利水渗湿药课程说明

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第十章,利水渗湿药,第一节 概述,定义,能通利水道、渗泄水湿的药物,*,其功效与西药利尿药有相似之处，但又 不完全相同，利水渗湿药的适应症远比 西药利尿药广泛,注意,*,利水渗湿药如应用不当，容易耗伤阴液，所以阴虚津伤者应慎用,*,对脾虚水肿也应以健脾为主，不宜强调利水,分类,1）利水消肿药,如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须,2）利水通淋药,如车前子、木通、萹蓄、瞿麦,3）利湿退黄药,如茵陈、金钱草、垂盆草,湿,含义,一是有形之水,-在体内潴留，形成水肿，尤以下肢水肿者，宜用利水渗湿药消除水肿,二是痰饮,-粘绸的液体为痰，如慢性支气管炎就属于痰饮，可适当配合利水渗湿药治疗,湿与热所致的各种湿热如淋浊( 泌尿系统感染或结石)、湿热发黄、疮疡等也可用利水渗湿药治疗 西药利尿药所没有的,药理作用,利尿作用,抗病原微生物作用,利胆保肝作用,抗肿瘤、增强免疫功能,1、利尿作用,本类药物大部分都有利尿排钠作用，如茯苓、泽泻、木通、金钱草、半边莲、猪苓、玉米须、瞿麦、茵陈、五苓散、茵陈五苓散等,其中猪苓、泽泻、五苓散利尿作用较强,茯苓中的茯苓素、半边莲中的半边莲素B、茵陈中的绿原酸、 咖啡酸以及6,7-二甲基香豆素均为利尿有效成分，半边莲素B 静脉注射2mg/kg的利尿作用与10mg/kg的汞撒利相当,利尿机理,与体液的利尿激素样的调节机制及肾的生理有密切的关系,茯苓素具有拮抗醛固酮作用,五苓散可抑制抗利尿激素(ADH)的分泌,猪苓能抑制肾小管对水及Na,+,、K,+,、Cl,-,的重吸收；,萹蓄、金钱草和泽泻的利尿作用可能 与含钾盐有关,影响药物利尿作用的因素,泽泻对大鼠的利尿作用因采收季节、用药部位、炮制方法不同而效果亦不同。冬季采集的为正品，利尿作用最强。泽泻须稍有利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而盐炙的则无利尿作用,开花后采集的半边莲比开花前的利尿作用强。茯苓、五苓散(茯苓、猪苓、泽泻、白术和桂枝) 及导水茯苓汤对健康动物及人利尿作用弱，而对水肿病人则利尿作用明显，表现为尿量增多，水肿消退,2、抗病原体作用,茯苓、泽泻、半边莲、茵陈(抗结核杆菌)、地肤子等有抗菌作用、抗真菌作用、抗钩端螺旋体等作用,3、利胆保肝作用,茵陈、半边莲、金钱草及茵陈蒿汤、茵陈五苓散等均有利胆作用，能扩张奥狄氏括约肌，促进胆汁中固有物、胆酸及胆红素的排出，茵陈及复方作用尤为显著,发现：茵陈利胆有效成分为绿原酸、6,7-二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮、茵陈色原酮等，其中茵陈色原酮为强利胆成分,茯苓多糖、猪苓、泽泻、茵陈等具有保肝作用，能使ALT活性降低，肝脏脂质含量减少，并能对抗化学毒物所致肝损伤,4、抗肿瘤作用,茯苓多糖、茯苓素、猪苓多糖、茵陈均有抗肿瘤作用，能抑制多种动物移植性肿瘤的生长。茯苓素能增强抗癌药的抑癌效果,茯苓、猪苓的抗癌机理,*,直接细胞毒作用、抑制肿瘤细胞核苷转运和 DNA合成,*,增强机体的免疫功能， 激活免疫监督系统 从而抑制肿瘤细胞的生长,茵陈:,促进肿瘤坏死因子的产生,5、增强免疫功能,茯苓多糖、猪苓多糖能增强机体免疫功能：,促进正常小鼠及荷瘤小鼠的巨噬细胞的吞噬功能，提高非特异免疫功能,使玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率上升，增强细胞免疫,促进抗体形成，增强体液免疫功能,第二节,常用药物,一、茯苓,为多孔菌科植物茯苓菌的干燥菌核,主要成分,1）茯苓聚糖( 