拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,一、,拟肾上腺素药,【,概念,】,是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（,AD,）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,拟肾上腺素药,2.,按结构分类：,儿茶酚胺类：,Adr,、,Iso,、,NA,、,DA,非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（,Eph,）,1.,按与,AD-R,选择性结合的不同,分,:,受体激动药,：去甲肾上腺素（,NA,）,、间羟胺,受体激动药：,异丙肾上腺素 （,Iso,）,、,受体激动药：,肾上腺素 （,Adr,）,、麻黄碱,(Eph,）,、,、,DA,受体激动药： 多巴胺 （,DA,）,【,分类,】,肾上腺素,( Adrenaline, AD,、,Adr),【,体内过程,】,1,、口服（,po,）无效，可肌注（,im,）、皮下注射（,ih,）、静点,(ivgtt,）,;,2,、作用时间短。,（一）,、,受体激动药,【,药理作用,】,兴奋,受体和,受体产生作用。,1,、兴奋心脏,兴奋,1,-R,，心肌收缩，心率，传导 ，心输出量， 心肌耗氧量 。是强心脏兴奋剂。,2,、血管,(1),兴奋,1,-R,，,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；,(2),兴奋,2,-R,，,骨骼肌血管、冠状血管扩张,。,肾上腺素,3,、血压：双向反应（,与给药剂量密切相关）,(1),小剂量：,-R,占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2),较大剂量：,-R,占优势，收缩压 ，舒张压；,(3),预先给予,-R,阻断剂，再用,AD,，血压出现翻转，即不升反降现象称为,AD,对血压的翻转作用。,4,、,扩张支气管,直接扩张支气管平滑肌,(,兴奋,2,-R),；,减少组胺释放；,收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。,(,兴奋,1,-R),。,5,、促进代谢：,升高血糖，加速脂肪分解。,肾上腺素,【,临床应用,】,为临床急救药物。,1,、抢救心脏骤停：,心室内注射，配合其他治疗。,2,、过敏性休克：,是首选药。,3,、支气管哮喘急性发作：,im,，强、快、短。,4,、局部止血：,用于鼻粘膜和齿龈出血，,5,、与局麻药配伍,（肢、指、趾端和阴茎手术不加,AD,）,目的,：,延长局麻药的作用时间；,减少局麻药吸收中毒。,减少局部出血,肾上腺素,激动,1,R,兴奋心脏心输出量,血压,肾 激动,1,R,收缩血管，通透性,上 过敏性休克,肾,腺 支气管粘膜水肿,素 呼,抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘,激动,2,R ,通,松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅,肾上腺素抗休克及平喘作用机制,过敏性休克为什么首选肾上腺素,？,肾上腺素,【,不良反应,】,主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【,禁忌证,】,禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素,肾上腺素（,AD,）,舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。,松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,麻黄碱,( Ephedrine,、,Eph),1.,性质稳定，口服有效；,2.,升压作用缓慢、温和、持久。,机理是兴奋,、,-R,和促进,NA,能,N,末梢释放,NA,；,3.,中枢兴奋作用较明显；,4.,易产生快速耐受性，,不良反应少；,用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；,激动,1,-R,皮肤、粘膜血管收缩, 血压,激动,1-,R,心肌收缩力 治疗休克,内脏血管扩张 内脏供血,激动,DA-R,肾血管扩张, 肾功，尿量治疗急性肾衰,作用于肾小管,Na,+,排出,【,作用与用途,】,多巴胺（,Dopamine,、,DA,）,、,及,DA,受体激动药,去甲肾上腺素（,Noradrenaline,，,NA,）,【,体内过程,】,1.,不能,po,、,im,、,ih,，只能；,2.,不能透过血脑屏障；,3.,代谢：摄取,1,-,重摄取贮存于囊泡内,；,摄取,2,-,被,MAO,及,COMT,代谢灭活，,作用时间短。,（二）,受体激动药,【,药理作用,】,激动,-R,，对,1,-R,作用较弱， 对,2,-R,几乎无作用。,1,、收缩血管：,兴奋,R,，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。,2,、兴奋心脏：,兴奋,1,-R,较弱。但因,BP,，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显 。,3,、升高血压：,小剂量，收缩压 ，舒张压不明显,，,脉压,大剂量，收缩压 ，舒张压,，,脉压,去甲肾上腺素,【,临床应用,】,1,、休克：,限于休克早期小血管扩张引起的低血压。,2,、药物中毒性低血压,3,、上消化道出血：,稀释后口服。,去甲肾上腺素,【,不良反应,】,1,、局部组织缺血坏死,原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。,处理：热敷；,i .h,酚妥拉明；,更换注射部位。,2,、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在,25ml/,小时以上,3,、停药后血压下降 ：,应逐渐减量。,【,禁忌证,】,高血压、动脉硬化症、器质性心脏病,、急性肾衰、严重微循环障碍等。,去甲肾上腺素,间羟胺（阿拉明,Aramine),【,特点,】,1,、通过置换作用,促进囊泡释放,NA,间接发挥作用,;,2,、升压作用比,NA,缓慢、温和、持久,;,3,、性质稳定,可,im,、,ivgtt,；,4,、可产生快速耐受性；,5,、主要用于各种休克早期，是,NA,良好代用品。