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Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,（cholinoceptor blocking drugs),第八章 胆碱受体阻断,(z dun),药,M胆碱受体阻断,(z dun),药,第一页，共三十七页。,M胆碱受体阻断,(z dun),药,天然形成,(xngchng),的生物碱,半合成衍生物或,合成生物碱,阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,654-2,后马托品,溴化丙胺太林,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二页，共三十七页。,第一节 阿托品类生物碱,图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三页，共三十七页。,（）,M-R,大剂量,(jling),：,（）,N,1,-R,药理作用和临床,(ln chun),应用,机制,(jzh),阿托品,阿托品（atropine）,作用机制,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第四页，共三十七页。,唾液腺 汗腺,(hnxin),泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用,(zuyng),腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,(tdin),1.腺体：,抑制腺体分泌,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第五页，共三十七页。,药理作用与临床,(ln chun),应用,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管与 血压,中枢神经系统,药理作用,抑制腺体分泌,临床应用,全麻,(qun m),前给药 严重的盗汗流涎,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第六页，共三十七页。,2.眼睛,(yn jing),：,阿托品,扩瞳，眼压升高,(shn o),，调节麻痹,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第七页，共三十七页。,（1）,扩瞳,阿托品,图8-2 虹膜,(hngm),平滑肌示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第八页，共三十七页。,（2）,眼内压升高,(shn o),阿托品,图8-3 房水出路(箭头示房水流,(shuli),出方向),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第九页，共三十七页。,阿托品,图8-4M胆碱受体激动药和阻断,(z dun),药对眼的作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十页，共三十七页。,睫状肌M-R(-),睫状肌松弛,(sn ch),而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,晶状体,(3),调节,(tioji),麻痹,睫状肌,悬韧带,(rndi),阿托品,图8-5,调节麻痹示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十一页，共三十七页。,药理作用与临床,(ln chun),应用,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管血压,CNS,药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳 眼压 调解麻痹,临床应用,全麻前给药 严重盗汗流涎,虹膜,(hngm),睫状体炎,验光配镜,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十二页，共三十七页。,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管 括约肌 子宫,(zgng),。胆、肾绞痛合用度冷丁。,阿托品,3.平滑肌,：,松弛,(sn ch),平滑肌,平滑肌解痉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十三页，共三十七页。,药理作用与临床,(ln chun),应用,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管血压,CNS,药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳 眼压 调解麻痹,平滑肌解痉,临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,虹膜睫状体炎,验光配镜,内脏,(nizng),绞痛,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十四页，共三十七页。,4.心脏,(xnzng),：,心率,(xn l),小量,(xioling),（0.40.6mg),：少数人,减慢,较大量,（12mg),：,加快,房室传导：,(-)突触前膜的M,1,-R(,负反馈,),(-)窦房结的M,2,-R,加速,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十五页，共三十七页。,药理作用与临床,(ln chun),应用,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管 血压,CNS,药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳 眼压 调解麻痹,解除平滑肌痉挛,加快心率 房室传导加快,临床应用,麻全前给药 严重的盗汗流涎,虹膜睫状体炎,验光配镜,内脏绞痛,缓慢,(hunmn),型心律失常,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十六页，共三十七页。,5.血管,(xugun),：,机制,(jzh),：,(,与M受体阻断无关,),阿托品,治疗量无明显变化,(binhu),大量血管扩张 改善微循环,（1-2mg）,体温升高的代偿性散热反应,直接扩张血管作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十七页，共三十七页。,药理作用与临床,(ln chun),应用,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管血压,CNS,药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳 眼压 调解麻痹,解除平滑肌痉挛,加快心率 房室传到加快,大剂量扩血管,临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,虹膜睫状体炎,验光配镜,内脏绞痛,缓慢型心律失常,抗休克,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十八页，共三十七页。