支气管扩张药

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,支气管扩张药,仅限学术交流,受体激动剂,茶碱类,抗胆碱药,激素,抗过敏药,受体激动剂,受体激动剂,-,药理,肾上腺素受体激动药,选择性,2,受体激动药,沙丁胺醇、特布他林,非选择性,受体激动药,肾上腺素,异丙肾上腺素,氯丙那林,沙丁胺醇,【,药 动 学,】,口服后,65%-84%,被吸收，血浆浓度的达峰时间,1-3h,，,t,1/2,为,2.7-5h,气雾吸入后约,10-15min,作用达高峰，维持,3-4h,，,t,1/2,为,1.7-7.1h,主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。,【,不良反应,】,1.,心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。,2.,骨骼肌震颤：,好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。,3.,血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。,4.,低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药,1-2,周后可恢复敏感性。,受体激动剂,-,注意事项,心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用,长期使用可产生耐药性，停药,7,10,日后耐受性可消失,不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，,心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压,洋地黄中毒所致的心动过速慎用,长效选择性,2,受体激动药,福莫特罗,沙美特罗,作用强而持久,一次吸入给药后作用可持续,12h,扩张支气管平滑肌,抗炎,慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作,非选择性,受体激动药,肾上腺素：,2,受体,受体,皮下注射,哮喘急性发作,心动过速、心律失常、血压升高、不安、头痛、面色苍白、手指震颤,异丙肾上腺素,1,、,2,受体,气化吸入、注射给药,控制哮喘急性症状,心脏兴奋,茶碱类药物,作用机制,茶碱类药物,本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内,cAMP,含量提高所致,促进内源性肾上腺素释放,腺苷受体阻滞剂，对抗内源性腺嘌呤等对呼吸道收缩作用,茶碱能增强膈肌收缩力,适应症,茶,碱类药物,急性哮喘,慢性哮喘，常与肾上腺皮质激素配伍治疗,心源性哮喘,不良反应,茶碱类药物,局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐,多见,不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗,静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。,茶碱毒性血清浓度,15-20g/ml,，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等,20g/ml,，可出现心动过速、心律失常,40g/ml,，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死,注意事项,茶碱类药物,静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射,定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高,肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长,茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究,消化道溃疡病史的患者慎用本品,氨茶碱,茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大,20,倍，注射剂,碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激症状,重症患者静脉注射本品以迅速控制症状,二羟丙茶碱,水溶性较高,作用较弱,对胃肠刺激性小,适用于因胃肠道刺激症状明显而不能耐受氨茶碱,胆茶碱,茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大,胃肠道刺激反应较轻,患者易耐受,多索茶碱,无腺苷受体阻断作用,对心血管、中枢神经系统的作用轻,还具有一定的镇咳作用,胆碱能拮抗剂,异丙托溴铵,【,药理作用,】,对呼吸道有较高的选择性，,与,2,受体激动剂比较，具有下列特点：,1.,起效慢，出现峰值时间约为,30,60min,，故适用于防止哮喘发作,2.,对两种哮喘的疗效无显著差别，但对运动性哮喘的疗效不及,2,受体激动药,3.,对哮喘的疗效不受年龄因素的影响，对痰量及痰黏稠度无明显影响。,【,药 动 学,】,吸入后,5-10,分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续,5-6 h,，吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。,半衰期为,3-4 h,，一次单剂量吸入,500,g，24h,从尿液仅排出,2.8%,，从粪便排出,48%,。,【,适 应 证,】,防治支气管哮喘及慢性支气管炎，尤其是对,受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。,异丙托溴铵,【,不良反应,】,可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。,谢谢,