第九章作用于消化系统药优质ppt课件

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消化性溃疡的发病机制,5,6,消灭,根据以上溃疡病病理生理学基础,药物治疗应从以下几个方面着手:,保护,抑制,抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性,保护胃黏膜,增加黏膜抵抗力,消灭幽门螺杆菌,6消灭 根据以上溃疡病病理生理学基础,药物治疗应从以下,6,抗消化性溃疡药分类,1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁,2.抑制胃酸分泌药,M1受体阻断药:哌仑西平,H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁,胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑、潘多拉唑、,兰索拉唑等,胃泌素受体阻断药:丙谷胺,3.增强胃粘膜功能药物米索前列醇 、,硫糖铝、枸橼酸铋钾,4.抗幽门螺杆菌药物阿莫西林、甲硝唑等,抗消化性溃疡药分类1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁,7,一、抗酸药,药理作用,弱碱性物质,中和胃酸,用药目的,: ,降低胃蛋白酶活性,胃黏膜出血时间明显缩短,缓解,因幽门痉挛引起的疼痛,对黏膜及溃疡面有保护作用,临床应用,主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗,一、抗酸药药理作用,8,传统抗酸药的副作用,碳酸氢钠,增加钠、碱负担,胃胀,嗳气,碳酸钙,便泌、高钙血症,氧化镁,腹泻,氢氧化铝,便泌、防碍磷的吸收,传统抗酸药的副作用碳酸氢钠,9,常见复方制剂,胃舒平由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。,胃得乐由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。,常见复方制剂,10,抗酸药比较,药名 特点 副作用,氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢,收敛 便秘,氢氧化镁 反应迅速 腹泻,高镁血症,碳酸钙 作用快、强 嗳气、腹涨,复方制剂(复方氢氧化铝)作用增强、,副作用减少,抗酸药比较,11,二、抑制胃酸分泌药,胃酸的分泌需要三个环节,胃壁细胞受体(M、H2、胃泌素)兴奋,激活腺苷酸环化酶,使细胞内环腺苷酸水平增加,激活壁细胞的质子泵( H+K+ATP酶),将H+泵出,二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌需要三个环节,12,胃酸分泌机制:,胃部的壁细胞底,-,边膜,组胺受体,(,H,2,-R,),乙酰胆碱受体,(,Ach-R,),胃泌素受体,(,G-R,),第二信使,cAMP,或,Ca,2+,增加,刺激向细胞内传递,激活胃质子泵(,H,+,/K,+,-ATP,酶)发挥作用,H,+,与,K,+,交换,,H,+,从胞内泵向胃腔,HCl,(胃酸的主要成份),1,、,H,2,受体拮抗剂,2,、抗胆碱能药物,4,、质子泵抑制剂,与,Cl,+,结合,介导,3,、抗胃泌素药,胃酸分泌机制:胃部的壁细胞底-边膜组胺受体乙酰胆碱受体胃泌素,13,MR,H,2,R,GR,H,+,、,K,+,-ATP,酶,H,+,K,+,奥,美,拉,唑,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,胃腔,Ca,2+,Ca,2+,cAMP,MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥壁细胞哌仑西平A,14,3、严重肝肾功能不全禁用,口服给药导泻,应用 所致恶心、呕吐 和食管反流,含义主要是调节或改善消化系统功能的药,加强胃肠蠕动,促进 促进食管、胃、小肠直,胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑、潘多拉唑、,含义主要是调节或改善消化系统功能的药,含义主要是调节或改善消化系统功能的药,不良 锥体外系反应 、焦虑、男性乳房发育、,第三代,作用强、不良反应少。,以阿托品为代表的M受体阻断药,可阻断胃壁细胞上的M受体,抑制胃酸分泌。,杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。,第九章作用于消化系统药,3、严重肝肾功能不全禁用,药名 药理作用 临床应用,15,(,一,) H,2,受体阻断药,【,作用与机制,】,竞争性阻断,H,2,受体,对胃酸分泌抑制作用强。