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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,-内酰胺类抗菌药物,1、青霉素类,2、头孢菌素类,3、头霉素类,4、单酰胺类,5、碳青霉烯类,6、氧头孢烯类,7、-内酰胺酶抑制剂合剂,分类,-内酰胺类的共性,1、抗菌机制相同抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成（,结构、杀菌、交耐叉药性,）,）,2、安全性好 (,FDA-B级,),3、溶解后稳定性差 (,临用现配,),-内酰胺类的共性,4、半衰期短 (,12,h，例外:苄星青霉素，头孢曲松,),5、肾脏原型排泄 (,头孢哌酮/曲松,),6、时间依赖性 (,需每日多次给药,),青霉素类,（一）天然青霉素,青霉素G 苄星青霉素,（二）半合成青霉素,1.耐酶青霉素,苯唑西林,2.广谱青霉素,阿莫西林,3.抗铜绿假单胞菌青霉素,青霉素类,1.,天然青霉素,青霉素,G (penicillin G),特点,不耐酸、不耐酶、窄谱,体内过程,i.m,吸收快而完全,，,30min,血药浓度达峰值,。,P.O,易被胃酸及消化酶破坏。,需肌注或静滴,广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过血,-,脑脊液屏障,原形从肾脏排泄为主，,t,1/2 =,0.5h,，,有效时间可维持,4-6h,青霉素类,青霉素,G (penicillin G),适应症,链球菌,(,草绿色、化脓性,),破伤风杆菌,青霉素类抗生素,长效制剂：,苄星青霉素,适应症,G,+,链球菌感染,预防风湿热复发,青霉素类,2.耐酶青霉素-苯唑西林,特点：,1),耐酸，耐酶,2),主要用于,耐青霉素G的金葡菌感染,(MRSAC除外),；,青霉素类,3.,广谱青霉素类,-,阿莫西林,特点：,1)耐酸-可口服,2),不耐酶,-对耐药金葡菌感染无效,3)对部分,G-杆菌,有效,可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染,青霉素类不良反应,1.过敏反应：较常见,防治:1）询问过敏史,2）皮试(,初次使用 / 间隔3天以上 / 换批号,),3）避免饥饿时注射或局部用药,4）在有急救药物（肾上腺素、激素、抗H1药）和抢救设备的条件下使用；,青霉素类不良反应,2.毒性反应：,“青霉素脑病”,一般发生在大剂量静脉滴注，因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷等的毒性反应。,青霉素类不良反应,3.赫氏反应： 用青霉G治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象。,机理：1）螺旋体抗原抗体免疫反应,2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素,青霉素类抗生素,1.延长血清半衰期：,丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药,2.与抑菌剂不宜合用：,氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类,3.配伍禁忌较多：对,氨基糖苷类,有药物有灭活作用。,4.可,华法林,的抗凝作用。,5.其它:阿莫西林避免与,别嘌醇,合用：皮疹。,药物相互作用,头孢菌素类,与青霉素相比它有如下特点：,1、广谱，抗菌作用强,2、对青霉素酶酶稳定,3、毒性低，过敏反应发生率低,头孢菌素类,体内过程,吸收：,12h后，达到C,max,，,(,头孢呋辛酯,：23h(,餐后,)，,头孢地尼/克肟,：4h,),分布：,广泛分布于组织、体液中。(,头孢I,难于透过，,头孢,中的v,能透过炎性血-脑脊液屏障 ),排泄：,消除半衰期(t,1/2,) : 12h， ,其中,头孢曲松,为8h， 原型经肾脏排出，（,头孢哌酮,75%,头孢曲松,(,40,+,%,血液透析有助于清除药物。,药 物,抗 菌 谱,对,-内酰胺酶,稳定性,肾毒性,临床用途,第一代,噻吩、 ,唑啉,氨苄、 ,拉啶,G,+,菌，,G,-,菌,+,+,G,+,菌感染(肺链，溶链，耐金),第二代,呋辛,、 替安,克洛,G,+,菌，G,-,菌,厌氧菌,+,+,G,-,菌感染,第三代,唑肟、 他啶,曲松、 哌酮,G,-,菌，厌氧菌，绿脓杆菌，,G,+,菌,+,-,尿路感染,腹腔感染,败血症,第四代,吡肟,、 匹罗,G,-,菌，,G,+,菌,厌氧菌作用强,+,-,耐药菌感染,难治性感染,头孢菌素的分类与特点,头孢菌素类,不良反应,1、,静脉炎,或,出血倾向,：防治：Vit K,头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼,2、过敏反应：少见；,3、皮肤/附件：,皮疹,、瘙痒、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)(0.1)、皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频度不明),头孢菌素类,不良反应,4、胃肠道反应：,伪膜性结肠炎,5、泌尿系统：,血尿,(头孢拉啶)，急性肾功能衰竭等,6、实验室检查值异常：,血清转氨酶,、Bun、Cr；中性粒细胞、 嗜酸性粒细胞、淋巴细胞等,尿糖假(+),。,头孢菌素类,药物相互作用,& 强利尿药、氨基糖苷 （肾毒性）,& 丙磺舒 (血药浓度) (,头孢哌酮/曲松,）,头孢菌素类,药物相互作用,头孢曲松 & 含钙溶液 （复合,沉积物,）,头孢地尼 & 铁 剂 (,吸收,),头孢哌酮 & 酒 精 (,双硫仑样反应,),谢谢,
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