哌拉西林他唑巴坦等

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,哌拉西林他唑巴坦等,国外上市情况,二代头孢：,1981,年日本武田药品最先在日本和台湾上市,2,菌种,头孢替安,头孢呋辛,头孢拉定,头孢唑啉,MARSA,15,128,128,128,产酶金葡菌,0.5,1,2,0.25,表皮葡萄球菌,64,128,64,128,肺炎球菌,0.125,8,8,4,-,溶血性链球菌,0.06-0.25,0.06,0.5-4,0.25-1,-,溶血性链球菌,0.06,0.06,0.06-0.25,0.06-0.25,大肠杆菌,4,8,64,8,产气杆菌,8,128,128,128,枸橼酸菌,64,128,128,128,变形杆菌,32,128,128,128,肺炎杆菌,8,32,128,128,伤寒杆菌,0.06,0.25,8,2,费氏志贺杆菌,0.06,4,16,2,抑菌作用,头孢类抗菌药物对G+和G-的抗菌作用比较MIC90mg/L,3,呼吸道感染,刘奇贵,.,头孢替安治疗呼吸道感染的疗效观察,.,上海医药,.1997.5:15-16,4,生殖道感染,刘奇贵,.,头孢替安治疗呼吸道感染的疗效观察,.,上海医药,.1997.5:15-16,5,适应症,主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属肠球菌除外、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌，普通变形杆菌，雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌等所致以下感染：,败血症，术后感染，,烧伤感染，皮下脓肿、臃、疖、疖肿,骨髓炎，化脓性关节炎,扁桃体炎，支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸,胆管炎，胆囊炎，腹膜炎,肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，髓膜炎,子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁组织炎，附件炎,前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。,6,用法用量,成人：,一日，分2-4次。,本品可随年龄和病症的不同适当增减，对成年人败血症一日量可增至4g。,小儿：,一日40-80mg/kg，分3-4次。,对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至160mg。,7,用法用量,静脉注射时，可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。,也可将本品的一次用量添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注，对小儿那么可添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注。,8,配制方法,本品含有缓冲剂无水碳酸钠，溶解时因发生CO2，故将瓶内制成了负压。溶解1克时，可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解。1克注射用本品如用做静脉滴注用，可参加100mL溶解液使其溶解。,静注时，一般是将1克稀释至20ml后注射。,静脉滴注时，不可用注射用水稀释，因不能成等渗溶液。,9,皮试问题,由于有发生,休克,的可能性，给药前应详细问诊，最好在注射前做皮肤敏感实验。,国外,所有,-,内酰胺类不做皮试的原因：,做：,可能产生,假阳性,，干扰治疗；,不做：,可能有,假阴性,，发生过敏急救。,经研究发现两者比例都很低，且无显著性差异，权衡利弊后，国外认为：,可以不做，但需加强急救措施,。,10,项目,头孢替安,青霉素、大多数头孢菌素,试敏感液浓度,300,g/ml,500,g/ml,皮内注射量,0.02ml,0.1ml,判定标准,阳性：荨麻疹样发红直径,20mm,以上,或者水泡直径,9mm,以上等*,阳性：荨麻疹样发红直径,10mm,以上,*以下情况也判定为阳性：,1.有伪足样条痕；,2.除注射部位反响以外的全身反响麻木感、发热、头痛等,头孢替安与青霉素类、多数头孢菌素皮试对照,11,注射用盐酸头孢替安,1.0g,生理盐,3.5ml,286000,g/ml,头孢替安,1ml,（,28600,g/ml,）,取,0.1ml,生理盐,0.9ml,1ml,（,2860,g/ml,）,取,0.1ml,生理盐,0.9ml,1ml,（,286,g/ml,）,取,0.1ml,生理盐,0.9ml,取进展皮试，15-30分钟后观察,三次稀释,头孢替安试敏液的配制,12,头孢替安,经典二代头孢,均衡抗击,G+/G-,13,-,内酰胺类,/-,内酰胺酶抑制剂,复方制剂,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠,14,-,内酰胺抗生素的作用机制,抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻,15,-,内酰胺抗生素的作用机制,通过与青霉素结合蛋白的结合，致细菌细胞破裂。,16,-,内酰胺酶抑制剂作用机制,-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对-内酰胺类抗生素构造的破坏,17,-,内酰胺酶抑制剂作用机制,-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对-内酰胺类抗生素构造的破坏,18,-,内酰胺酶抑制剂作用机制,-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对-内酰胺类抗生素构造的破坏,19,-,内酰胺酶抑制剂的作用,增强,-,内酰胺类抗生素的抗菌作用,减少,-,内酰胺类抗生素的用量,20,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,海南卫康制药潜山,非限制使用级,21,产品信息,【,通用名称,】,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,【,成分,】,阿莫西林钠和克拉维酸钾,5:1,【,规格,抗菌谱：,产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌与肠球菌；,产,-,内酰胺酶的肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等。