9第九章-芳香化湿类方药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第九章 芳香化湿类方药,本章的学习重点：,芳香化湿药的基本药理作用,厚朴、苍术及经典复方藿香正气散的药理作用及其现代应用。,本章的学习要求：,1,了解与湿困脾胃相关的主要病理变化。,2,掌握芳香化湿药的基本药理作用：调整胃肠运动功能，抗溃疡，促进消化液分泌，抗病原体。,3,熟悉厚朴、苍术及藿香正气散的作用及现代应用。,第一节 概述,凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的药物称为芳香化湿药。临床主要用于湿困脾胃，湿阻中焦证，此外，湿温、暑湿等证也可选用。,从现代医学角度分析，湿阻中焦证与消化系统疾病如急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。,基本药理作用,1.,调整胃肠运动功能,2.,抗溃疡,3.,促进消化液分泌,4.,抗病原体,1,调整胃肠运动功能,本类药物均含挥发油，具有健胃驱风功效，故对胃肠运动有刺激或调整作用，从而有助于胃肠内容物的排空。,对正常胃肠平滑肌有兴奋作用，但对对乙酰胆碱、氯化钡等引起的离体痉挛又有不同程度的抑制作用,2.,抗溃疡,苍术、厚朴、砂仁等芳香化湿药，具有较强的抗溃疡作用,作用机制,增强胃黏膜保护：,抑制胃酸过多分泌：,3.,促进消化液分泌,厚朴、广藿香、白豆蔻、草豆蔻、草果等均含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。,4.,抗病原体,体外实验研究表明,厚朴酚、苍术提取物、广藿香酮对多种细菌具有抑制或杀灭作用,苍术对黄曲霉菌，藿香对许兰黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌和鼻病毒，厚朴对丝状真菌、病毒性肝炎病毒，佩兰、砂仁、白豆蔻对腮腺炎病毒、流感病毒等均有一定抑制作用。,此外，芳香化湿药还具有不同程度的抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗血栓、抑制血小板聚集、祛痰等药理作用。,综上所述，与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原体等。这类药物大多含有挥发油，并与药效作用有关。,第二节 常用药物,厚朴,成分 性味归经主治,厚朴主要含木脂素类、生物碱类及挥发油等成分。木脂素类成分主要有厚朴酚、四氢厚朴酚、异厚朴酚及和厚朴酚，生物碱类成分主要为木兰箭毒碱，挥发油主要为,-,桉叶醇。,厚朴味苦、辛，性温，归脾、胃、肺、大肠经。具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。主治湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳等。,药理作用,1,调整胃肠运动功能,2.,抗溃疡,3,促进消化液分泌,4,抗菌、抗病毒,5,保肝,1,调整胃肠运动功能,厚朴所含挥发油有驱风健胃的作用。厚朴煎剂能在一定剂量范围内对肠管产生兴奋作用，但加大剂量则产生抑制作用。,厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。,2.,抗溃疡,厚朴生品和姜炙品、厚朴酚及和厚朴酚对胃溃疡有对抗作用。,厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关,3,促进消化液分泌,厚朴含有挥发油，通过温和地刺激局部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。,4,抗菌、抗病毒,厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性，对各种变形链球菌及乳酸杆菌均有抑制作用。,构效关系研究发现，厚朴酚、和厚朴酚及其代谢产物四氢厚朴酚、四氢和厚朴酚，其抗菌活性与联苯环上的羟基及烯丙基有关。,厚朴对实验性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用，可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。,厚朴中所含新木脂素对,Epstein-Barr,病毒激活有抑制作用。,5,保肝,厚朴对病毒性肝炎有一定保护作用，可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。所含厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。,6,其他,(1),中枢性肌松作用,厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，它们属于非箭毒样的肌松剂。,厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒碱样肌松作用。,(2),抗焦虑与抗抑郁作用,厚朴酚具有抗焦虑作用，小鼠口服,0.2mg/kg,以上剂量抗焦虑作用就很明显，并且没有安定样副作用。,腹腔注射厚朴酚,50,100mg/kg,可减轻小鼠在强迫游泳下所介导的抑郁。