作用于消化系统的药物课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,2020/7/14,#,第28章,作用于消化系统的药物,第28章作用于消化系统的药物,1,教学目的及要求,1 了解助消化药和止泻药物的临床应用；,2 熟悉各抗酸药、各类泻药的作用特点及适应症。,教学目的及要求 1 了解助消化药和止泻药物的临床应用；,2,消化系统疾病 治疗药物,胃、十二指肠溃疡,抗消化性溃疡药,胃肠道运动异常 促胃肠动力药、止吐药,止泻药、泻药,消化功能失调 助消化药,肝胆系统功能异常 护肝药、利胆药,消化系统疾病 治疗药物,3,第,一,节,助消化药,第一节,4,- - -,药名 药理作用 临床应用,稀盐酸,-,增加胃液酸度 胃酸缺乏症,提高胃蛋白酶活性 （慢性萎缩性胃炎）,胃蛋白酶,水解蛋白质 胃消化功能减退,胰酶,消化脂肪、蛋白质 消化不良（胰腺,淀粉 炎引起的消化障碍,干酵母,含有B族维生素 食欲不振、消化不良,乳酶生,抑制腐败菌繁殖,消化不良、腹涨,防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻,减少肠内产气,-,-,-,5,第,二,节,抗消化性溃疡药,作用于消化系统的药物课件,6,消化性溃疡,(内窥镜照片),消化性溃疡 (内窥镜照片),7,消化性溃疡,主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。,临床主要症状,：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。,发病机制,：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。,消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%,8,消化性溃疡的病理,胃黏液,前列腺素,胃酸,NSAIDS,H.Pylori,乙醇,攻击因子,防御因子,碳酸氢盐,胃蛋白酶,消化性溃疡的病理胃黏液前列腺素胃酸NSAIDSH.Pylor,9,抗消化性溃疡药的主要作用是：, 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用；, 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。,常用抗消化性溃疡药有：,抗酸药、抑制胃酸分泌药、,黏膜保护药、抗Hp药。,抗消化性溃疡药的主要作用是：,10,中和胃酸,抗酸药,抑制胃酸分泌,H,2,受体阻断药,H,+,-K,+,-ATP酶抑制药,保护胃黏膜,硫糖铝,根除幽门螺杆菌,抗菌药,抗消化性溃疡药,中和胃酸抑制胃酸分泌保护胃黏膜根除幽门螺杆菌抗消化性,11,一般不单用，常用复方制剂,如胃舒平、胃得乐等。,可增效，克服不良反应。,组成：,氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏,理想抗酸药,应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。,本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。,一、抗酸药,一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，,12,抗酸药ANTACIDS,壁细胞,保护屏障,胃腔,H,+,H,+,H,+,H,+,H,+,抗酸药,氢氧化铝,氢氧化镁,碳酸氢钠,抗酸药ANTACIDS壁细胞保护屏障胃腔H+H+H+H+H+,13,抗酸药作用机制,中和胃酸,抑制胃蛋白酶活性,减轻疼痛,(症状发作给药效果最佳),H,+,H,+,H,+,H,+,pH,含铝抗酸药,抑制幽门螺杆菌,增强黏膜保护作用,促进溃疡愈合(小剂量),抗酸药作用机制中和胃酸H+H+H+H+pH含铝抗酸药,14,抗酸药比较,-,药名 特点 副作用,-,氢氧化铝 不产生CO,2,胃排空减慢,收敛 便秘,-,氢氧化镁 反应迅速 腹泻,高镁血症,-,碳酸钙 作用快、强 嗳气、腹涨,-,复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、,副作用减少,抗酸药比较-,15,二、抑制胃酸分泌药,胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H,2-,R,、促胃液素-R和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H,+,从壁细胞内转运到胃腔，K,+,从胃腔转运到壁细胞内，通过H,+,-K,+,交换分泌胃酸。