杀虫剂的过去、现在与将来

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,杀虫剂的过去、现在与将来,1,目 录,杀虫剂的市场变迁,杀虫剂的品种变化,当今杀虫剂的开发特点,近年来国外推荐的杀虫剂品种,最近二年新开发的杀虫剂,杀虫剂的明天,2,杀虫剂发展历程,人类与害虫的斗争已有3000余年,从古代的牡鞠、唇炭灰 17世纪烟草、松脂、除虫菊,从砷酸盐为主体的无机杀虫剂 有机合成杀虫剂,从有机氯、有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等传统杀虫剂 仿烟碱、酰肼类、苯甲酰脲类、阿维菌素类,杀虫剂品种及市场经历了优胜劣汰的过程。,3,1、杀虫剂的市场变化,表1.各类杀虫剂的市场变化,* 其他在1984年前为植物杀虫剂;括号内为所占比例,4,有机氯基本淘汰；,氨基甲酸酯从1990年占21.9%，至今在15%不到；,有机磷从1990年37%，至今在30%以下；,菊酯类从1990年的17.8%,现上升到20%左右;,苯甲酰脲及其他类别杀虫剂，从1990年的16.8%,现已达到30%以上。此归结于吡虫啉、氟虫腈等农药的迅速发展。,5,销售额占前50位农药中的杀虫剂品种及销售额,6,在上述17个品种中除四聚乙醛外，有机磷5个，氨基甲酸酯3个，拟除虫菊酯6个，这些传统农药在大品种中仍占绝对比例。,7,三大类农药(杀虫剂、杀菌剂、除草剂）组成了世界农药的主体,在20世纪60年代前，由于有机合成农药尚在起始阶段，使以硫酸铜、硫磺类占主体的杀菌剂为农药主体。,在20世纪70年代前，有机磷、氨基甲酸酯及有机氯等农药崛起，杀虫剂占首。,从20世纪70年以后，除草剂在三大类农药中占首。,8,表2.1960-1999年世界各大类农药占整个农药市场比例,类别,1960年,1970年,1980年,1990年,1998年,除草剂,1.7(20%),9.4(35%),47.56(41%),116.25(44%),141.4(50.8%),杀虫剂,3.1(36%),10.02(37%),40.25(35%),76.55(29%),71(25.5%),杀菌剂,3.6(40%),5.99(22%),21.81(19%),55.45(21%),56.2(20.2%),其他,0.3(4%),1.59(16%),6.38(5%),15.75(6%),9.7(3.5%),合计,8.5(100%),27(100%),116(100%),264(100%),278.3(100%),亿美元,9,类别,1990年,1992年,1994年,1996年,1998年,2000年,除草剂,116.25,(44%),114.4,(45.4%),129.95,(46.7%),150.5,(48.8%),141.4,(50.8%),128.85,(47.5%),杀虫剂,76.55,(29%),74.0,(29.4%),81.10,(29%),87.45,(28.2%),71,(25.5%),75.59,(27.8%),杀菌剂,55.45,(21%),49.0,(19.4%),54.2,(19.5%),58.95,(19%),56.2,(20.2%),53.06,(19.6%),其他,15.75,(6%),14.6,(5.8%),13.0,(4.7%),13.25,(4.2%),9.7,(3.5%),13.54,(4.9%),合计,264,(100%),252,(100%),278,(100%),310.2,(100%),278.3,(100%),271.04,(100%),表3.1990-2000年各类农药的市场及所占份额,亿美元,10,表4. 