第二十一章-抗心绞痛药物课件

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第,21,章,抗心绞痛药,1,第21章 抗心绞痛药1,01,02,03,概况三,点击此处输入,相关文本内容,整体概况,概况一,点击此处输入,相关文本内容,概况二,点击此处输入,相关文本内容,2,010203概况三整体概况概况一概况二2,1,、定义,:,心绞痛是,冠,A,供血不足,，引起,血氧供需失衡,心肌暂时缺血缺氧代谢产物蓄积发作性胸痛。,一、概述,3,1、定义:心绞痛是冠A供血不足，引起血氧供需失衡心,2,、典型心绞痛特点：,（,1,）,突然发作的胸痛,，可放射至左肩；,（,2,）疼痛,性质,为,缩窄性,，窒息性或严重的,压迫感,。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。,（,3,）常有一定的诱因；,（,4,）历时,1-5min,；,（,5,）休息或含用,硝酸甘油片,后，,1-3min,缓解。,一、概述,4,2、典型心绞痛特点：一、概述4,3,、分型：,可分为,3,种。,（,1,）稳定型心绞痛：,多在体,力活动时发病，有明显诱因（过,劳、激烈运动、情绪激动）。,与冠状动脉粥样硬化有关。,一、概述,5,3、分型：可分为3种。一、概述5,（,2,）不稳定型心绞痛：,包括初发型、恶化型及自发性心绞痛。可导致心肌梗死或猝死。,发病与冠,A,粥样硬化斑块改变，冠,A,张力增加和血栓形成有关,。可逐渐恢复为稳定型。,（,3,）自发性心绞痛：,由冠状动脉,痉挛所致,，与血流贮备量减少有关。,常在夜间或休息时发作,。,一、概述,6,（2）不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛。可,4,、影响心肌耗氧的因素：,心率和收缩力：,心率，心力 ，耗氧增加。,心室壁肌张力：,影响最大。与心室容积和室腔内压力成正比，,张力越高耗氧越大,。,射血时间：,是每搏射血时间与心率的乘积，射血时室壁张力最高，射血时间越久，耗氧越多。,一、概述,7,4、影响心肌耗氧的因素：一、概述7,血氧供需失衡和血栓形成,是心绞痛的病理生理机制，因此,改善血氧供需矛盾与抗血栓,是心绞痛治疗的药理基础。,凡具有下列作用的药物，均具有抗心绞痛的作用。,(1),舒张冠,A,或促进侧枝循环形成而增加供血。,(2),舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低室壁张力。,(3),减慢心率和减弱收缩力。,(4),抑制血小板聚积和抗血栓形成。,一、概述,8,血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理生理,5,、药物分类：,（,1,）硝酸酯类：,硝酸甘油,（,2,）,受体阻断药：,普萘洛尔,（,3,）钙拮抗药：,硝苯地平,一、概述,9,5、药物分类：一、概述9,第一节 硝酸酯类,常用的硝酸酯类药物：,硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯,戊四硝酯,10,第一节 硝酸酯类常用的硝酸酯类药物：10,一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方便、经济，是防治心绞痛最常用的药物。,硝酸甘油,【,体内过程,】,口服：,首过消除明显,F 8%,舌下：,F 80%,，,1-2 min,起效，持续,20-30,min,，半衰期,2-4 min,；,经皮：,2,软膏，贴膜剂，提高持续时间。,11,一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方便、经济，是,【,药理作用及作用机制,】,松弛平滑肌，尤以血管最明显（体循环血管和冠状血管）。,1,、扩血管作用、降低心肌耗氧量：, 扩张,V,，前负荷：,回心血量心室容积, 扩张,A,，后负荷：,外周阻力心室射血,阻力 左室内压,室壁张力,硝酸甘油,12,【药理作用及作用机制】 硝酸甘油12,2,、心肌血液重分布，增加缺血区血流量,（,1,）选择性扩张冠脉大的输送血管，增加缺血区流量；,（,2,）促进侧枝循环开放，,缺血区血流灌注。,硝酸甘油,尤其在冠状动脉痉挛时更加明显。,13,2、心肌血液重分布，增加缺血区血流量 硝酸甘油,心肌局部缺血时,主动脉,B,A,输送血管,阻力血管,缺血区,非缺血区,给硝酸甘油后,B,A,侧枝血管,非缺血区,缺血区,-,-,心肌血液重分布,14,心肌局部缺血时主动脉 BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝,15,15,硝酸甘油舒张血管的作用机制,Ca,2+,抑制血小,板聚集和粘附,NO,cGMP,依赖的,PK,鸟苷酸环化酶（,GC,）,cGMP,硝酸酯类,药物,硝酸甘油舒张血管的作用机制,(Fe,2+,),血管平滑肌舒张,16,Ca2+ 抑制血小板聚集和粘附 NOcGMP依赖的PK,3,、增加心内膜供血：,（,1,）降低左室充盈压，改善心室顺应性，使血液容易从心外膜流入心内膜下区，增加心内膜供血。