,H,2,受体阻滞药、,促胃液素受体阻滞药和M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。,二、抑制胃酸分泌药 H2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和,16,作用于消化系统的药物课件,17,哌仑西平,对引起胃酸分泌的M,1,受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌，对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%94%。,（,一,）M受体阻滞药,哌仑西平（一）M受体阻滞药,18,（,二,）,H,2,受体阻滞药,通过阻断胃壁细胞,H,2,受体，抑制胃酸分泌作用较,M,胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少。,常用药：,西咪替丁、雷尼替丁,、法莫替丁、尼扎替丁、,罗沙替丁。,（二）H2受体阻滞药,19,西咪替丁,药理作用:,阻断,H,2,receptor,基础胃酸分泌,促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌,*,临床应用,缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合,主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过,多症,对十二指肠溃疡效果好,西咪替丁药理作用: 阻断 H2 receptor,20,不良反应: 较多,1中枢神经系统： 头痛、眩晕、语言不清和,幻觉等，肾功能不良的老年患者应用较大,剂量时，可出现精神紊乱甚至昏迷。2消化系统： 恶心、呕吐、腹泻和便秘等。3造血系统： 少数患者有粒细胞缺乏和再生,障碍性贫血。4其他： 抗雄性激素作用，男性有乳腺增,生，女性患者可发生溢乳症。,西咪替丁, 不良反应: 较多 1中枢神经系统： 头痛、眩晕,21,雷尼替丁,能选择性抑制,H2,受体，竞争性阻滞组胺与,H2,受体结合，明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。,雷尼替丁,22,法莫替丁,H2,受体拮抗药，能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌，具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。,法莫替丁,23,（,三,）促胃液素受体阻断药,丙谷胺,药理作用,阻断,促胃液素受体抑制胃酸分泌,增加胃黏液己糖胺量提高胃黏膜屏障作用,临床应用,胃和十二指肠溃疡及胃炎(现已少用）,（三）促胃液素受体阻断药丙谷胺药理作用,24,（,四,）质子泵抑制药,作用机制,1. 抑制H,+,-K,+,-ATP,酶活性,omeprazole 20mg qd7d,daily production of acid（95%）,2.抗幽门螺杆菌,（四）质子泵抑制药,25,作用机制,奥美拉唑,H+,螺环中间体,次磺酰胺,次磺酸,HS E,次磺酰胺S S E,活性代谢产物,共价键,不可逆型质子泵抑制剂,前药,作用机制奥美拉唑H+螺环中间体次磺酰胺次磺酸HS E次磺,26,奥美拉唑（洛赛克）,【药理作用】,特异性地作用于胃黏膜细胞，抑制胃壁细胞H,+,-,K,+,-ATP酶的功能，对胃酸分泌有强大而持久的抑制作用。,增强胃血流量，有利于溃疡愈合。能迅速缓解疼痛，服药13 日即见效,。,抗,幽门螺杆菌,作用,奥美拉唑（洛赛克）,27,【,临床应用,】,用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、卓-艾综合征,【,不良反应,】,主要有头痛、头晕、口干、恶心、腹胀和失眠。偶有皮疹、外周神经炎、血清转氨酶升高、男性乳房女性化等；长期使用可持续抑制胃酸分泌，使胃内细菌过度增长,奥美拉唑,【临床应用】 奥美拉唑,28,细胞屏障,：,由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成，有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。,黏液-HCO,3,-,盐屏障,：,在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层，防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。