,【,临床应用,】,主要治疗消化性溃疡。,抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃疡愈合率高,不良反应较少,【,代表药物,】,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,作用持久,抑酸能力增强,对肝药酶抑制减少,抗雄性激素等不良反应减少,3、严重肝肾功能不全禁用15 (一) H2受体阻断药【作用与,15,【,不良反应,】,1.,一般反应:头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘或腹泻、恶心、呕吐等;,2.,中枢神经系统症状:精神 错乱、言语含糊、谵妄、幻觉昏迷等;,3.,长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用;及再生障碍性贫血,4.,抑制肝药酶活性。,【不良反应】,16,17,(,二,) M,胆碱受体阻断药,【,用药评价,】,以阿托品为代表的,M,受体阻断药,可阻断胃壁细胞上的,M,受体,抑制胃酸分泌。,可解除胃肠道平滑肌痉挛,缓解痉挛性疼痛。,但因其选择性低,不良反应多,目前已很少应用。,近年来合成了一种新型的,M,1,受体阻断剂,对,M,1,受体选择性高,不良反应少。,【,代表药物,】,哌仑西平,替仑西平,17 (二) M胆碱受体阻断药【用药评价】【代表药物】,17,用于导泻清晨空腹服;,氢氧化镁 反应迅速 腹泻,溃疡愈合率高(90%以上),胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现;,防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻,临床 胃肠功能失调 糖尿病的胃轻瘫,以阿托品为代表的M受体阻断药,可阻断胃壁细胞上的M受体,抑制胃酸分泌。,硫糖铝、枸橼酸铋钾,M受体阻断药:东莨菪碱、阿托品,根据以上溃疡病病理生理学基础,药物治疗应从以下几个方面着手:,抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁,接触性泻药:酚酞(果导),18,(,三,),胃泌素受体阻断药,【,代表药物,】,丙谷胺,【,药理作用及机制,】,与胃泌素竞争胃泌素受体,有抑制胃酸分泌作用;,同时也促进胃黏膜黏液合成,增强胃黏膜的黏液,-HCO,3,-,盐屏障,从而发挥抗溃疡病作用。,用于导泻清晨空腹服;18 (三) 胃泌素受体阻断药【代表药,18,19,(,四,),H,+,-K,+,-ATP,酶,(,质子泵,),抑制药,【,药理作用,】,抑制胃酸分泌作用强而持久。,机理:抑制胃壁细胞膜的,H,+,-K,+,-ATP,酶,抑制,H,+,-K,+,交换,抑制胃酸形成;促进溃疡愈合;抗幽门螺杆菌作用,。,特点:,A.,作用快,疼痛缓解迅速。,B.,溃疡愈合率高(,90%,以上),C.,与抗菌药合用,幽门螺杆菌转阴率达,90%,以上。,19 (四) H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药【药理作,19,机理:抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶,抑制H+-K+交换,抑制胃酸形成;,润滑性泻药:液体石蜡、甘油(开塞露)等。,昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等,防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻,激活胃质子泵(H+/K+-ATP酶)发挥作用,加强胃肠蠕动,促进 促进食管、胃、小肠直,注射给药,主要用于各种原因引起的惊厥,尤其对子痫的惊厥有良好的效果。,第九章作用于消化系统药,反应 嗜睡、倦怠等中枢抑制反应,5h,勿食牛奶及抗酸药或碱性药,复方制剂(复方氢氧化铝)作用增强、,氢氧化铝 不产生CO2 胃排空减慢,20,【,临床应用,】,消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。,【,代表药物,】,奥美拉唑(洛赛克),兰索拉唑,潘多拉唑、雷贝拉唑,第一代。不良反应有头痛、口干、恶心,也有皮疹、外周神经炎等。为肝药酶抑制剂,故与华法林、苯妥英钠、地西泮等合用时可减慢上述药的代谢。,第二代,抗胃酸分泌和抗,Hp,作用强于奥美拉唑。,第三代,作用强、不良反应少。