,（,2,）选择性增加心内膜下层,PO,2,，有利于缺血区,PO,2,。,硝酸甘油,17,3、增加心内膜供血： 硝酸甘油17,【,临床应用,】,1,、预防和治疗,各种类型,的心绞痛；,2,、治疗心肌梗死，可缩小心梗时心肌损伤范围；,3,、治疗充血性心力衰竭。,【,不良反应,】,均由血管扩张所致。,有搏动性头痛，面部皮肤发红，偶有眩晕、心悸和体位性低血压，眼内压升高等的表现。,硝酸甘油,18,【临床应用】 硝酸甘油18,大剂量反而加重心绞痛原因,：,可致血压过低，冠状动脉灌注压过低，使交感神经反射性兴奋而引起心率加快心肌收缩力增加，耗氧量增加。,【,禁忌症,】,禁用于心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高。孕妇和儿童慎用。,硝酸甘油,19,硝酸甘油19,【,注意事项,】,长期应用可产生,耐受性,，,需加大剂量，但也加重不良反应，停药,1-2,周后耐受性消失；避免无间歇给药。,措施：采用小剂量，间歇给药；交替用药。,大量或长期用药后需停药时，,应逐渐减量停药，,以免心绞痛反跳。,硝酸甘油,20,【注意事项】 硝酸甘油20,【,药物相互作用,】,与,降压药、血管扩张药合用,，可增强降压效果作用。,与,交感胺类,合用，可减弱其抗心绞痛作用。,服药期间,禁酒,，乙醇抑制硝酸甘油代谢而易引起低血压。,苯巴比妥,加速硝酸甘油代谢而降低血药浓度。,可,加强三环类抗抑郁药,的降压作用，故慎用。,硝酸甘油,21,【药物相互作用】 硝酸甘油21,【,用法和剂量,】,成人常用量：,舌下含服,0.25-0.5mg/,次,如需要,5,分钟后可再用，每天不超过,2mg,。静脉滴注，,开始剂量按,5,g,/,分,可每,3-5,分钟增加,5,g,/,分直至达到满意效果,，有效后则逐渐减小剂量和延长给药时间，,剂量要个体化,。,硝酸甘油,22,【用法和剂量】 硝酸甘油22,口 诀,舌下含服取坐位，既能预防也应急。,剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。,三片无效有问题，急性心梗要考虑。,随身携带防不测，药物失效及时替。,硝酸甘油,硝酸甘油,23,口 诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。 硝酸甘油 硝酸甘油,单硝酸异山梨酯,是,硝酸异山梨酯,的活性代谢产物。,作用、应用及不良反应同硝酸甘油，,口服预防心绞痛和心梗后心衰的长期治疗；,作用强度较弱，起效慢,15,30min,，作用持续时间长，,h,，个体差异大。,酒精可加重不良反应，用药期间应禁酒。,硝酸异山梨酯（消心痛）,24,单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的活性代谢产物。硝酸异山梨,药物：,普萘洛尔,（心得安）,、美托洛尔、阿替洛尔,第二节,受体阻断药,【,药理作用,】,心绞痛时，交感神经活性增强，心力,，心率,，耗氧量,，心肌缺血缺氧。,25,药物：普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔第二节 受,1,、降低心肌耗氧量：,阻断心肌,1,R ,心肌收缩力心率心肌耗氧量；,2,、改善心肌代谢：,减少心肌对游离脂肪酸（,FFA,）摄取，使心肌耗氧量降低。,第二节,受体阻断药,26,1、降低心肌耗氧量：2、改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（,3,、改善心肌缺血区供血：,因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。,4,、促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供氧。,第二节,受体阻断药,27,3、改善心肌缺血区供血：4、促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供,【,临床应用,】,1,、稳定型和不稳定型心绞痛，,对伴高血压及心律失常者更适用。对心梗能缩小梗死范围。,2,、不适用于变异型心绞痛，,因冠,A-R,阻断，能使,-R,占优势，易致冠,A,收缩。,心肌梗死应用时能缩小梗死范围，但抑制心力应慎用。,第二节,受体阻断药,28,【临床应用】 2、不适用于变异型心绞痛，因冠A,【,不良反应及注意事项,】,注意对心血管方面的抑制作用。