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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第二十讲抗心律失常药,主讲人:石卓副教授,吉林大学基础医学院药理教研室,第二十讲抗心律失常药,1,抗心律失常药,利多卡因( lidocaine),【体内过程】,口服后肝脏首过消除明显,静脉注射给,药作用迅速,仅维持20分左右。该药在血中,有70%与血浆蛋白结合,体内分布广泛,表,观分布容积为1L/kg。有效血药浓度,5ug/ml。该药几乎全部在肝中代谢,消除,t12为2小时,经肾排泄,抗心律失常药,2,抗心律失常药,【药理作用与机制】,利多卡因抑制浦肯野纤维和心室肌细胞的Na内流,促K+外流。该药对AmP通道也有明显抑制作用。,1.降低自律性利多卡因减小动作电位4相除极斜,率,提高兴奋阈值,降低心肌自律性。治疗剂量能降,低浦肯野纤维的自律性,对窦房结没有影响,仅在其,功能失常时才有抑制作用。,抗心律失常药,3,抗心律失常药,2.传导性利多卡因对传导速度的影响比较复杂,治疗浓度对希-浦系统的传导速度没有影响,但在细胞,外K+浓度较高时则能减慢传导。对心肌梗死区缺血的,浦肯野纤维,利多卡因可抑制Na+内流,减慢传导,防,止折返激动发生。相反,如果细胞外低血钾或心肌组,织损伤使心肌部分去极化时,利多卡因可促进3期K+外,流,引起超极化而加速传导,因此改善单相传导阻滞,而中止折返激动。高浓度时,利多卡因明显抑制0相上,升速率而减慢传导,抗心律失常药,4,抗心律失常药,3.动作电位时程和有效不应期,利多卡因缩短浦肯野纤维及心室肌的,APD、ERP,且缩短APD更为显著,故为相对,延长ERP,抗心律失常药,5,抗心律失常药,【临床应用】,利多卡因主要用于室性心律失常,如急,性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速,或室颤。亦可用于心肌梗死急性期,以预防,心室纤颤的发生。此药对室上性心律失常效,果较差,抗心律失常药,6,抗心律失常药物的选用课件,7,抗心律失常药,苯妥英钠( phenytoin sodium),为乙内酰脲类抗癫痫药,现已成为治疗强,心苷中毒所致快速型心律失常的首选药物,【体内过程】,口服吸收慢而不完全,812小时达高峰。,有效血药浓度为520gm。生物利用度为,60%80%,血浆蛋白结合率约80%,主要,在肝脏水解灭活。,抗心律失常药,8,抗心律失常药,【药理作用与机制,对心肌电生理学作用类似利多卡因,仅对希-浦系,统发生影响。降低正常及部分除极的浦肯野纤维4相,自发除极速率,降低其自律性。促K外流,缩短APD,和ERP,相对延长ERP。苯妥英钠对窦房结传导性无,明显影响,但增加房室结0相除极化速率,加快其传,导,可对抗强心苷中毒所致房室传导阻滯。苯妥英钠,还可加快强心苷中毒引起的浦肯野纤维0期除极减慢,改善其传导,抗心律失常药,9,抗心律失常药,【临床应用】,主要用于治疗室性心律失常,特别对强心,苷中毒引起的室性心律失常有效。对房扑、房,颤和室上性心律失常也有效,但治疗房扑、房,颤时须注意该药可改善房室结传导而加快心室,率。苯妥英钠亦可用于心肌梗死、心脏手术,心导管术等所引发的室性心律失常,抗心律失常药,10,抗心律失常药物的选用课件,11,抗心律失常药物的选用课件,12,抗心律失常药物的选用课件,13,抗心律失常药物的选用课件,14,抗心律失常药物的选用课件,15,抗心律失常药物的选用课件,16,抗心律失常药物的选用课件,17,抗心律失常药物的选用课件,18,抗心律失常药物的选用课件,19,抗心律失常药物的选用课件,20,抗心律失常药物的选用课件,21,抗心律失常药物的选用课件,22,抗心律失常药物的选用课件,23,抗心律失常药物的选用课件,24,抗心律失常药物的选用课件,25,抗心律失常药物的选用课件,26,抗心律失常药物的选用课件,27,抗心律失常药物的选用课件,28,抗心律失常药物的选用课件,29,抗心律失常药物的选用课件,30,抗心律失常药物的选用课件,31,抗心律失常药物的选用课件,32,抗心律失常药物的选用课件,33,抗心律失常药物的选用课件,34,抗心律失常药物的选用课件,35,抗心律失常药物的选用课件,36,抗心律失常药物的选用课件,37,抗心律失常药物的选用课件,38,抗心律失常药物的选用课件,39,
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