93),2）三萜类化合物乙酰茯苓酸、茯苓酸,3）新近提取的四环三萜类化合物：茯苓素等,性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经,功效,利水渗湿,健脾、宁心,主治,水肿尿少,痰饮眩悸,脾虚食少,便溏泻泄,心神不宁,惊悸失眠,药理作用,利尿,免疫调节,抗肝硬化,对胃肠功能的影响,抗肿瘤,抗中毒性耳损害,1、利尿作用,其利尿作用与动物种属、清醒或麻醉、急性或慢性试验以及生理状态的不同有密切关系,表现为：,1）慢性试验明显利尿而急性试验则无作用,2）醇提物有效，水提物无效,3）对健康动物或人不具有利尿作用，但可增加水肿患者尿液排出,利尿机理,*茯苓素可与大鼠肾胞浆膜醛固酮受体结 合，具有拮抗醛固酮作用，,*茯苓素是茯苓利尿的有效成分,2、免疫调节作用,茯苓多糖体具有增强机体免疫功能的作用。茯苓对免疫功能的调节作用可认为是其健脾的药理学基础,3、抗肝硬化,新型羧甲基茯苓多糖可使小鼠ALT降低，加速肝脏再生速度，防止肝细胞坏死，使肝脏重量增加,4、对胃肠功能的影响,直接松弛肠平滑肌,抗溃疡,茯苓配伍人参(红参)、金银花，对大鼠实验性胃溃疡有防治作用，可使胃液酸度降低,5、抗肿瘤,茯苓多糖体和茯苓素有明显的抗肿瘤作用，茯苓素还能增强其它抗癌药的抑瘤作用,作用机理,直接细胞毒作用,增强机体免疫功能，激活免疫监督系统而抑制肿瘤生长,6、抗中毒性耳损害,减轻肌内注射卡那霉素所致的,耳损害,7,、其他,（1）抗菌、抗病毒,（2）促进造血功能,（3）镇静,现代应用,水肿,婴幼儿腹泻：,由轮状病毒感染所致的 婴幼儿秋冬季腹泻,精神分裂症,二、猪苓,为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核,主要成分,猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C、角甾醇等,性平，味甘、淡，归肾、膀胱经,功效,利水渗湿,主治,小便不利,水肿,泄泻,淋浊,带下,药理作用,1）利尿,作用强度比咖啡因、木通或茯苓强,利尿机理,主要抑制了肾小管对水及电解质特别是钠、钾、氯的重吸收,2）增强免疫功能,猪苓多糖是一种非特异性免疫刺激剂,3）抗肿瘤,抗瘤机理,抑制瘤细胞内DNA的合成,提高瘤细胞内cAMP 含量(抑制磷酸二酯酶),非特异性免疫刺激性，其抑瘤作用与此有关,猪苓多糖具有适应原样作用,4）保肝,现代应用,1. 各种类型肝炎,猪苓多糖合并乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎，与干扰素或卡介苗合用治疗丙型肝炎,2. 银屑病,3. 恶性肿瘤,三、泽泻,为泽泻科植物泽泻的块茎,主要成分,三萜类化合物：泽泻醇A、泽泻醇B、泽泻醇等,少量挥发油、生物碱、苷、脂肪酸、植物固醇、钾盐(147.5mg),性寒，味甘，归肾、膀胱经,功效,利小便,清湿热,主治,小便不利,水肿胀满,泄泻尿少,痰饮眩晕,热淋涩痛,药理作用,利尿,抗实验性肾结石,抗炎,降血脂,抗动脉硬化作用,抗脂肪肝,抗血小板聚集和抗血栓,降压,1、利尿作用,冬季采集的利尿作用最强。泽泻须(冬产)稍有利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而盐炙的则无利尿作用,在五苓散中，泽泻分为生用和盐制，其余组成条件完全一样，结果盐制方剂的利尿作用和生用方剂的利尿作用相似，与单味药实验结果不同，可能在方剂中药物的相互作用，而使整个方剂表现一定的利尿作用,利尿机制,直接作用于肾小管的集合管，抑制,K,+,分泌，同时抑制,Na,+,的重吸收,增加血浆心钠素的含量,（,ANF,，,心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）,抑制肾脏,Na,+,，,K,+,-ATP,酶的活性，减少,Na,+,的重吸收,2、抗实验性肾结石,降低肾钙含量,减少肾小管内草酸钙结晶的形成,3、抗炎,对急慢性炎症均有抑制作用,抗炎机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统,4、降血脂,使血清总胆固醇、甘油三酯的含量降低，其降胆固醇作用与安妥明相似，优于山楂及地骨皮,实验证实，泽泻提取物可抑制小鼠肠内胆固醇的吸收和体内胆固醇的酯化。