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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,喹诺酮类抗菌药物,目录,概述(发展历程及作用机理),临床应用(造应症及禁忌症),药代动力学(分布吸收代湍排泄及眯KPD),临床监护(不良反应及相互作用、注蔻事,起源及发展筒史,Naildixic Acid,LEVAQUINE,FACTIVE,萘啶酸,左氧氟沙星,吉米沙星,环丙沙星,FLOXINE,AVELOX,氧氟沙星,莫西沙星,Pipemidic Acid,RAXAI,叱眠酸,第一个氟诺,酮类药物,当前市售,各代喹诺酮类药物的主要发展趋势,分代抗菌谱抗菌活性,应用,第一代窄(G,除铜绿),中等泌尿系感染,第二代扩大,铜绿部分)中等泌尿系、肠道感染,第三代广谱G,G,支,衣,军,较强敏感菌所致各种感染,分枝,部分厌氧菌),第四代/广谱G,G,支,衣,军,强敏感菌所致各种感染,分枝,厌氧菌),氟喹诺酮类抗菌药物(FQNs)共同特点:,抗菌谱广抗菌活性强,组织浓度高口服吸收好,无交叉耐药不良反应少,作用机制,口抑制细菌DM回旋酶( gyrase)和拓扑异构酶V,从而影,响DN的正常形态与功能,达到抗菌的,DMA回旋酶:主要影响DN合,拓扑异构酶V:负责将子代的,成过程中切口封闭功能,而,DNA解环连,喹诺酮类抑制此酶,碍细菌DA合成。在G菌中,影响子代DNA解环连而干扰DA,复制。在G菌中喹诺酮类主要影,喹诺酮主要抑制DA回旋酶,响拓扑异构酶,一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小,不影响人体细胞生长代谢,作用机制,A)DNA回旋酶作用机制,切断后倒的双链,在前侧封闭切口,正超螺旋DNA,喹诺酮类药物,负超螺旋DNA,B)拓扑异构酶作用机制,解环连,环连体,氟喹诺酮药物构效关系,控制抗菌强度以及抗G+菌活性,活性所必需基团,OHFCCIOMe,控制茶碱相互作用,和遗传毒性,
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