,机理:抑制胃壁细胞膜的H+-K+-ATP酶,抑制H+-K+交,20,三、胃粘膜保护药,硫糖铝,药理作用,与胃黏膜的粘蛋白结合,形成保护膜,抑制胃蛋白酶的活性,促进胃黏液和HCO3的分泌,抑制Hp的繁殖,均利于胃粘膜的再生和溃疡愈合,临床用途用于胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎及慢性胃炎,三、胃粘膜保护药硫糖铝,21,枸橼酸铋钾,药理作用酸性环境下形成氧化铋沉着于溃疡的表面形成保护膜;抑制胃蛋白酶活性;抑制Hp的致病作用,临床应用用于胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎,不良反应及注意事项,1、消化道反应,服药期间口、舌、粪便变黑,2、用药前后0.5h,勿食牛奶及抗酸药或碱性药,3、严重肝肾功能不全禁用,枸橼酸铋钾药理作用酸性环境下形成氧化铋沉着于溃疡的表面形成保,22,米索前列醇,抑制基础胃酸分泌,促进粘液和HCO3分泌,促进受损上皮细胞重建和增殖,增加胃粘膜的血流量,米索前列醇,23,四、抗幽门螺杆菌(,Hp,)药,Hp,为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性胃窦炎的主要病原体,能产生有害物质如酶和细胞毒素,分解粘液,引起组织炎症。杀灭,Hp,是控制和根治,Hp,阳性溃疡病的主要手段。,Hp,在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效。,四、抗幽门螺杆菌(Hp)药 Hp为革兰氏阴性厌氧菌,是慢性,24,第九章作用于消化系统药优质ppt课件,25,幽,门,螺,杆,菌,幽,26,1.抗溃疡药,含铋制剂、H+K+ATP酶抑制剂、硫糖铝,2.抗菌药,阿莫西林、庆大霉素,药物分类,1.抗溃疡药药物分类,27,临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等23种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法。,临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮,28,用于导泻清晨空腹服;,为肝药酶抑制剂,故与华法林、苯妥英钠、地西泮等合用时可减慢上述药的代谢。,(四) H+-K+-ATP酶(质子泵)抑制药,胰酶 消化脂肪、蛋白质 消化不良(胰腺,促进受损上皮细胞重建和增殖,第二信使cAMP或Ca2+增加,乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹涨,但因其选择性低,不良反应多,目前已很少应用。,药名 药理作用 临床应用,主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗,抗生素,:,阿莫西林,/,克拉霉素,联合用药,抑制胃酸分泌药,+,阿莫西林,/,克拉霉素,H.pylori,根除率 ,溃疡复发率,用于导泻清晨空腹服;抗生素:联合用药抑制胃酸分泌药H.pyl,29,第二节 消化功能调节药,一、助消化药,能增强消化机能,促进食欲的药物。,多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。,主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。,第二节 消化功能调节药一、助消化药,30,药名 药理作用 临床应用,稀盐酸 增加胃液酸度 胃酸缺乏症,提高胃蛋白酶活性 (慢性萎缩性胃炎),胃蛋白酶 水解蛋白质 胃消化功能减退,胰酶 消化脂肪、蛋白质 消化不良(胰腺,淀粉 炎引起的消化障碍,乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹涨,防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻,减少肠内产气,31,Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效。,抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性,但因其选择性低,不良反应多,目前已很少应用。,与胃黏膜的粘蛋白结合,形成保护膜,抗精神病药:氯丙嗪、氟哌啶醇,3、抗多巴胺受体止吐药,口服给药,主要用于药物或食物中毒时排出肠内毒物,或服用某些驱肠虫药后用以导泻,可排出肠内虫体及残留药物。,H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔,临床 胃肠功能失调 糖尿病的胃轻瘫,口服给药,适用于慢性便秘,高血压或 痔疮患者的便秘。,主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。,第三节 止吐药与胃肠促动药,呕吐的原因,:,1.,内脏及前庭功能紊乱,2.,药物、化疗等兴奋延髓催吐化学感受区,CTZ,的多巴胺(,D,2,)受体,、,H,1,受体,、,M,1,受体,、和,5-,羟色胺受体。