[药理学]肾上腺素受体激动药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,2024/9/16,1,第,10,章 肾上腺素受体激动药（,p77,）,2024/9/16,2,掌握,去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应、禁忌证,熟悉,了解,本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激动药物,间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和临床应用,第,1,节 构效关系及分类,1.,受体激动药,:NE NA,2.,、,受体激动药,:AD,3.,受体激动药,:Iso,2024/9/16,4,肾上腺素受体的分类、分布和功能,2024/9/16,5,第,2,节,、,受体激动药,肾上腺素,adrenaline AD,来源,体内过程,口服；皮下注射,；,肌肉注射,；,心内注射；静脉注射或滴注,药理作用,激动,、,受体,1.,兴奋心脏：,(+),1,、,2,受体心率、传导、收缩力心输出量、舒张冠脉, 改善心肌血供,增加心肌代谢心肌耗氧量,注意：易引起心律失常,2.,血管：,(+),受体：皮、粘、肾血管收缩,(+),2,受体：骨骼肌、冠状血管扩张,2024/9/16,7,3.,升高血压：,(1),治疗量：,收缩压,:,(+),1,R,舒张压不变或略降,:,(+),2,R,(+),1,-,R,脉压,(2),大剂量：,收缩压,:,(+),1,R,舒张压,:,(+),1,-,R,(+),2,R,脉压,(3),肾素分泌增加：血压,2024/9/16,8,实验：,注意：有,-R,阻断作用的药物中毒引起的低血压，不能用,AD,解救，只能用,NA,治疗。,2024/9/16,9,4.,平滑肌：,支气管平滑肌：,激动支气管平滑肌,2-R,激动肥大细胞,2-R,激动支气管粘膜,1-R,胃肠平滑肌：,张力、自发收缩频率、幅度,膀胱逼尿肌：,逼尿肌,(-R),舒张，括约肌,(-R),收缩排尿困难、尿潴留,2024/9/16,10,5.,代谢：,提高机体代谢；血糖、,FFA,6.,中枢神经系统：,治疗量一般无中枢兴奋,临床应用,1.,心脏骤停：,注意：可直接心室内注射,AD,；同时心脏按摩，人工呼吸，纠正酸中毒；电击或卤素类全麻药（如氟烷等）配合电除颤或利多卡因,2.,过敏性疾病：,过敏性休克：,青霉素所致,首选,支气管哮喘：,血管神经性水肿及血清病,2024/9/16,12,3.,局部应用：,与局麻药配伍：,延长局麻时间、减少吸收后不良反应,注意：肢体远端部位不宜加用,AD,局部止血：,鼻粘膜、牙龈出血,4.,治疗青光眼：,2024/9/16,13,不良反应,1.,治疗量：,2.,剂量过大：,血压骤升,；,心肌缺血、心律失常等,禁忌症,高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等,2024/9/16,14,多巴胺,dopamine DA,体内过程,药理作用,剂量从小大，可选择性激动,(+),D,1,、,1,受体、,受体,1.,兴奋心脏：,直接,(+),1,-R,，间接促进,NA,释放,2.,血管和血压：,(1),治疗量,:,(+)1-R,收缩压,(+)-R ,皮、粘血管收缩,(+)DA-R ,肾、肠系膜及冠状血管扩张舒张压不变,(2),大剂量,:,主要激动,-R,收缩压、舒张压均,3.,改善肾功：,(+),D1,肾脏受体,扩张肾血管、肾血流量,;,排钠利尿,注：大剂量时激动肾血管,-R,2024/9/16,16,临床应用,1.,抗休克：,理想的抗休克药,2.,急性肾衰竭,3.,急性心功能不全,不良反应,麻黄碱,ephedrine,1.,激动,、,受体，促进,NE,释放，产生兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管等药理作用,2.,升压作用缓和而持久,3.,易产生快速耐受性,4.,可透过,BBB,，有中枢兴奋作用,5.,临床主用于哮喘、鼻塞、低血压状态、缓解荨麻疹症状等,6.,不良反应主要为不安、失眠等（中枢兴奋），可用镇静催眠药对抗,2024/9/16,18,第,3,节,受体激动药,去甲肾上腺素,noradrenaline NA,norepinephrine NE,来源及化学,体内过程,静脉滴注,2024/9/16,19,药理作用,（,+,）,受体、,1,受体， 对,2,受体几乎无影响,1.,收缩血管：,兴奋,1,受体，皮粘肾脑、肠系膜血管 注意：冠状血管扩张,2.,兴奋心脏：,较弱,(+),1,受体,注意：整体情况下，缩血管外周阻力射血阻力心输出量不变或减少；,BP,心率反射性,2024/9/16,20,3.,升高血压：,小剂量：收缩压明显，舒张压不明显，脉压,大剂量：收缩压、舒张压均明显，脉压,4.,影响代谢：,大剂量使血糖,2024/9/16,21,临床应用,1.,抗休克：,注意：,不易大量长期应用,将,NA,与酚妥拉明联合应用,2.,药物中毒性低血压：,氯丙嗪中毒，首选,NE,，禁用,AD,3.,上消化道出血：,口服,用于胃、食道静脉扩张破裂出血,2024/9/16,22,不良反应,1.,局部组织缺血坏死：,防治： ,2.,急性肾功能衰竭：,注意,:,用药期间病人尿量应保持,25ml/h,以上,禁忌症,高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿等,2024/9/16,23,间羟胺（阿拉明,aramine,）,快速耐受性,1.,激动,受体，促进,NE,释放,2.,升压作用缓和而持久,3.,对心率影响小,4.,对肾血管收缩作用弱,5.,常作为,NA,代用品用于各型休克早期及低血压状态,去氧肾上腺素, ,甲氧明, -,1,受体激动药,1.,激动,受体升高血压，用于麻醉或药物引起的低血压状态,2.,反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速,3.,扩瞳，用于眼底检查,4.,使肾血流明显减少，不可用于休克,可乐定,-,2,受体激动药,第,4,节,受体激动药,异丙肾上腺素,isoprenaline,，,ISP,喘息定,体内过程,气雾剂、舌下、静滴,药理作用,1.,兴奋心脏,:,传导,心缩力,心率,心输出,2.,血管和血压：,兴奋,1,受体：收缩压升高,兴奋,2,受体：舒张压下降,3.,扩张支气管：,兴奋,2-R,，支气管平滑肌松弛,抑制过敏介质释放,4.,影响代谢：,血糖、脂肪分解、耗氧量,2024/9/16,26,临床应用,1.,支气管哮喘,2.,房室传导阻滞,3.,心脏骤停,4.,感染性休克,不良反应,禁忌症,冠心病、心肌炎、甲亢禁用,2024/9/16,27,多巴酚丁胺，,dobutamine,-,1,受体激动药,1.,选择兴奋,1,受体，心缩力，心输出量明显,2.,对心率无明显影响,3.,主用于心脏手术后或心梗并发的心力衰竭,4.,偶见心律失常，禁用于心房纤颤、梗阻型肥厚性心脏病,沙丁胺醇, ,特布他林,- ,2,受体激动药,2024/9/16,28,1.NE,、,AD,、,Iso,、,DA,的作用、用途、不良反应、禁忌症？,2.,间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点？,思考题：,