呕吐,止吐药,H,1,受体阻断药,M,受体阻断药,多巴胺受体阻断药,5-,HT,3,受体拮抗药,止吐药,苯海拉明,东莨菪碱,氯丙嗪,21,医学ppt,多巴胺受体阻断药,甲氧氯普胺,metoclopramide(灭吐灵),作用,CNS,:作用于CTZ,阻断,D,2,受体,高剂量阻断5-HT,3,受体;锥体外系症状,胃肠道,:阻断外周抑制性,D,2,受体,,促,进运,动,,加速胃排空和肠内容物运动。,临床应用,慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。,不良反应,锥体外系症状。,止吐药,22,医学ppt,阻断消化道的,D,2,受体;具有胃肠推动和止吐作用;,不易通过血脑屏障,故锥体外系反应罕见。,用于,治疗各种,胃轻瘫,;慢性食后,消化不良,;化疗、放疗、术后及感染等引起的,呕吐,。,多潘立酮,domperidone,(,马叮林,),止吐药,23,医学ppt,西沙必利,(cisapride),促进肠壁,Ach,释放,加强胃排空,增加肠(结)蠕动,但不影响胃液分泌。,无镇静和抗多巴胺作用。,用于,胃运动减弱和各种胃轻瘫、食管炎及胃-食管返流、慢性自发性便秘和结肠运动减弱。,止吐药,24,医学ppt,5-HT,3,受体拮抗药,昂丹司琼,ondansetron(枢复宁),竞争性拮抗CNS和胃肠道,5-HT,3,受体;,明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐,;,用于,化疗、放疗引起的恶心、呕吐。,止吐药,25,医学ppt,阿片制剂:,阿片酊,地芬诺酯,(diphenoxylate):,作用于,受体。,用于,急慢性腹泻。大剂量、长期应用有成瘾性。,洛哌丁胺,(loperamide):,为氟哌啶醇的衍生物,止泻作用,快,、,强,、,久,。,用于,急慢性腹泻。,收敛药,(astringents):,如鞣酸蛋白,使蛋白凝固而收敛。,用于,各种腹泻。,吸附药,(adsorbents):,如药用碳,吸附肠道气体、毒素或药物等,阻止有害物质而发挥止泻作用。,三、止泻药与吸附药,Antidiarrheas and absorbents,26,医学ppt,四、泻药,Laxative drugs,泻药是一类增加肠内水分,促进肠蠕动,软化粪便,而促进粪便排出的药物。,分类:,刺激性/接触性泻药:,比沙可啶,蒽醌类,渗透性/容积性泻药:,硫酸镁/钠,乳果糖,滑润性泻药:,液体石蜡,甘油,27,医学ppt,刺激性/接触性泻药,:,刺激肠粘膜,增加蠕动,,用于,急、,慢性便秘或习惯性便秘,,酚酞,、蓖麻油、,比沙可啶,(bisacody)、,蒽醌类,。,容积性/渗透性泻药,:,为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质,增加肠内渗透压,肠内水分增加,反射性增加肠蠕动,,硫酸镁、硫酸钠,滑润性泻药:,通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。,液体石蜡、开塞露,泻药,28,医学ppt,五、利胆药,去氢胆酸:,增加胆汁中水分,,使胆汁流动性增加,有清洗胆道作用。,用于,胆石症和急、慢性胆道感染、胆囊术。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功能不全者。,熊去氧胆酸:,降低胆汁中胆固醇浓度,;抑制小肠吸收胆固醇,并在胆固醇结石表面形成卵磷脂-胆固醇液态层,促使,结石溶解,。,鹅去氧胆酸:,降低胆汁中胆固醇含量和促胆固醇结石溶解。,29,医学ppt,1.治疗消化性溃疡药物有哪些?其作用机制如何?,2.各种止吐药的止吐作用点在哪里?,3.泻药分几类?止泻药有哪些?,复习题,30,医学ppt,
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