泽泻还能提高血中HDL的含量,-泽泻具有干扰胆固醇吸收、分解和排泄的功能,HDL的作用是：促进胆固醇从动脉壁正常地消除，运至肝脏代谢和排泄，防止其沉积,5、抗动脉硬化作用,泽泻可使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻,6、抗脂肪肝,泽泻对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致的脂肪肝均有不同程度的抑制作用，对四氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用,抗脂肪肝的作用机理,可能是影响与胆固醇代谢的酶及抑制肝内甘油三酯的合成等有关,*,另外，泽泻所含胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用,7、抗血小板聚集和抗血栓,8、降压,9、其他：降血糖、松弛血管平滑肌、 提高纤溶酶活性,现代应用,高脂血症,美尼尔氏病,不良反应,泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃肠炎，贴于皮肤引起发泡。有报道，服用、接触泽泻可引起过敏反应,四、茵陈,为菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分,春季采收的习称“绵茵陈”，秋季采收的称“茵陈蒿”,主要成分,绿原酸、咖啡酸、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等,性微寒，味苦、辛归脾、胃、肝、胆经,功效,清湿热,退黄疸,主治,黄疸尿少,湿疮瘙痒,药理作用,利胆,保肝,抗病原微生物,降血脂与抗动脉粥样硬化,解热、镇痛、抗炎,抗肿瘤,对心血管系统的影响,1、利胆,茵陈是中医自古以来治疗黄疸的要药，其复方茵陈蒿汤是治疗湿热黄疸证的传统古典方剂。黄疸的形成是由于血清胆红素增高。中医认为其发病是因肝胆失于疏泄，胆汁不循常道而外溢所致。临床应用与动物实验均表明，茵陈有明显的利胆退黄作用,给犬进行胆囊插管，茵陈可使胆汁分泌量增加，胆汁中固体物排出增多,6,7-二甲基香豆素与栀子中所含京尼平等量合用，有协同利胆作用,茵陈煎剂可使麻醉犬奥狄氏括约肌松弛,利胆成分,6,7-二甲基香豆素、绿原酸、咖啡酸、茵陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等，,其中茵陈色原酮是强利胆成分,茵陈的花苞及果实中6,7-二甲基香豆素含量较高，幼苗中含量甚微，故有人建议应于开花结果时采收，以提高质量,2、保肝,(1)减轻四氯化碳造成的肝损伤,茵陈能抑制葡萄糖醛酸酶的活性，从而使葡糖醛酸不被水解，加强肝脏的解毒能力-其抑制成分可能是糖蛋白,(2)防止乙醇性肝损伤,能使GSH(谷胱甘肽酶)水平升高，防止膜脂质过氧化作用，升高醇脱氢酶、 醛脱氢酶活性，以促进乙醇氧化，加快消除，防止肝损害,3、抗病原微生物,对结核杆菌、球菌、杆菌、皮肤病真菌、流感病毒、肝炎病毒等均有抑制或杀灭作用,对螺旋体和蛔虫亦有抑杀作用,抗真菌的有效成分为茵陈炔酮,4、降血脂与抗动脉粥样硬化,可使血清胆固醇和脂蛋白降低，主动脉壁胆固醇下降，有抗动脉粥样硬化作用,内经记载：“茵陈久服轻身，益气而耐老”。茵陈耐老可能与其降血脂、抗血管硬化有关,5、解热、镇痛、抗炎,6、抗肿瘤,茵陈色原酮是其抗肿瘤的有效成分之一。促进肿瘤坏死因子的产生为其抗瘤机理之一,7、对心血管系统的影响,对离体蟾蜍心脏有抑制作用,有降压作用,现代应用,高,胆固醇血症,胆石症,胆道蛔虫症,痤疮,