药理学第2版30自体活性物质课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,齐齐哈尔医学院药理教研室,齐齐哈尔医学院药理教研室,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,药理学第2版30自体活性物质,*,第三十章 影响自体活性物质药物,1,药理学第2版30自体活性物质,自体活性物质（,antacoids,）,或称,局部激素,（,local hormones,）,:,具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。,与激素、递质均不同,包括：,PG,、组胺、,5,HT,、,LT,、血管活性肽类、,NO,、腺苷,2,药理学第2版30自体活性物质,第三节组胺和抗组胺药,3,肥大细胞,组胺,+R,一系列生物效应,刺激,释放,一,.,组胺,(histamine),广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮,肤、胃肠道、肺脏含量高、,CNS,病理介质,4,药理学第2版30自体活性物质,【Synthesis,Store and Release】,Synthesis,：,Store,：与肝素、蛋白质结合,(,结合型,),，主贮,于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中。,Distribution,：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。,组胺酸脱羧酶,组胺酸 组胺,药理学第2版30自体活性物质,Releases,：可受多种因素影响,The factors promoting releases,：,1.,吸附于肥大细胞、嗜碱性粒细胞上的,IgE,与相应抗原结合,2.,某些药物,(,吗啡、可待因、哌替啶、筒箭毒碱、右旋糖酐,),3.,某些动物分泌物,(,蛇毒、蜂毒,),4.,物理因素,(,寒冷、外伤、紫外线照射,),The factors inhibiting releases,：,儿茶酚胺、茶碱类能使胞内,cAMP,稳定肥大细胞膜，抑制组胺释放。,药理学第2版30自体活性物质,受体类型,所在组织,效应,阻断药,H,1,支气管、胃肠、子宫,皮肤血管,心房，房室结,平滑肌收缩,扩张,收缩增强,传导减慢,苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等,H,2,胃壁细胞,血管,心室，窦房结,分泌增多,扩张,收缩加强,心率加快,西米替丁、雷尼替丁等,H,3,中枢与外周神经末梢,负反馈性调节组胺合成与释放,thioperamide,组胺受体分布及效应表,7,药理学第2版30自体活性物质,H,1,R,（,+,）,平滑肌收缩、毛细血管透性部分血管扩张,H,2,R,（,+,）,胃酸分泌、部分血管扩张,H,3,R,（,+,）,负反馈调节自身合成与释放,8,药理学第2版30自体活性物质,3.,扩张血管,H,1,-R,、,H,2,-R,Bp,甚休克,2.,兴奋平滑肌,H,1,-R,支气管痉挛，胃肠绞痛,1.,促进腺体分泌,H,2,-R(+),胃酸分泌,组胺的药理作用,：,9,药理学第2版30自体活性物质,组胺,(histamine),小量,:,三重反应,毛细血管扩张,红斑,毛细血管透性,丘疹,轴索反射,红晕,大量,注射：强而持久降压，甚至发生休克,麻风病人辅助诊断,10,药理学第2版30自体活性物质,组胺临床应用：,晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏,不良反应,：颜面潮红、头痛、直立性低血压,支气管哮喘者禁用,11,药理学第2版30自体活性物质,培他司汀,(betahistine,抗眩啶,),扩张血管 脑干和迷路血循环,纠正内耳血,管痉挛，减轻迷路积水,抗血小板聚集，抗血栓形成,用于,:,内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛,.,但,溃疡,哮喘禁用,H,1,-R,激动药,12,药理学第2版30自体活性物质,二,.,抗组胺药,（一）,H,1,受体阻断药,(,抗过敏药,),具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构,竞争结合组胺受体,13,药理学第2版30自体活性物质,第一代,:,苯海拉明,(diphenhydramine,，,苯那君,）,异丙嗪,（,promethazine,，,非那根,）,曲吡那敏,（,pyribenzamine,，,扑敏宁,）,氯苯那敏,（,chlorpheniramine,，,扑尔敏,）,14,药理学第2版30自体活性物质,中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用,表现,:,“,（困）,倦、耐,（,药）、（作用时间）,短、,（口鼻眼）,干,”,的缺点。,第一代特点,多数第一代药易透过血脑屏障，阻断组胺的觉醒反应，可抑制中枢，产生镇静、催眠,(,可能与阻断中枢,H,1,受体有关,),；防晕止吐的作用,(,可能与中枢抗胆碱作用有关,),。,15,药理学第2版30自体活性物质,第二代,:,阿司咪唑（,astemizole,，息斯敏）,阿伐斯汀（,acrivastine,，新敏乐）,左卡巴斯汀（,levocabastin,，立复汀）,咪唑斯汀（,mizolastine,）,16,药理学第2版30自体活性物质,大多长效,无嗜睡作用,对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞,效果较差,第二代,特点,:,第二代药入中枢因难。,17,药理学第2版30自体活性物质,【,药理作用,】,1.,抗外周组胺,H,1,受体效应,2.,中枢抑制作用,3.,其他作用,抗晕,止吐,咪唑斯丁,鼻塞,18,药理学第2版30自体活性物质,1.,皮肤粘膜变态反应性疾病：,良效,:,荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致,皮肤搔痒,有效：血清病、药疹、接触性皮炎,差：支气管哮喘,无效：过敏性休克,2.,防晕止吐：晕动病及呕吐,3.,失眠,【,临床应用,】,19,药理学第2版30自体活性物质,【,不良反应,】,1.,中枢神经系统反应,2.,消化道反应,3.,其他反应：,偶粒,C,溶血贫血,20,药理学第2版30自体活性物质,(,二,) H,2,受体阻断药,西咪替丁,（,cimetidine,甲氰咪胍）,雷尼替丁,（,ranitidine,）,法莫替丁,（,famotidine,）,尼扎替丁,（,nizatidine,）,新型：乙溴替丁,（,evrotidine,）,21,药理学第2版30自体活性物质,【,药理作用,】,H,2,-R,阻断药,1.,抑制胃酸分泌,停药易反跳,2.,免疫功能的调节作用,22,药理学第2版30自体活性物质,1.,胃,十二指肠溃疡,2.,其他胃酸分泌过多的疾病,如胃肠吻合术,溃疡,，反流性食道炎,急性胃炎引起的出血也可用,【,临床应用,】,特点：,作用强、疗程短、治愈率高,不良反应少,23,药理学第2版30自体活性物质,【,不良反应,】,1.,一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等,2. CNS,：焦虑、定向力障碍、幻觉,3.,长期用西咪替丁,抗雄激素,样作用,4.,西咪替丁,肝药酶抑制剂,24,药理学第2版30自体活性物质,