,异丙肾上腺素（,Isoprenaline,，,Iso,）,【,体内过程,】,1,、口服无效；,2,、不能透过血脑屏障；,3,、可气雾给药和舌下含化；,4,、维持时间较长。,（三）,受体激动药,【,药理作用,】,对,1,、,2,-R,均有强大的作用。,1,、兴奋心脏：,心力 ，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量,2,、血管：,扩张冠状血管和骨骼肌血管。,3,、血压：,收缩压 舒张压,4,、松驰支气管平滑肌：,强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。,5,、促进代谢：,促进糖原和脂肪分解。,异丙肾上腺素,【,临床应用,】,1,、心跳骤停,心室内注射,2,、房室传导阻滞,3,、支气管哮喘急性大发作,舌下或喷雾给药,4,、休克,【,不良反应,】,较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。,异丙肾上腺素,二、,抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍,NA,或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗,NA,或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。,【,分类,】,1. -R,阻断药：,是一类能竞争性阻断,R,，从而对抗拟,AD,药,型作用的药物。根据,-R,阻滞药作用时间的长短可分为：, 短效类,:,如酚妥拉明, 长效类,:,如酚苄明,2.,-R,阻断药：,是一类能竞争性阻断,R,，从而对抗拟,AD,药,型作用的药物，如普萘洛尔。,抗肾上腺素药,酚妥拉明（,Phentolamine,，立其丁）,（一）,受体阻滞药,【,体内过程,】,口服生物利用度低，常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服,30min,后血浓度达峰，作用维持,1.5 h,。,【,特点,】,1.,与,-R,结合较疏松，可逆性结合；,2.,治疗量时，阻断受体作用不完全；,酚妥拉明,【,药理作用,】,1.,血管与血压：,扩张血管，降低血压。,机制：阻断,-R,作用,；,直接扩张血管作用,。,可翻转,AD,升压作用。,2.,兴奋心脏,机制： 血压下降反射性引起,心率,；, 阻断突触前膜,2,-R,，从而促进,NA,释放。,3.,其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。,拟组胺作用，胃酸分泌增加。,酚妥拉明,【,临床应用,】,1,外周血管痉挛性疾病,：如肢端动脉痉挛性,疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。,2,对抗,NA,引起局部组织缺血坏死,3,抗休克：,补足血容量基础上使用,4,顽固性充血性心力衰竭,5.,肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【,不良反应,】,体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,酚妥拉明,1.,作用与用途与酚妥拉明相似；,2.,与,-R,结合牢固；,3.,作用,强大、持久，,能维持,3,4,日。,4.,体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,酚苄明,受体阻断药,-R,阻断药,普萘洛尔,吲哚洛尔,1,、,2,-R,阻断药,1,-R,阻断药,、,-R,阻断药,阿替洛尔,美托洛尔,（拉贝洛尔）,1. -R,阻断作用,1,）,心血管系统,：,抑制心脏,收缩血管,2),收缩支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。,3),抑制代谢 掩盖低血糖症状。,4),抑制肾素的分泌。,【,药理作用,】,2.,内在拟交感活性,有些药物除了有, R,阻断作用， 还有较弱地兴奋, R,作用，这一特性称为内在拟交感活性。,3.,膜稳定作用：,局麻样和奎尼丁样作用。,1.,心律失常：,用于快速型心律失常。,心绞痛和心肌梗塞,【,临床用途,】,3.,高血压：,4,其他：,用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,受体阻滞药,【,不良反应与禁忌证,】,1,心血管反应：诱发急性心衰,2,诱发和加剧支气管哮喘,3,反跳现象,4.,禁用于心功能不全、心动过缓、重度房,室传导阻滞和支气哮喘等患者。,受体阻滞药,小 结,肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。,目标检测,填空题,1.,多巴胺通过激动,受体，使肾、肠系膜和冠状血,管,；激动,受体，使皮肤、黏膜血管,。,2,受体阻断药通过阻断心脏上的,受体，,导致,、,、,。因为阻断支气,管平滑肌上的,，故,禁用。,二、单项选择题,1,肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ ）,A,过敏性休克,B,感染性休克,C,出血性休克,D,心源性休克,E,神经源性休克,DA,扩张,收缩,1,心率,心收缩力,心肌耗氧,2,支气管哮喘,A,2,普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ ）,A,阻断,受体,B,阻断,M,受体,C,阻断,1,受体,D,阻断,2,受体,E,阻断,DA,受体,3,漏出血管外，易引起组织缺血坏死的药物是（ ）,A,间羟胺,B,肾上腺素,C,去甲肾上腺素,D,麻黄碱,E,阿托品,4,下列何药可以诊治嗜铬细胞瘤（ ）,A,间羟胺,B,肾上腺素,C,阿托品,D,麻黄碱,E,酚妥拉明,5,下列有关间羟胺的叙述错误的是（ ）,A,作用温和,B,作用持久,C,可肌注给药,D,易引起急性肾衰,E,用于抗休克,D,C,E,D,6,酚妥拉明所致直立性低血压防治措施错误的是（ ）,A,注射后静卧,30min B,缓慢起立,C,注射去甲肾上腺素,D,注射肾上腺素,E,注射间羟胺,7,具有散瞳作用的拟肾上腺素药物是（ ）,A,肾上腺素,B,去甲肾上腺素,C,异丙肾上腺素,D,多巴胺,E,去氧肾上腺素,8,防止硬膜外麻醉的低血压可用（ ）,A,肾上腺素,B,去甲肾上腺素,C,间羟胺,D,麻黄碱,E,多巴胺,C,E,D,三、简答题,1,什么叫肾上腺素升压作用的翻转？,2,肾上腺素受体激动药分哪几类？,各类代表药有哪些？,