,当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能，主要用于消化性溃疡的治疗,三、胃黏膜保护药,细胞屏障：由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成，有,29,前列腺素衍生物,米索前列醇(misoprostol),能抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，还可以刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚。,前列腺素衍生物,30,临床应用,NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡,不良反应,腹泻、腹痛(30%),流产(子宫收缩 ）,孕妇,临床应用 孕妇,31,硫糖铝（Sucralfate）,硫酸蔗糖,+,氢氧化铝,硫糖铝（Sucralfate）,32,EGF,PG,*结合溃疡面纤维蛋白，形成保护膜,（酸性环境）,EGFPG*结合溃疡面纤维蛋白，形成保护膜（酸性环境）,33,硫糖铝作用机制,溃疡面形成保护膜,(in an acid environment),阻止黏膜损伤 +促进溃疡愈合,刺激局部 PG合成、释放，吸附EGF在溃疡处,抑制Hp繁殖，降低Hp在黏膜中的密度。,硫糖铝作用机制,34,四、抗幽门螺杆菌（Hp）药,Hp,为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭,Hp,是控制和根治,Hp,阳性溃疡病的主要手段。,Hp在,体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。,四、抗幽门螺杆菌（Hp）药 Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性,35,临,床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。,临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆,36,抗生素:,阿莫西林 /克拉霉素,联合用药,抑制胃酸分泌药,+,阿莫西林 /克拉霉素,H.pylori,eg:,幽门螺杆菌,三联：次枸橼酸铋 + 甲硝唑 + 阿莫西林（克拉霉素）,根治率7394,四联：奥美拉唑 三联 根治率96.498.1,H.pylori,根除率 ,溃疡复发率,抗生素:联合用药抑制胃酸分泌药H.pylorieg:幽门螺杆,37,小 结,H,2,receptor 阻断药 抑制,胃黏膜保护药,形成胃黏膜屏障,H,+,-K,+,-ATP酶抑制药 胃酸,抗酸药 中和胃酸,抗菌药物 根除,H.pylori,M,1,受体阻断药 分泌,小 结H2 receptor 阻断药,38,第,三,节 止吐药,5-HT,3,-R、D,2,-R 、M,1,-R、H,1,-R兴奋时可产生呕吐。,作用于消化系统的药物课件,39,胃肠道,5-HT,3,咽喉,迷走神经,CTZ,5-HT,3,D,2,M,1,内耳,小脑,H,1,M,孤束核,5-HT,3,D,2,M,2,H,1,延髓,呕吐中枢,高级,中枢,胃肠道咽喉迷走神经 CTZ内耳小脑 孤束,40,止吐药,苯海拉明（,H,1,受体阻断药）,东莨菪碱（,M,受体阻断药）,氯丙嗪（,D,2,受体阻断药）,晕动病、内耳性,眩晕病引起的呕吐,晕动病，术后恶心、呕吐,肿瘤化学治疗引起的呕吐,止吐药苯海拉明（H1受体阻断药） 晕动病、内耳性 晕,41,促胃肠动力药-,甲氧氯普胺,药理,阻断中枢 CTZ的D,2,受 阻断胃肠道D,2,受体,作用,体产生止吐作用 增强胃肠运动,临床,胃肠功能失调 糖尿病的胃轻瘫,应用,所致恶心、呕吐 和食管反流,不良,锥体外系反应 、焦虑、男性乳房发育、,反应,嗜睡、,困倦,等中枢抑制反应,。,促胃肠动力药-甲氧氯普胺,42,其他促胃肠动力药,-,多潘立酮,西沙必利,（吗丁林）,（普瑞博思）,-,阻断外周多巴胺受体,促进肠壁神经丛释放Ach,加强胃肠蠕动，促进,促进食管、胃、小肠直,胃排空，对结肠作用弱,致直肠的运动,-,各种轻度胃瘫、恶心、,胃运动减弱、胃轻瘫,呕吐、进食后消化不良,慢性自发性便秘、结肠,运动减弱,-,-,其他促胃肠动力,43,5-HT,3,受体拮抗剂,昂丹司琼,作用：,高强度，高选择性,5-HT,3,受体拮抗剂,。适用于治疗由,化疗和放疗,引起的恶心、呕吐，可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐,。,对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。