14抗寄生虫药

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Antiparasitic Drugs,第十四章抗寄生虫药,CHAPTER FOURTEEN,前言,分类,抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。,抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。,杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。,理想抗寄生虫药的条件,安全,(no toxic and safe to animal and user),高效,(highly effective),广谱,(broad spectrum),适于群体给药,(easy to administer for population animals),价格低廉,(very cheap),无残留,(no residues in milk and meat),抗寄生药的作用机理,抑制虫体内的某些酶,左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶,，,有机磷抑制胆碱酯酶。,干扰虫体的代谢,苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。,作用于虫体的神经肌肉系统,哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。,干扰虫体内离子的平衡或转运,聚醚类离子载体抗生素,。,应用注意事项,处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系，合理使用抗寄生虫药物。,大规模驱虫前先预试。,定期更换药物。,避免动物性食品中的药物残留,。,第一节 抗蠕虫药,(Anthelmintic),指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。,分类,驱线虫药,驱绦虫药,驱吸虫药,一、驱线虫药,Antinematodal drugs,抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、越霉素,A,、潮霉素,B,）,苯并咪唑类,咪唑并噻唑类,四氢嘧啶类,有机磷化合物,其他,（一）阿维菌素类,Avemectins,最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗体内外寄生虫药。,结构：大环内酯类,(macrolide),。,药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，,98%,从粪便中排泄。,作用机理：,增强神经突触后膜对,Cl,-,的通透性，阻断神经信号的传递。作用机制独特。该类药物对吸虫和绦虫无效。,应用：用于,体内外线虫和体外寄生虫,（传播疾病的节肢动物）。,安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感。,耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。,主要药物,伊维菌素,(ivermectin),：肌肉注射会产生严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。,阿维菌素,（,avermectin,爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。,多拉菌素,(doramectin),：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。具有长效作用。,（二）苯并咪唑类,Benzimidazoles,特点：驱虫谱广,(,线虫、绦虫、吸虫,）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。,作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。,不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用。,应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药。,主要药物,阿苯达唑,（,albendazole,丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。,芬苯达唑（,fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种,Febantel,，可代谢为芬苯达唑。,噻苯唑（,thiabendazole,噻苯达唑）：,1961,上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉）。,奥芬达唑（,oxfendazole,砜苯咪唑）：内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强,1,倍。,（三）咪唑并噻唑类,Imidazothiazoles,左咪唑,（,levamisole,左旋咪唑）,药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。,药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。还,有免疫增强作用,。,毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效 应，中毒症状表现为,M-,胆碱样作用和,N-,胆碱样作用，可用阿托品解救。,应用：驱消化道线虫和肺线虫（,注射,）。,注意：注射给药安全范围小，单胃动物一般,宜内服给药,，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。,（四）四氢嘧啶类,Tetrahydropyrimidines,特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安全。用于驱除胃肠道线虫。,主要药物：,噻嘧啶（,pyrantel,）、,甲噻嘧啶,(morantel),，,忌与铜、碘制剂配伍。,羟嘧啶,：大肠毛首线虫特效药。,（五）有机磷化合物,Organophosphates,作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。,广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生虫。,有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。,主要药物,精制敌百虫,（,Dipterex,Trichlorphon),：家禽、反刍兽敏感，不宜与碱性药物配伍，乳牛不用。,哈罗松,(Haloxon),：较安全，但鹅敏感。不用于泌乳动物。,蝇毒磷,(Coumaphos),：可用于泌乳动物。,（六）其他驱线虫药,主要为抗丝虫药,主要药物：乙胺嗪、硫胂胺钠,(,成虫）、碘噻青胺（微丝蚴），主要用于犬心丝虫病。,二、驱绦虫药,Anticestodal drugs,吡喹酮,(praziquantel),：理想的新型广谱,驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药,。毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。,其他药物：,氯硝柳胺,（,niclosamide,灭绦灵）、硫双二氯酚（,bithionole,别丁）、丁萘脒,(bunamidine),、雷琐仓太（,resorantel,溴羟苯酰苯胺）、伊喹酮,(epsiprantel),、苯并咪唑类。,三、驱吸虫药,Antitrematodal drugs,吡喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类、硝氯酚,(niclofolan),：高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药。,氯生太尔（,closantel,氯氰碘柳胺）：广谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。,硝碘酚腈（,nitroxinil,，氰碘硝基苯酚）：杀肝片吸虫药。,海托林（,hetolin,三氯苯哌嗪）：治疗牛羊双腔吸虫安全有效的药物,三氯苯达唑（,triclabendazole,三氯苯咪唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想的杀肝片吸虫药。,四、抗血吸虫药,Antischistosomal drugs,首选药为吡喹酮。,其他,硝硫氰醚,：,广谱驱虫,(,血吸虫、肝片吸虫、线 虫、绦虫,),药。,硝硫氰胺,：,毒性较大，对日本血吸虫、曼氏 血吸虫和埃及血吸虫有较强的杀灭效果。,六氯对二甲苯,：,广谱驱吸虫,(,血吸虫、肝片吸 虫,),药。,呋喃丙胺,：,我国首创的非锑剂内服抗血吸虫 剂，单独使用效果不佳，与敌百虫合用。,