,（,3,）抗脑缺血作用,此外，厚朴还具有抑制血小板聚集、降压、抗过敏、抗肿瘤作用。,综上所述，厚朴调整胃肠运动、抗溃疡、保肝、抗菌、抗病毒、促进消化液分泌等作用与其燥湿、消积、行气之功效相关。,体内过程,经用,14C,同位素示踪技术研究厚朴酚在大鼠的体内过程，结果表明静脉给药,1,小时后，,厚朴酚主要分布在肠、肺、肝、肾和脾。,厚朴酚口服给药吸收迅速，,15,分钟血药浓度达到峰值，主要分布在胃肠道、肝和肾，其他组织也有少量分布。在大鼠粪便中可检出厚朴酚的代谢产物。,现代应用,1,细菌性痢疾,2,肌强直,不良反应,厚朴中有毒成分主要是木兰箭毒碱，其在肠中吸收缓慢，吸收后即经肾脏排泄，血中浓度较低，故口服毒性较小。厚朴煎剂、木兰箭毒碱给小鼠腹腔注射的,LD50,分别为,6.12g/kg,和,45.55mg/kg,。厚朴在一般肌松剂量下，对实验动物心电图无影响，大剂量可致呼吸肌麻痹而死亡。,苍术,性味功效主治,苍术味辛、苦，性温，归脾、胃经。具有燥湿健脾、祛风湿的功效。主治湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲等。,药理作用,1,调整胃肠运动功能,2,抗溃疡,3,保肝,4,抗菌,5,其他,(1),对血糖的影响,(2),抗炎：,1,调整胃肠运动功能,苍术煎剂、苍术醇提物在一定剂量范围内能缓解乙酰胆碱所致的小肠痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，则有一定的对抗作用。,苍术醇提物还能对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃平滑肌痉挛，而对正常胃平滑肌则有轻度兴奋作用。,苍术丙酮提取物、,-,桉叶醇及茅术醇对氨甲酰胆碱、,Ca2+,及电刺激所致小肠收缩加强，均有明显对抗作用。,2,抗溃疡,茅苍术及北苍术对胃溃疡有较强的抑制作用，两种苍术均能显著抑制溃疡动物的胃液量、总酸度、总消化能力及胃黏膜损害。水溶液部分与挥发油部分抗胃溃疡作用相当。,苍术抗溃疡作用机理,抑制胃酸分泌：,苍术醇能抑制甾体激素的释放，减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激,-,桉叶醇有抗,H2,受体作用,增强胃黏膜保护作用：,北苍术可使胃黏膜组织血流量增加,苍术中氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用,关苍术能明显增加氨基己糖在胃液和黏膜中的含量,3,保肝,苍术及,-,桉叶醇、茅术醇、苍术酮对,CCl4,及,D-,氨基半乳糖诱发的肝细胞损害均有显著的预防作用。此外，苍术煎剂对肝脏蛋白质合成有明显促进作用。,4,抗菌,苍术提取物具有消除耐药福氏痢疾杆菌,R,质粒的作用，能降低细菌耐药性的产生。,利用,1.4,苍术乙醇浸泡液，对金黄色葡萄球菌作用,7min,的杀灭率达,99.9,以,10.0,该液对枯草杆菌黑色变种芽胞作用,7min,的杀灭率为,100,。,5,其他,(1),对血糖的影响,苍术煎剂灌胃给药或醇浸剂皮下给药，可使正常血糖水平升高,对四氧嘧啶所致的糖尿病模型则有降血糖作用。,苍术水提物灌胃可使链脲霉素诱发的动物高血糖水平降低。,(2),抗炎,术水溶液部分和挥发油部分具有抗炎作用，能抗二甲苯所致耳廓肿胀、抑制肉芽的增生。,综上所述，苍术调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、抗菌等作用与其燥湿健脾之功效相关。,现代应用,1,腹泻,2,空气消毒,用苍术制备的消毒剂用于门诊与一般房间消毒具有使用方便、杀菌作用强、无刺激性、无残留污染、对人体无毒等优点。亦有用熏蒸的方法进行空气消毒，预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎传染等。,不良反应,将苍术艾叶消毒香用于,500,余个幼托单位，用香,10,万余盘，使用人次在,40,万以上，未见任何严重不良反应，仅个别成人闻后有轻度不适和头晕感觉。,第二节常用复方,藿香正气散,药理作用,1,解痉,2,镇痛,3,抗菌,4,改善胃肠道吸收功能,5,增强免疫功能,1,解痉,能抑制十二指肠的过度收缩运动及由组胺、乙酰胆碱、氯化钡所致的回肠痉挛性收缩，对抗水杨酸毒扁豆碱引起的肠痉挛，其效果与阿托品相似。,本方也能对抗垂体后叶素引起的子宫收缩，但对胆囊、膀胱平滑肌的收缩不产生影响。,2,镇痛,对醋酸刺激肠系膜诱发的内脏躯体反射性疼痛有镇痛作用,3,抗菌,对藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、甲型和乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等均有明显的抑制作用。,方中藿香所含的挥发油具有很强的抗菌作用。,4,改善胃肠道吸收功能,能明显提高腹泻模型动物对,3H-,葡萄糖和水分的吸收，说明其在止泻后又可恢复胃肠道对营养物质的吸收功能。,5,增强免疫功能,对硫酸镁致腹泻造模动物，经用藿香正气散治疗后，可升高外周血淋巴细胞数和肠段组织渗入,3H,TdR,指数。提示本方能提高小鼠的免疫功能并促进受损伤肠段的修复。,此外，藿香正气散还有镇吐、解热等作用,现代应用,1.,感冒,2.,急性胃肠炎、结肠炎,3,酸中毒,4.,其他,