神经科常用药物作用机理医学

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,神经科部分常用药物的作用机理,一、中枢兴奋药物,1,尼可刹米（,Nikethamide,）,（可拉明）,作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢。可使血压升高。,注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥。,规格：,1ml,：,0.25g,。,2,山梗菜碱,（洛贝林,Lobeline,）,作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋。,注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷。,用法：,H/M/V , 3mg/,次。,规格：,1ml,：,3mg,。,3,二甲弗林,(Dimefline),（回苏灵）,作用机理：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米作用强,100,倍。,副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。肌肉震颤、惊厥。,用法：,M/V,，,8mg/,次。,规格：,2ml,：,8mg,。,4,盐酸哌甲酯（利他林）,作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢。,用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆。,注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用。,用法：治疗顽固性呃逆,10,20mg/,次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。,二、镇静催眠药（一）巴比妥类,1,苯巴比妥（,Phenobarbital,）,（鲁米那）,作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性。,镇静催眠抗惊厥麻醉,注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少。,规格：,1ml,：,0.1g,。,（二）苯二氮卓类,1,地西泮（,Diazepam,）,（安定）,作用机理：增强,GABA,能神经元,(,属于抑制性神经元,),的活动。,注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半。,规格：,2ml,：,10mg,。,2,劳拉西泮（,Lorazepam,）,（罗拉）,作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强。,注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥。,用法：抗焦虑：,0.5,1mg tid,抗失眠：,2-4mg qn,。,3,硝西泮（,Nitrazepam,）,（硝基安定）,作用机理：同地西泮，催眠作用更强。口服后,30,60,分钟入睡，维持,6,8,小时。,注意事项：同地西泮。,规格：片剂：,5mg,；,胶囊：,10mg,。,4,氯硝西泮（,Clonazepam,）,（氯硝安定）,作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强,5,倍。,注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态。,5,艾司唑仑（,Estazolam,）,（舒乐安定）,作用机理：同地西泮。特点是作用强、用量小、毒副作用小。,注意事项：同地西泮。,规格：片剂：,1mg,；,6,阿普唑仑（,Alprazolam,）,（佳静安定）,作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强,10,倍。口服半衰期,10,12,小时。,注意事项：同地西泮。,（三）第三代镇静催眠药,1,佐匹克隆（,Zopiclone,）,（忆梦返）,作用机理：作用于苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速。,7.5mg/,日。,注意事项：严禁饮酒！,规格：,7.5mg,。,2,唑吡坦（,Zolpidem,）,（思诺思）,作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的,1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢。 510mg/d。,注意事项：老年患者减半。,规格：10mg。,3,芬那露（,Fenaral,）,作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化。,注意事项：不及氯丙嗪合用,用法：,0.2 tid,（四）其他镇静催眠药,1,水合氯醛,（,Chloral hydrate,）,作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物。抑制脑干上行激活系统。易于透过血脑屏障。口服,15,30min,起效，持续,6,8h,。,用法：催眠：成人,10,的溶液,5,15ml,口服。抗惊厥：成人每次,1.5g,灌肠。,三 抗精神病药,（一）酚噻嗪类,1,氯丙嗪（,chlorpromazine,）,作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有,受体阻断作用，使血压降低。还可以治疗顽固性呃逆。,（一）酚噻嗪类,2,奋乃静（,perphenazine,）,作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱。,（二）丁酰苯类,氟哌啶醇（,Haloperidol,）,作用机制：及氯丙嗪相同，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱。,用法：,5,10mg,肌注。,（三）苯甲酰胺类,舒必利（,Sulpiride,）,作用机制：选择性,D2,受体拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁。无镇静作用，锥体外系反应少。,用法：。,四 抗抑郁药物,（一）三环类,多虑平（,Doxepin,）,作用机理：非选择性单胺再摄取抑制剂,（二）选择性,NA,再摄取抑制剂,马普替林（,maprotiline,）,（露滴美）,用法：,10-25mg tid,。,（三）选择性,5-TH,再摄取抑制剂,氟西汀（,fluoxetine,）,（百忧解）,作用机理：选择性的抑制,5,HT,在突触前膜的再摄取。半衰期,24-72h,。起效慢，用药后第,3,、,4,周才起效。,用法：,20mg qd,。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物,1,阿司匹林（,Aspirin,）,作用机理：抑制血小板和血管内皮细胞的环氧化酶（,COX,），从而抑制血小板生成血栓素（,TXA2,）。,五 抗血小板药,（一）影响花生四烯酸代谢的药物,2,奥扎格雷（,Ozagrel,）,（丹奥）,作用机理：抑制血小板生成血栓素（,TXA2,），增加前列环素（,PGI2,）的含量。,五 抗血小板药,（二）磷酸二酯酶抑制剂,1,双嘧达莫（,Dipyridamole,）,（潘生丁）,作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂（使细胞内,cAMP,脑血管扩张）和血栓素合成酶抑制剂双重功能。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（,ADP,）抑制剂,1,噻氯匹定（,Ticlopidine,）,（抵克立得）,作用机理：噻嗯并吡啶衍生物。,不良反应多。,五 抗血小板药,（三）二磷酸腺苷（,ADP,）抑制剂,2,氯吡格雷（,Clopidogrel,）,（波立维）,作用机理：噻吩并吡啶衍生物。可选择性的及,ADP,受体结合，抑制,ADP,介导的糖蛋白,GPIIb/IIIa,复合物诱导的血小板聚积。口服后,2h,起效，连续给药,3-7d,达到稳态，使血小板抑制水平维持在,40-60,，停药,5d,后血小板聚积水平回到基线。,