物理药剂学第绪论

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,物理药剂学第绪论,物理药剂学第绪论物理药剂学第绪论实验课（第六周第十五周）,实验课（第六周第十五周）,序号,内容,学时,授课老师,1,药物溶液的配制,4,王欢,2,表面活性剂的性质,6,王欢,3,脂质体的制备及性质考察,6,王欢,4,炉甘石洗剂的制备及其稳定化方法,4,王欢,5,粉体学性质的测定,6,马志国,6,青霉素G钾水溶液稳定性加速实验,6,马志国,7,药用高分子材料在混悬剂中的应用,4,马志国,合计,36,第一章 绪论,暨南大学药学院药剂学教研室,学习要求,1、掌握物理药剂学的概念及其与药剂学、物理化学之间的相互关系；物理药剂学研究的基本内容和基本任务。,2、熟悉物理药剂学的分支学科、了解物理药剂学的产生与发展。,第一节 物理药剂学的产生与发展,学科的产生与发展,何谓物理药剂学,相关学科,物理药剂学的产生与发展,学科产生的时间：,1949,年,名称：,物理药学：,Physical pharmacy,药学物理化学原理：,Physicochemical theory of pharmacy,物理药剂学：,Physical pharmaceutics,物理药剂学的产生与发展,教科书出现的时间：,1956,Remingtons Practice of Pharmacy (11,th,Edition),雏形,1960 Physical Pharmacy (A. N. Martin),第一本专著,物理药剂学的产生与发展,第一阶段：,制备药剂学,preparation for drugs,主要是研究不同的制备方法，对药物和制剂的有效性与稳定性的影响,如：固体与液体制剂，大块的与粉末状的药物等等；（又如青蒿素古代与现在的制法不同）,物理药剂学的产生与发展,第二阶段：,同一个原料药出现不同的疗效,如药物结晶时候的温度，结晶的形态及“晶癖”等等,主要研究药物物理化学的变化，对产品的稳定性、疗效等等的影响。,物理药剂学,-,Physical pharmaceutics,物理药剂学的产生与发展,第三阶段：,现代药剂学,Modern pharmaceutics,即新技术、新材料的出现和使用。,如：超微技术应用于灵芝孢子粉碎,一些物理药剂学专著的出版情况,书名,作者,出版日期,内容,Physical,Pharmacy,A. Martin等,1960,修订三次,现为第4版,1993,主线：,物理化学与胶体化学,阐述方式：,理论联系实际,内容：,量纲、单位、数学原理；,原子和分子结构；,溶液理论；,粉体学；,流变学；,胶体分散系；,稳定性；,药物吸收和排泄速度的研究等。,Theory of,Pharmaceutical,Systems,J. T. Carstensen,1972,V1：,数理统计学在药物制剂中的应用；,制剂过程能量；,均相体系溶液性质；,动力学；,药代动力学等。,V2：多相分散系,微粒分散系；,固态基本性质；,粉体学；,固态制剂；,固体的稳定性等。,一些物理药剂学专著的出版情况,书名,作者,出版日期,内容,医药品开发基础讲座,（制剂设计法分册中物理药剂学专辑）,津田恭介等,1974,制剂的物理化学性质：,溶液、粉体、分散系的性质等。,制剂的稳定性：,反应速度理论，反应级数，药物水解、氧化、光解等化学变化的影响因素；药物的物理变化与影响因素；药物的配伍变化；制剂的微生物污染与防止等。,药品物理化学,中垣正幸等,1975,药品的物理化学性质：,分子结构、物质的光电热性质等。,药品的制造过程：,包括反应速度、化学平衡、相平衡、胶体和表面等。,药物制剂的物理化学：,药物溶解、乳化、分散、流变性等。,一些物理药剂学专著的出版情况,书名,作者,出版日期,内容,Physicochemical Principles of,Pharmacy,A. T. Florence等,1981,（第3版1998）,气体、液体、固体性质；,溶液、药物在液体中溶解；,表面化学；,胶体和粗分散系；,聚合物；,药物的吸收和给药途径；,药物配伍与相互作用、药物的化学稳定性等。,物理药剂学,後藤茂等,1997,物理药剂学,辻彰,1997,物理药学,殷恭宽,1993,离子平衡；,缓冲与等张溶液；,溶解度；,固体分散系；,配位化合物；,分子络合物与包合物；,扩散、溶出与释放；,药物的稳定性；,流变学；,粉体学；,表面活性剂等。