2000年以后各类农药的市场及所占份额,类别,2001年,2002年,2003年,除草剂,128.85(47.54%),124.75(46.97%),131.9(49.52%),杀虫剂,71.59(27.89%),73.14(27.54%),67.08(25.18%),杀菌剂,53.06(19.58%),54.50(20.52%),57.95(21.76%),其他,13.54(5%),13.22(4.98%),9.42(3.54%),合计,271.04(100%),265.61(100%),266.35(100%),由此可见,杀虫剂所占市场比例跌到了历史上的最低谷(1998年曾为25.5%),11,杀虫剂品种的变化,从20世纪40年代,有机合成杀虫剂占据市场以来,杀虫剂品种也发生了很大变化。在农药市场中统领了几十年的三大类农药，也逐渐被取代、萎缩，而新的农药类别不断诞生。,12,杀虫剂类别的变化,有机氯杀虫剂（70年代前）,有机磷类、氨基甲酸酯类、沙蚕毒类（7080年代）,有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、沙蚕毒类,烟碱类、苯甲酰脲类、酰肼类、嘧啶胺类、阿维菌素类、其他杂环类、Bt（80年代90年代）,（已有部分有机磷类及,氨基甲酸酯类被限用或禁用）,13,在英国植保协会编著的,The Pesticide Manual13,th,（2003,年）一书中，共有858个农药品种，内杀虫剂283个，占33%左右,14,目前：有机磷品种有147个,内20个为常用品种,氨基甲酸酯有67个品种,内近10个为常用品种,新品种茚虫威引人注目,拟除虫菊酯类30余种,成为杀虫剂市场的第二位,内15个为常用品种,15,新的拟除虫菊酯品种有,三,氟醚,菊酯、溴氟醚菊酯,醚硅菊酯、 氟硅菊酯,咪唑酮菊酯、,F-1327、 F-7869,16,新的杀虫剂品系不断诞生，逐步取代了三大类农药，特别是氨基甲酸酯与有机磷类。,烟碱类：8个,苯甲酰脲类：13个,酰肼类：5个,嘧啶胺类：2个,哒嗪酮类：6个,阿维菌素类：6个,17,生物源农药自成体系,出现了一批杀虫农用抗生素,阿维菌素、多杀菌素,弥拜霉素、敌贝特等,活体微生物农药,Bt、Bc、绿僵菌、白僵菌、 杆状病毒核多角体病毒,植物源农药,印楝、苦参、藜芦碱,共有30余种品种,18,当今杀虫剂的开发特点,每年用于开发新农药的研究费用达30亿美元,(1) 含氟、含杂环化合物占主体,20世纪90年代开发了33个新杀虫剂,内含：,约70%为杂环化合物，形式多样,约50%为含氟化合物,约30%为既含氟又含杂环,传统三大类农药仅9个，内6个为含氟或含杂环。,19,(2) 形成了新的杀虫剂系列,烟碱类,吡虫啉、腚虫脒、噻虫嗪,哒嗪酮类,哒螨酮、哒幼酮、,NC-184,苯甲酰脲类,除虫脲、定虫隆、啶蜱脲,酰肼类,抑食肼、虫酰肼、环虫酰肼,嘧啶胺类,环虫腈、嘧螨醚,阿维菌素类,阿维菌素、依维菌素、埃玛菌素,另外，吡咯类（以溴虫腈为代表）、吡唑类（吡螨胺为代表）、咪唑类已逐成体系。,20,(3) 以天然源物质出发开发新杀虫剂,已知：,动物100万种以上,植物50万种以上,微生物无穷无尽（含亚种）,采取化学合成与生物相结合的办法从天然源物质中寻找杀虫剂,21,以具有农药活性但难以产业化的或存在某些不足的生物活性物质为先导物开发新杀虫剂。,对现有生物农药或其副产物经结构修饰开发效果更佳，安全性更高的新农药。,22,以天然物质为先导物,动物：,沙蚕毒 沙蚕毒类杀虫剂（杀虫双、杀螟丹）,植物：,箭毒碱 氨基甲酸酯类杀虫剂,除虫菊 拟除虫菊酯类杀虫剂,烟碱 烟酰亚胺类杀虫剂,微生物：,二噁吡咯霉素 溴虫腈,23,以化学手段改造天然物质,阿维菌素 依维菌素、埃玛菌素、,埃珀利诺菌素、道拉菌素,24,(4) 光化学活性的研究也是一个重要方面,具光化学活性杀虫剂包含杀虫剂大多领域,日本登记的具光化学活性杀虫剂例：,有机磷类：,丙硫磷、甲丙硫磷、丙溴磷、吡唑磷、乙酰甲胺磷、异丙胺磷、甲基胺硫磷、苯硫磷、噻唑磷、蚜灭多、异砜磷、马拉硫磷、稻丰散、二溴磷、敌百虫、吡嘧磷、,mesulfenfos,氨基甲酸酯类：仲丁威等,拟除虫菊酯类：氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、四溴菊酯、高氰菊酯、氟酯菊酯、丙烯菊酯、苄呋菊酯、七氟菊酯、氟苄呋菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯、甲氰菊酯、乙氰菊酯,、,Cyhalcfop,-butyl,其他：蚊蝇醚,25,(5) 生物杀虫剂引人注目,由于抗性、环境等因素，生物源农药越来越受到人们青睐,活体微生物：苏云金杆菌（BT）、核多角体病毒、颗粒体病毒、芽孢杆菌、双素杆菌、轮枝孢、白僵菌、绿僵菌,农用抗生素：阿维菌素、多杀菌素、弥拜菌素、虫螨霉素、敌贝特、菌虫霉素。