,治疗剂量,轻度兴奋延髓,(yn su),及其高级中枢,弱的迷走N兴奋作用,较大剂量,轻度兴奋延髓和大脑,（12mg）,中毒剂量,明显中毒症状（谵妄、昏迷等）,（10mg以上）,持续大剂量,兴奋转为抑制，最终可致,循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经,(zhngshshnjng),系统(CNS)：,兴奋,(xngfn),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十九页，共三十七页。,腺体,眼,平滑肌,心脏,血管血压,CNS,药理作用,抑制腺体分泌,扩瞳 眼压 调解麻痹,解除平滑肌痉挛,加快心率 房室传到加快,大剂量扩张血管,兴奋(毒性),临床应用,全麻前给药 严重的盗汗流涎,虹膜睫状体炎,验光配镜,内脏绞痛,缓慢型心律失常,抗休克,药理作用与临床,(ln chun),应用,有机磷中毒,(zhng d),解救,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十页，共三十七页。,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用,(shyng),过量,呼吸,(hx),加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,3.严重,(ynzhng),中毒,中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十一页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十二页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,(m hu),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十三页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十四页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,便秘,(bin m),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十五页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十六页，共三十七页。,po:1mg/次,3mg/天,sc or iv:2mg/次,阿托品,注意,(zh y),！,阿托品的极量,(jling),:,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十七页，共三十七页。,中毒,(zhng d),解救,毒扁豆碱14mg,（小儿,(xio r),0.5mg）,3人工呼吸 物理降温(儿童,(r tng),更重要),禁忌证,青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv 缓！,中枢反应用地西泮,10mg/2ml,2、药物：外周反应用毛果芸香硷或,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十八页，共三十七页。,山莨菪碱（anisodamine),人工合成,(rn n h chn),品654-2,特点,(tdin),：,1.抑制,(yzh),唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似 阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十九页，共三十七页。,东莨菪碱（scopolamine),特点,(tdin),：,1.外周作用,(zuyng),与阿托品相似,2.中枢,(zhngsh),作用与阿托品相反：,镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用,主要用于,：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十页，共三十七页。,第二节 半合成,(hchng),品,一 合成,(hchng),扩瞳药,后马托品,（homatropine),作用：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱,作用,(zuyng),维持24h.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十一页，共三十七页。,药物,浓度（）,扩瞳作用,调节麻痹,高峰（min）,消退（d）,高峰（h）,消退（d）,硫酸阿托品,1.0,3040,710,137,712,氢溴酸后马托品,1.02.0,4060,12,0.51,12,托吡卡胺,0.51.0,2040,0.25,0.5,0.25,环喷托酯,0.5,3050,1,1,0.251,尤卡托品,2.05.0,30,1/121/4,（无作用）,表8-3,几种,(j zhn),扩瞳药滴眼作用的比较,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十二页，共三十七页。,二 合成,(hchng),解痉药,（一）,季铵类,异丙托溴铵,（ipratropium btomide),噻托溴铵,(tiotropium bromide),均无中枢作用,主要临床,(ln chun),用途,治疗慢性阻塞性肺病,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十三页，共三十七页。,二 合成,(hchng),解痉药,（一）,季铵类,溴丙胺太林,（,普鲁本辛 propantheline bromide,）,ac，胃、十二指肠溃疡、,胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠,(rnshn),呕吐,中毒,：,N-M传导阻断,(z dun),呼吸,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十四页，共三十七页。,奥芬溴铵、格隆溴铵、,戊沙溴铵、地泊溴铵、,喷噻溴铵、异丙碘铵,用于,内脏,(nizng),解痉、消化性溃疡,二 合成,(hchng),解痉药,（一）季铵类,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十五页，共三十七页。,（二）,叔胺类,贝那替秦（胃复康,benactyzine),适于兼焦虑症的溃疡病人,（三）,选择性M-受体阻断,(z dun),药,哌仑西平,（pirenzepin),选择性阻断M,1,受体，用于消化性溃疡,无中枢,(zhngsh),兴奋,羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十六页，共三十七页。,内容,(nirng),总结,（cholinoceptor blocking drugs)。M胆碱受体阻断药。扩瞳，眼压升高，调节麻痹。图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)。图8-4M胆碱受体激动
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