M胆碱受体阻断药讲述课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,8,章,M,胆碱受体阻断药,能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱,(ACh),或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药,(anticholinergic drugs),。按其对,M,及,N,胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：,胆碱受体阻断药,1,M,胆碱受体阻断药 典型药物是,阿托品,2,Nl,胆碱受体阻断药 又称,神经节阻断药,代,表药物有六甲双铵、美加明等,3,N,2,胆碱受体阻断药 又称,骨骼肌松弛药,代,表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等,M,胆碱受体阻断药,source,：,阿托品,:,颠茄,Atropa belladonna ;,曼陀罗；莨菪,东莨菪碱,:,洋金花、莨菪、东莨菪,山莨菪碱,:,唐古特莨菪,阿托品,atropine,从茄科植物中提取，为消旋莨菪碱。现已人工合成。,对,M,受体的阻断有高选择性,对,M1M5,均阻滞，与窦房结,M2,受体的亲和力较强。,大剂量也可阻滞,N1,受体。,体内过程,1.,口服易吸收,2.,分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜,3.,代谢物经尿排出体外，,t,1/2,24h,阿托品,atropine,作用机制,竞争性,阻断,M,受体,，,对抗,Ach,对,M,受体的激动作用。,表现与,M,样作用相反的作用,敏感性：,腺体 眼 心脏 平滑肌 中枢,阿托品,atropine,阿托品的药理作用和临床应用,Pharmacodynamics,and clinical uses,抑制泪腺和呼吸道腺体分泌,药理作用,用途,1.,腺体,对唾液腺、汗腺分泌抑制明显,胃酸分泌作用弱，但哌仑西平,作用明显,1.,抑制腺体分泌, 全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎, 流涎症、盗汗,2.,眼科用药,虹膜、睫状体炎，,0.5-1,atropine,可与缩瞳药交替使用。,验光配镜（儿童）,3.,平滑肌,胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率,胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的,幽门括约肌,3.,解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛,胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好；,2.,眼,扩瞳：阻断瞳孔括约肌,M,受体，,a,受体相对占优势扩瞳，可持续,7-10,日,调节麻痹：阻断睫状肌的,M,受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰（可维持,7,12,日,),眼内压：瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流,膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角,肌收缩，减少排尿, 输尿管作用弱，对输尿管和肾,绞痛效果差, 胆管 胆道系统作用不明显, 支气管作用弱，支气管哮喘主,要用拟肾上腺素药,子宫平滑肌作用弱,遗尿症,胆绞痛、,肾绞痛,效果差,与阿片类镇痛药（,哌,替啶或吗啡）,合用,5.,血管血压,治疗量单独使用对对血管血压无明显影响,大剂量扩张血管：,出汗 体温 血管被动扩张，即代偿性散热反应；,直接扩血管,4,心脏,心率增快,:,阻断窦房结,M,2,受体,解除迷走神经对心脏的抑制，心率 ，青壮年增加更明显（,2mg HR 35-40,次,/,分,),，心率,4-8,次,/,分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜,M,1,受体，抑制了负反馈效应，使,Ach,释放增多。,4.,缓慢型心律失常,治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等,5.,抗休克,治疗感染中毒性性休克，大剂量解除血管痉挛，改善微循环。但伴高热、心率过快者不用,6.,解救有机磷酸酯类中毒,6.,中枢神经系统,0.5,1 mg,轻度兴奋延髓及高级中枢,弱的迷走神经（）,1-2 mg,兴奋延髓和大脑,5 mg CNS,兴奋作用增强,10 mg,以上，,CNS,中毒症状,持续大量，兴奋,抑制，中枢麻痹和昏迷,循环、呼吸衰竭,死亡,Adverse Effects,1.,阿托品作用广泛，副作用多。,口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、,CNS,症状。,2.,过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花,阿托品样中毒，阿托品的最低致死量，成人为,80-130 mg,，儿童为,10 mg,。,3. atropine,中毒的解救,对症治疗,（,1,）洗胃、导泻，促进毒物排泄,（,2,）毒扁豆碱,1-4 mg,（儿童,0.5 mg,）缓慢,i.v,，对抗中毒症状（谵妄与昏迷等），因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药,（,3,）地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物,(,因为阻断,M,受体，加重中毒,),(4),人工呼吸,;,酒精擦浴、冰袋降温,4.,禁忌,：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。,特点：,解除内脏痉挛选择性高，治疗胃肠绞痛代替阿托品,解除血管痉挛，改善微循环作用显著，用于感染性休克,抑制腺体、扩瞳作用较弱，副作用少,山莨菪碱,654-2,东莨菪碱,（,scopolamine,）,特点：,1.,药理作用,（,1,）中枢抑制作用：镇静、抗晕动,困倦、遗忘、疲乏、欣快,（,2,）抑制腺体分泌作用,阿托品，对眼和心血管作用较弱,2.,用于麻醉前给药、晕动症、妊娠及放射性呕吐、帕金森病,（,Parkinsons disease,，,PD,）,3.,禁忌证同,atropine,选择性,M,受体亚型阻断药,结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似,选择性阻断,M,1,受体抑制胃酸及胃蛋白分泌,用于,（,1,）与泌酸有关的消化性溃疡治疗,（,2,）慢性阻塞性支气管炎,无中枢兴奋作用,哌仑西平,（,pirenzepine,）,替仑西平,（,telenzepine,）,The End!,人有了知识，就会具备各种分析能力，,明辨是非的能力。,所以我们要勤恳读书，广泛阅读，,古人说“书中自有黄金屋。,”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，,培养逻辑思维能力；,通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，,培养文学情趣；,通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。,有许多书籍还能培养我们的道德情操，,给我们巨大的精神力量，,鼓舞我们前进,。,