,植物源杀虫剂,26,(6) 抗虫基因作物引人注目,27,近年来跨国公司新的杀虫剂产品,噻虫嗪（thiamethoxam）：,第二代新烟碱类杀虫剂，杀虫谱极广,吡蚜酮(Pymetrozin),先正达公司,先正达公司,作用机理特殊，无交互抗性。,28,啶蜱脲(Fluazuron),环虫腈(Clicyclanil),联苯肼酯(Bifenazate),先正达公司,苯甲酰脲类杀虫剂，抑制几丁质合成。,先正达公司,嘧啶胺类杀虫剂，主要通过抑制二氢叶酸酯还原酶破坏昆虫氨基酸合成而致效。,先正达公司,联苯肼酯类杀螨剂与其他杀螨药剂无交互抗性。,29,茚虫威(Indoxacazb),噻虫胺(Clothianidin),丁基嘧啶磷(Tebupirimfos),氨基甲酸酯类杀虫剂，即著名的安打，钠通道抑制剂。对几乎所有鳞翅目害虫有效。,杜邦公司,拜尔公司,系吡虫啉后，又致力推出的新烟碱类杀虫剂，对半翅目、双翅目及某些鳞翅目害虫有效。,拜尔公司,近年开发的有机磷杀虫剂，急性毒性很高，对鸟安全，持效期长，主要作为土壤处理，防治地下害虫。,30,甲氧虫酰肼,(Methoxyfenozide),陶氏公司转给拜尔公司,酰肼类杀虫剂，类蜕皮激素昆虫生长调节剂，并具抑食作用，对人蓄、环境十分安全。,日本三共,弥拜菌素,(Milbemectin),低毒触杀性杀螨剂,灭螨醌,(Acequinocyl),结构近阿维菌素，毒性低得多，可用于防治各种螨类。,A3：R=CH3,A4：R=C2H5。,31,多杀菌素(Spinosad),即著名的菜喜，防治各种鳞翅目害虫。,陶氏农科,32,国外开发的新杀虫剂品种,近年开发的新杀虫剂中，有的是为在原有系列品种中修饰发展，也有不少结构新颖的化合物。,原已成系列的新杀虫剂品种,Bistrfluron,Nobiflumuron,韩国东宝公司,陶氏农科公司,33,Nobalumuron,Acetoprole,Ethprole,以上为苯甲酰脲类,拜尔公司（原安万特）,拜尔公司,拜尔公司（原安万特）,34,Flupylazophos,韩国Sungbo化学,以上为吡唑类,35,Thiazolylcinnamonitrile（噻唑类）,Flulimuphen,Flufenerim（嘧啶胺类）,杜邦公司,住友化学,36,结构新颖的杀虫剂,螺季酮酸类杀螨剂,Spirodiclofen,Spiromesifen,拜尔公司2003年英国植保会议介绍,37,吡啶酰胺类IKI220和吡啶醚类Pyridazgl,日本石油产业,日本组合化学,IKI220,Pyridazgl,38,昆虫驱避剂 Bayrepel,与避蚊胺配同上市,拜尔公司,39,苯丙嘧啶类 (XR-100),甲氧基丙烯酸类（fluacry pyrin),陶农科,XR-100,40,杀虫剂开发的发展方向,将来的杀虫剂高效、低毒与环境相容性好仍是方向。为此，专一性、特殊性将十分重要。为了开发理想的现代杀虫剂并提高开发效率，将来的研究方向为：,41,针对害虫特有靶标，开发具有专一性的药物，例如：针对几丁质酶的杀虫剂。,42,利用害虫的特殊功能，开发新的杀虫剂例如：集合信息素等。,43,生物源物质仍将是寻找新杀虫剂先导物的源泉。,动物100万种,植物50万种,微生物,44,化学与生物相结合仍将是开发新药剂的有效手段。,如：阿维菌素的结构改造。,阿维菌素 依维菌素,埃玛菌素,埃珀利诺菌素,道拉菌素,对多杀菌素也在进行改造。,45,利用基因组技术进行模拟设计来创制新杀虫剂引人注目,剖析害虫靶标的基因组结构，进行新杀虫剂的模拟设计，来寻找和合成新药剂。,46,谢谢！,47,