,本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。,【,禁忌症,】,心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。,第二节,受体阻断药,29,【不良反应及注意事项】第二节 受体阻断药29,【,药物相互作用,】,与维拉帕米合用，,可加重对心脏的抑制作用及降压作用；,与地高辛合用，,可使心率明显减慢，而致心动过缓；,与吲哚美辛和水杨酸合用，,可减弱,受体阻断药的降压作用；,与西咪替丁合用，,使,受体阻断药在肝内代谢减少，半衰期延长；,第二节,受体阻断药,30,【药物相互作用】第二节 受体阻断药30,优点：,减慢心率,缺点：,心室容积增大,硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因：,两药合用后，可取长补短。,两药均可降低心肌耗氧量，取得协同作用；,普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快；,硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大。,第二节,受体阻断药,31,优点：减慢心率第二节 受体阻断药31,药物：,维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。,【,药理作用,】,1,、降低心肌耗氧量：,机理：抑制,Ca,2+,内流,心肌,Ca,2+,心收缩力；,血管平滑肌,Ca,2+,血管扩张心负荷。,第三节 钙通道阻滞药,32,药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔,2,、增加心肌的血液供应,冠脉,Ca,2+,冠脉扩张冠脉流量缺血区供血、供氧。,3,、保护缺血的心肌细胞：,阻滞,Ca,2+,内流而减轻“钙超载”。,4,、抑制血小板聚集,【,临床用途,】,变异型心绞痛、稳定型心绞痛。,第三节 钙通道阻滞药,33,2、增加心肌的血液供应【临床用途】第三节 钙通道阻滞药,【,药物相互作用,】,1,、,硝酸酯类与硝苯地平片合用,有较好的耐受性,2,、,-,受体阻滞剂与硝苯地平片合用,有较好的耐受性和疗效,注意：,加重低血压、心力衰竭和心绞痛。,3,、洋地黄硝苯地平片可能增加血地高辛浓度,监测地高辛的血药浓度,第三节 钙通道阻滞药,34,【药物相互作用】第三节 钙通道阻滞药34,4,、,与蛋白结合率高的药物（双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林）,药的游离浓度常发生改变,5,、,西咪替丁与硝苯地平片同用,硝苯地平片的血浆峰浓度增加,注意：,调整剂量。,第三节 钙通道阻滞药,35,4、与蛋白结合率高的药物（双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁,临床上钙拮抗药与,受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是,硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。,原因是：,1,、两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用；,2,、普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速；,3,、硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用,。,第三节 钙通道阻滞药,36,临床上钙拮抗药与 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特,心肌供氧与需氧的关系,冠脉流量,氧供,氧需求,收缩压,左室体积,收缩性,心率,左室壁张力,心律失常,缺血,机能障碍,胸痛,37,心肌供氧与需氧的关系冠脉流量氧供氧需求收缩压左室体积收缩性心,Q&A,问答环节,敏而好学，不耻下问。学问学问，边学边问。,Heisquickandeagertolearn.Learningislearningandasking.,38,Q&A问答环节敏而好学，不耻下问。学问学问，边学边问。,添加标题,添加,标题,添加,标题,添加标题,此处结束语,点击此处添加段落文本,.,您的内容打在这里，或通过,复制您的文本后在此框中选择粘贴并选择只保留文字,39,添加标题添加添加添加标题此处结束语点击此处添加段落文本 .,最后、感谢您的到来,讲师：,XXXX,时间：,202X.XX.XX,40,最后、感谢您的到来40,