,5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼,44,第,四,节 泻 药,能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物,按作用方式分：,容积性泻药,接触性泻药,润滑性泻药,第四节 泻 药,45,一、,容积性,泻药,二、接触性泻药,三、容积性泻药和润滑性泻药,口服后升高肠内渗透压阻止肠道内水分吸收肠内容积增加肠道被扩张刺激肠壁小肠蠕动增加内容物进入大肠排便,（,注意：,药液浓度过高从组织内吸取大量水分脱水服药时用水稀释）,一、容积性泻药二、接触性泻药 口服后升高肠内渗透压,46,硫酸镁,作用强度,导泻作用强烈,临床应用,用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药,不良反应,盆腔充血,、脱水。,月经及妊娠期妇女,及老人慎用,食物性纤维素,纤维素吸水膨胀增加肠容积促进肠蠕动，软化大便,植物性食物：蔬菜、水果,硫酸镁,47,乳果糖,小肠内不被消化、吸收,进入结肠分解为乳酸和乙酸，提高肠内渗透压,酸性代谢物刺激肠壁黏膜，增加肠蠕动,降低肠内pH值促NH,3,转化为NH,4,+,，降低血氨, ：,慢性便秘,：,肝性脑病,乳果糖,48,二、接触性泻药,接触肠黏膜增加其通透性-水电解质向肠腔扩散-肠腔内液体增加,直接刺激肠壁黏膜-增强肠蠕动,酚酞：,长期服用有致癌危险,大黄：,含有鞣酸，引起继发性便秘,番泻叶：,作用温和，用于急、慢性便秘,蓖麻油：,作用强烈，用于术前或检查前清肠,二、接触性泻药,49,三、润滑性泻药,润滑性泻药,液状石蜡：,润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收,甘油（开塞露）：,高渗压刺激直肠引起排,便反射，局部润滑,三、润滑性泻药,50,第,五,节 止泻药,作用于消化系统的药物课件,51,减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。,eg：阿片制剂（复方樟脑酊）,增强肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，,使粪便干燥而止泻。,吸附剂 （药用碳）,吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激。,保护剂（次水杨酸铋）,胃肠道黏膜创面形成保护膜,保护肠道。,减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。,52,思考题,1简述,质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用机制。,思考题1简述质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用机制。,53,1,、,每一个成功者都有一个开始。勇于开始，才能找到成功的路,。,8月-24,8月-24,Saturday, August 24, 2024,2,、,成功源于不懈的努力，人生最大的敌人是自己怯懦,。,05:39:30,05:39:30,05:39,8/24/2024 5:39:30 AM,3,、,每天只看目标，别老想障碍,。,8月-24,05:39:30,05:39,Aug-24,24-Aug-24,4,、,宁愿辛苦一阵子，不要辛苦一辈子,。,05:39:30,05:39:30,05:39,Saturday, August 24, 2024,5,、,积极向上的心态，是成功者的最基本要素,。,8月-24,8月-24,05:39:30,05:39:30,August 24, 2024,6,、,生活总会给你另一个机会，这个机会叫明天,。,24 八月 2024,5:39:30 上午,05:39:30,8月-24,7,、,人生就像骑单车，想保持平衡就得往前走,。,八月 24,5:39 上午,8月-24,05:39,August 24, 2024,8,、业余生活要有意义，不要越轨。,2024/8/24 5:39:30,05:39:30,24 August 2024,9,、,我们必须在失败中寻找胜利，在绝望中寻求希望,。,5:39:30 上午,5:39 上午,05:39:30,8月-24,10,、,一个人的梦想也许不值钱，但一个人的努力很值钱,。,8/24/2024 5:39:30 AM,05:39:30,24-8月-24,11,、,在真实的生命里，每桩伟业都由信心开始，并由信心跨出第一步,。,8/24/2024 5:39 AM,8/24/2024 5:39 AM,8月-24,8月-24,谢谢大家,1、每一个成功者都有一个开始。勇于开始，才能找到成功的路。9,54,