,22,适应症,1.,上呼吸道感染：,鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。,2.,下呼吸道感染：,急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。,3.,泌尿系统感染：,膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。,4.,皮肤和软组织感染：,疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。,5.,其他感染：,中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。,23,用法用量,成人：,一次，一日,3-4,次，疗程,10-14,日。,取本品一次用量溶于,50-100ml,氯化钠注射液中，,静脉滴注,30,分钟。,禁用于对青霉素类过敏患者,24,注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠,院内不明致病菌感染初始经历治疗的一线选择,江苏海宏制药,25,-,内酰胺类抗生素,哌拉西林钠,-,内酰胺酶抑制剂,他唑巴坦钠,产品概况,通用名：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠,哌拉西林和他唑巴坦的混合比例为,8:1,规格：,26,哌拉西林,/,他唑巴坦静注后血清浓度,哌拉西林,/,他,唑巴坦的两种成分,在,血浆中的,药物,浓度曲线平行,S.S.Jhea,et al.Pharmacotherapy 1995;15(4):472-478,哌拉西林,他唑巴坦,1000,100,10,1,0.1,血清浓度（,pg/ml,）,0 1 2 3 4 5 6 7 8,时间（小时）,27,平行的药代动力学特征,哌拉西林和他唑巴坦的药代动力学参数非常接近,二种药物在体内的吸收，分布和去除接近同步,二种药物在组织中的比例最大程度的接近体外药物比例,体内抗菌效果更加接近体外药敏试验,28,抗菌谱,敏感率,（,%,）,G,（,+,）菌株,G,（,-,）菌株,厌氧菌,葡萄球菌,(,甲氧西林敏感,),肠球菌,肠杆菌科,细菌,铜绿假单胞菌,脆弱拟杆菌,难辨梭状,芽孢杆菌,哌拉西林钠他唑巴坦钠,91.9,92,86.3,91.9,99.3,100,头孢他啶,89.5,天然耐药,74.8,82.3,天然耐药,天然耐药,头孢吡肟,97.1,天然耐药,76.5,65.7,天然耐药,天然耐药,亚胺培南,98.3,94,99,89,99.5,14,NA,：无数据,29,突出的抗菌特点,抗菌谱广，覆盖G+/G-/厌氧菌/肠球菌,对大肠埃希菌包括ESBLs+和肺炎克雷伯菌包括ESBLs+的敏感率仅次于碳青霉烯类,对绿脓杆菌抗菌活性强,对葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)抗菌活性强,对厌氧菌抗菌活性确切,覆盖肠球菌,30,热病指南推荐,部位,特定情况,经验治疗,感染性心内膜炎,肠杆菌或铜绿假单胞菌,备选,医院获得性肺炎,机械通气,首选,吸入性肺炎,肺脓肿,首选,The Sanford guide to antimicrobial therapy,，,39,版,.,中国医药科技出版社,哌拉西林,/,他唑巴坦：铜绿假单胞菌感染、,VAP,、,吸入性肺炎的首选治疗,31,美国胸科学会,/,感染学会指南推荐,可疑病原菌,抗感染联合治疗,MDR,病原菌,铜绿假单胞菌,肺炎克雷伯菌,不动杆菌属,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（,MRSA,）,抗假单胞菌头孢菌素（头孢吡肟，头孢他啶）,或,碳青霉烯类（亚胺培南或美罗培南）,或,-,内酰胺类,/-,内酰胺酶抑制剂（哌拉西林,/,他唑巴坦）,加,氟喹诺酮类（环丙沙星或左氧氟沙星）,或,氨基糖甙类（阿米卡星庆大霉素、妥布霉素）,加,利奈唑胺或万古霉素,Am J Respir Crit Care Med,2005,171:388-416.,哌拉西林,/,他唑巴坦：,中、重度,HAP,、,VAP,，,MDR,菌株、铜绿,假单胞菌感染的首选治疗,32,下呼吸道感染,泌尿道感染混合感染或单一细菌感染,腹腔内感染,皮肤与软组织感染,细菌性败血症,妇科感染,患中性粒细胞减少症的病人的细菌感染,骨与关节感染,多种细菌混合感染；哌拉西林/他唑巴坦适用于治疗多种细菌混合感染，以,与疑心感染部位腹腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、女性生殖系统存,在需氧菌和厌氧菌的感染。,禁用于对青霉素类过敏患者,适应症,33,用法用量,静脉注射:缓慢静脉注射至少3-5分钟以上,静脉滴注:滴注20-30分钟/瓶,每次剂量，每8小时或6小时一次,疗程：,根据感染严重程度和临床反响,常规疗程为710天,急性感染，退烧或临床病症消除后48小时停药,医院获得性肺炎的推荐疗程为7-14天,儿童患者，推荐5-14天疗程,34,儿童剂量,40kg 肾功能正常的儿童患者:,承受成人剂量。,9月龄以上、40kg、肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿童:,哌拉西林100mg/三唑巴坦每公斤体重，每8小时一次。,2-9个月的儿童患者:,哌拉西林80mg/三唑巴坦10mg/每公斤体重，每8小时一次。,35,肝、肾功能不全时用法,36,哌拉西林钠他唑巴坦钠,复方制剂解决耐药问题的最正确组合,院内不明致病菌感染初始经历治疗的,一线选择,37,38,谢谢大家！,39,汇报结束,谢谢大家,!,请各位批评指正,