,何谓物理药剂学,药剂学,物理化学,物理药剂学,基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制,合理应用,物理变化和化学变化的联系,化学变化的基本规律,物理化学原理、实验方法和技术,药物制剂处方设计、制备工艺、,剂型特点、质量控制中的内在规律和机理,化学热力学,化学动力学,物质结构,结构化学,边缘学科,剂型和制剂设计、制备的理论基础,物理药剂学的相关学科,药剂学,物理化学,物理学,化学,分析化学,数学,数理统计学,第二节 物理药剂学研究的基本内容和基本任务,研究的基本内容,基本任务,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,药物与制剂的物理化学性质,处方前研究工作的重要组成部分,处方设计与筛选的重要依据,药物与制剂的物理化学性质,固体药物性质,多晶型,粉体性质,固体分散系,气体与气态制剂,气体分子运动规律,液体蒸气压理论,气体药物在液体和血液中的溶解性能,药物与制剂的物理化学性质,药物溶解与分配,溶解性能,体内吸收、转运等,药物溶液的性质,溶液的依数性,电解质药物在水中的电离平衡与,pH,溶解,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,药物与制剂的稳定性,化学稳定性,物理稳定性,微生物稳定性,疗效稳定性,毒性稳定性,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,表面活性剂,结构特征,基本性质及其在制剂中的应用,生物学性质,临界胶束浓度（CMC）,亲水亲油平衡值（HLB）,Krafft 点,昙点,增溶剂,乳化剂,去污剂,消泡剂/起泡剂,消毒剂/杀菌剂,药物传递系统囊泡,TEM,表面活性剂胶束,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,高分子聚合物,研究内容：,高分子聚合物的性质与理论、结构特征、分子质量与分布、溶解热力学等。,高分子聚合物溶液的性质,渗透压、流变性、光散射、稳定性等。,高分子聚合物,应用：,助悬剂,絮凝剂,乳化剂,黏合剂,药物传递系统（,Drug,deliery,system, DDS,）,缓释、控释等作用。,缓释微丸,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,微粒分散系,种类：,混悬液,溶胶,微粒给药系统,胶体分散系、粗分散系,微粒给药系统,膨胀微球粉,磁性纳米微球,Liposome,聚合物胶束,聚合物胶束,物理药剂学研究的基本内容,药物与制剂的物理化学性质,药物与制剂的稳定性,表面活性剂,高分子聚合物,微粒分散系,微粒给药系统,药物、辅料间的相互作用与配伍,药物吸收与给药途径,生物药剂学,药物、辅料间的相互作用与配伍,辅料、介质在制剂的设计、制备与使用中必不可少。,药物与辅料之间的相互作用与配伍直接影响着制剂的疗效。,物理药剂学研究的基本任务,物理化学理论与实验技术,新给药系统、新制剂、新工艺、新设备的制剂工业发展,药物制剂,形成理论、基本物理化学性质、,制备工艺、生产实践等量化关系的研究,物理药剂学研究的基本任务,结构化学理论,药物的结构与性质、相互作用机理和药物结构与制剂的关系。,从分子水平探讨,药物制剂的特点、制备原理和研究方法等。,热力学理论,药物的溶解性、解离平衡、络合平衡、溶液热力学性质等。热力学研究方法用于制剂研究。,物理药剂学研究的基本任务,动力学理论,药物与制剂的物理化学稳定性，缓释、控释制剂的设计。,胶体与表面化学理论,多相分散制剂等的形成条件、基本性质，微粒给药系统的稳定性等。,第三节 物理药剂学在中国的发展,研究方法,研究内容,研究方法方面的发展,稳定性预测方法,台阶变温加速试验法,自由变温加速法,研究内容方面的发展,物理化学性质,多晶型、溶解性、解离平衡、分配平衡,稳定性,微粒给药系统的制备方法、成型及应用,药物制剂研究、生产,由经验式迈向科学化和理论化。,人有了知识，就会具备各种分析能力，,明辨是非的能力。,所以我们要勤恳读书，广泛阅读，,古人说“书中自有黄金屋。,”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，,培养逻辑思维能力；,通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，,培养文学情趣；,通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。,有许多书籍还能培养我们的道德情操，,给我们巨大的精神力量，,鼓舞我们前进,。,