黄芩苷滴丸的制备

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,LOGO,黄芩苷滴丸的制备,又名：山茶根、黄芩茶、土金茶根；为唇形科植物，以根入药。有清热燥湿，凉血安胎，解毒等功效。,化学成分,:,含多种黄酮类化合物,主要为黄芩苷,黄芩素,汉黄芩苷,汉黄芩素,黄芩新素,去甲汉黄芩素,7-,甲氧基黄芩素,7-,甲氧基去甲基汉黄芩素,等,.,2,黄芩苷,(Baicalin),是从黄芩根中提取分离出来的一种黄酮类化合物,具有显著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗变态及解痉作用，并且具有较强的,抗癌,反应等生理效能。在临床医学已占有重要地位。黄芩苷还能吸收紫外线，清除氧自由基，又能抑制,黑色素,的生成，因此既可用于医药，也可用于化妆品，是一种很好的功能性美容化妆品原料。,3,别名：,黄芩甙,分子式：,C,21,H,18,O,11,结构式：,分子量：,446.37,熔点：,223-225,4,黄芩苷理化性质,淡黄色细针晶，易溶于,N, N-,二甲基甲酰胺和吡啶,可溶于碳酸氢钠、碳酸钠和氢氧化钠等碱液,但在碱液中不稳定,渐变为暗棕色,;,微溶于热冰醋酸,难溶于甲醇、乙醇和丙酮,;,几乎不溶于水、乙醚、苯和氯仿等,5,黄芩苷的粗提,1,、粗粉,100g60%,乙醇,90,回流提取,3,次,(,加醇量依次为,4,、,3,、,2,倍，时间,1h,、,30min,、,30min) ,过滤合并滤液减压浓缩至无醇味加热至,80 ,，盐酸调,PH,至,1-2,，保温,30min,，室温静置,1h ,离心，弃上清,2,、沉淀,10,倍水混悬液，氢氧化钠调,PH,至,7 ,静置、离心弃沉淀加热到,40 ,，搅拌、加入等体积乙醇，混匀、静置、离心，弃沉淀,3,、盐酸调,PH,至,1-2,，,80 ,保温,30min,，静置离心，弃上清粗黄芩苷,6,黄芩苷的精制,1,、加,7,倍水量，,70 ,氢氧化钠调,PH,至,7 ,盐酸盐酸调,PH,至,6 ,加乙醇至含醇量,70% ,盐酸调,PH,至,1-2 ,静置，离心，弃上清,1,、沉淀，,60,倍量甲醇，索氏回流至颜色很浅抽滤浓缩静置，抽滤，甲醇洗涤,1,、沉淀，,40,倍量甲醇，索氏回流至颜色很浅抽滤浓缩静置，析出结晶,7,滴丸的制剂工艺,用聚乙二醇做基质，制成黄芩苷滴丸剂，具有溶出度及生物利用度高，剂量准确，制备简单，成本较低等特点,。,8,滴丸的形成过程中，黄芩苷以高度分散的状态分散到亲水性的,PEG,中,药物以分子状态,胶态微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在,减小了难溶性药物的粒度,增大其扩散面积,有利于药物的溶出,。,9,根据相关资料及文献，在预试验的基础上，选择以聚乙二醇,1000,和聚乙二醇,6000,为基质，以正交试验优选黄芩苷滴丸的基质配比、药液温度和冷却剂温度，选用选择正交表进行,。,10,正交表进行试验,11,选择滴口内外径为,4.6/6.0mm,的滴头,滴口距离冷却液,6cm,滴速,60,滴,/,分，分别选用表中不同基质及冷却液 ，滴入,80cm,长的不同温度的液体石蜡冷却液中,。,12,观察滴丸的成型状况及沉降时间,以滴丸硬度、圆整度、脱尾情况及溶散时限为考察指标,13,硬度由硬至软分为,1-5,级，,外形由圆整至不圆整分为,1-5,级,脱尾情况由好至差分为,1-5,级,记录溶散时间 。,以硬度、圆整度、拖尾的评级和溶散时间作为评分标准,即,k=,硬度评级,+,圆整度评级,+,拖尾评级,+,溶散时间,以,k,值越小越好,14,15,评价标准,滴丸的成型和质量受多种因素的影响,因此,用正交试验法优选滴丸制备工艺和处方时,采用了硬度、圆整度、拖尾的评级和溶散时间作等指标综合评定处方和工艺的优劣，前,4,项指标评级越高，溶散时间越短，综合评分越小越好，最终确定了最佳制备工艺和方法。,16,滴丸的质量要求,根据试验确定的黄芩苷滴丸优选成型工艺的条,件,，制备的黄芩苷滴丸，并按,照,中国药典,2010,版附录年版规定作滴丸的质量检查，测定其重量差异，溶散时限和,30nim,的溶出度,所制的黄芩苷滴丸外形圆整硬度适宜。,17,质量差异的检查,按照按,中国药典,2010,版附录规定，取滴丸,20,丸，测定其平均丸重，并计算每丸与平均丸重的重量差异,。,18,释放度的测定,按,照,中国药典,2010,版附录,XD,浆法,以,900ml,去离子水为溶剂,温度,(37,0.5),转速为,100r/min,取黄芩苷滴丸,分别放入溶出杯中,依法操作,在,30min,时取样,5ml,276nm,处测吸光度并换算成释放度。,19,谢谢,20,