,Hp在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物几乎无效。,32,止吐药分类,1,、抗组胺受体止吐药,2,、抗乙酰胆碱受体止吐药,3,、抗多巴胺受体止吐药,4,、,5-,羟色胺(,5-HT,)受体拮抗剂,止吐药分类1、抗组胺受体止吐药,33,1.H,1,受体阻断药:苯海拉明、茶苯海明,2.M,受体阻断药:东莨菪碱、阿托品,3.D,2,受体阻断药:,抗精神病药:氯丙嗪、氟哌啶醇,胃肠动力药:多潘立酮、甲氧氯普胺,4.,5-,羟色胺(,5-HT,)受体拮抗剂,昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等,5.,其他:西沙比利、舒必利,1.H1受体阻断药:苯海拉明、茶苯海明,34,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵),药理 阻断中枢,CTZ,的,D,2,受 阻断胃肠道,D,2,受体,作用 体产生止吐作用 增强胃肠运动,临床 胃肠功能失调 糖尿病的胃轻瘫,应用 所致恶心、呕吐 和食管反流,不良 锥体外系反应 、焦虑、男性乳房发育、,反应 嗜睡、倦怠等中枢抑制反应,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵),35,其他促胃肠动力药,多潘立酮 西沙必利,(吗丁林) (普瑞博思),阻断外周多巴胺受体 促进肠壁神经丛释放Ach,加强胃肠蠕动,促进 促进食管、胃、小肠直,胃排空,对结肠作用弱 致直肠的运动,各种轻度胃瘫、恶心、 胃运动减弱、胃轻瘫,呕吐、进食后消化不良 慢性自发性便秘、结肠,运动减弱,可导致心室心律失常,其他促胃肠动力药可导致心室心律失常,36,高镁血症,以阿托品为代表的M受体阻断药,可阻断胃壁细胞上的M受体,抑制胃酸分泌。,第二信使cAMP或Ca2+增加,应用 所致恶心、呕吐 和食管反流,3、抗多巴胺受体止吐药,(三) 胃泌素受体阻断药,M1受体阻断药:哌仑西平,胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑、潘多拉唑、,促进肠蠕动,加速内容物排出或润滑肠道、软化粪便,复方制剂(复方氢氧化铝)作用增强、,乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹涨,含义,促进肠蠕动,加速内容物排出或润滑肠道、软化粪便,促进排便通畅的药物,药物分类,容积性泻药:硫酸镁,接触性泻药:酚酞(果导),润滑性泻药:液体石蜡、甘油(开塞露)等。,第四节 泻 药,高镁血症含义第四节 泻 药,37,硫酸镁,药理作用与临床应用,1、导泻作用,口服给药,主要用于药物或食物中毒时排出肠内毒物,或服用某些驱肠虫药后用以导泻,可排出肠内虫体及残留药物。Mg2+抑制中枢,中枢抑制药中毒不应选用,2、利胆作用,口服给药,主要用于阻塞性黄疸、慢性胆囊炎、胆石症。,硫酸镁药理作用与临床应用,38,3,、抗惊厥作用:,注射给药,主要用于各种原因引起的惊厥,尤其对子痫的惊厥有良好的效果。,4,、扩张血管:,注射给药, 用于治疗高血压危象及高血压脑病,5,、消除局部水肿:热敷,3、抗惊厥作用:,39,不良反应,1,、毒性反应:静注过量或速度过快,中枢抑制,血压下降,呼吸抑制,立即进行人工呼吸、并静注氯化钙 或葡萄糖酸钙注射液解救。,2,、盆腔充血:,口服给药导泻,孕妇及月经期妇女禁用。,3,、肾毒性:,吸收后的镁离子主要经肾排泄,故肾功能不良 及老年患者应禁用或慎用。,用于导泻清晨空腹服;用于利胆饭前服,不良反应,40,药理作用酸性环境下形成氧化铋沉着于溃疡的表面形成保护膜;,吸收后的镁离子主要经肾排泄,故肾功能不良 及老年患者应禁用或慎用。,第九章作用于消化系统药,胃得乐由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。,均利于胃粘膜的再生和溃疡愈合,均利于胃粘膜的再生和溃疡愈合,H+与 K+交换, H+从胞内泵向胃腔,是一种常见病,发病率约10%12%。,3、抗多巴胺受体止吐药,胃壁细胞H+泵抑制药奥美拉唑、潘多拉唑、,注射给药, 用于治疗高血压危象及高血压脑病,止吐药与胃肠动力药,其他泻药,硫酸钠:,多用于中枢抑制药中毒时的导泻以排除肠内毒物。,酚酞:,口服给药,作用于结肠,适用于习惯性便秘。,液体石蜡:,口服给药,适用于慢性便秘,高血压或 痔疮患者的便秘。,甘油:,直肠给药,适用于儿童及老年人的便秘。,开塞露:,直肠给药,适用于治疗便秘。,药理作用酸性环境下形成氧化铋沉着于溃疡的表面形成保护膜;,41,
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