[药学]西医药理学第二十四章-作用于血液和造血系统药课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,西医药理,*,药学西医药理学第二十四章 作用于血液和造血系统药,药学西医药理学第二十四章 作用于血液和造血系统药,第一节促凝血药和抗凝血药,8/23/2024,2,西医药理,第一节促凝血药和抗凝血药9/1/20232西医药理,一、促凝血药,一、促进凝血因子生成药:维生素 K,二、促进血小板生成药:酚磺乙胺,三、抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸,四、其它：凝血酶、垂体后叶素、安络血,8/23/2024,3,西医药理,一、促凝血药一、促进凝血因子生成药:维生素 K9/1/20,一、促进凝血因子生成药,维生素K vitamin K,药理作用,活化凝血因子II, VII, IX, X前体的羧化酶的辅酶,氢醌型维生素K 环氧型维生素K,-羧化酶,维生素K环氧化还原酶,凝血因子,II, VII, IX, X,凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa,8/23/2024,4,西医药理,-羧化酶维生素K环氧化还原酶凝血因子凝血因子IIa, VI,来源及性质,天然 K,1：,植物、谷类 脂溶性,K,2：,肠道细菌合成 (吸收需胆汁),人工合成 K,3,水溶性,K,4,(吸收不需胆汁),临床应用,1.维生素K缺乏所引起的出血,梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻,新生儿出血,长期应用广谱抗生素、香豆素类、水杨酸类过量所致出血,维 生 素 K,2.缓解平滑肌痉挛性疼痛，如胆石症、胆绞痛、胆道蛔虫性绞痛,8/23/2024,5,西医药理,来源及性质梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻维 生 素 K 2.缓解,不良反应,1.,局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血压剧降等,（静注过快）,2. 溶血和高铁血红蛋白症,8/23/2024,6,西医药理,不良反应 1. 局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血压剧降,酚磺乙胺（etamsylate）,又叫止血敏，其止血机制为：1.促进,血小板,增生，增强其黏附性和聚集性，并促进血小板释放凝血活性物质；2.增强,毛细血管,抵抗力，降低其通透性。,临床用于防止手术前后出血、内脏皮肤出血、血小板减少性紫瘢。,二、促进血小板生成药,8/23/2024,7,西医药理,酚磺乙胺（etamsylate）又叫止血敏，其止血机制为：1,药理作用 机制：竞争性抑制纤溶酶原激活因子，阻止纤溶酶原变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白溶解，而起到止血作用,临床应用,只用于纤维蛋白溶解亢进所引起的出血,，如肝、胰、肺、前列腺、甲状腺、子宫等手术后的出血，因这些脏器中存有较大量的组织纤溶酶原激活因子。对非纤维蛋白溶解亢进所引起的出血无效，如外伤出血。,三、抗纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸,（PAMBA）,8/23/2024,8,西医药理,药理作用 机制：竞争性抑制纤溶酶原激活因子，阻止纤溶酶,凝血酶(thrombin),凝血酶是从猪、牛血中提取、精制而成的制剂，可使纤维蛋白原转变为纤维蛋白，发挥止血作用。,用于止血困难的小血管、毛细血管以及实质性脏器出血，也用于外伤、手术、口腔、泌尿道及消化道等部位的出血。,四、其它,：,8/23/2024,9,西医药理,凝血酶(thrombin) 凝血酶是从猪、牛血中提取、精,垂体后叶素,（pituitrin）,垂体后叶素,肺小A,肠系膜小A,肺咯血,食管下端v曲张出血,高血压、冠心病、心功能不全、肺源性心脏病患者禁用,（ADH）,8/23/2024,10,西医药理,垂体后叶素（pituitrin）垂体后叶素肺小A肠系膜小A肺,二、抗凝血药,1.体内、体外抗凝药,2.体内抗凝药,3.体外抗凝药,4.促纤维蛋白溶解药,5.抗血小板药,8/23/2024,11,西医药理,二、抗凝血药1.体内、体外抗凝药9/1/202311西医药,体内、体外抗凝药,肝素,肝素系由Melean首先由肝内发现而定名，是一种粘多糖硫酸脂，带大量负电荷,呈强酸性。药用肝素来自猪小,肠,粘膜和牛,肺,。,8/23/2024,12,西医药理,体内、体外抗凝药 肝素系由Melean首先,8/23/2024,13,西医药理,9/1/202313西医药理,【药理作用】,1.抗凝血 体内外有效，作用快、强，其机制是增强了,抗凝血酶,的活性,2.,抑制血小板聚集和释放,3.降血脂 ：肝素能促使血管内皮细胞释放脂蛋白酯酶和甘油三酯酶，使乳糜微粒和低密度脂蛋白中的甘油三酯水解而降低血脂。,肝素,8/23/2024,14,西医药理,【药理作用】1.抗凝血 体内外有效，作用快、强，其,【临床应用】,1.血栓栓塞性疾病：如肺栓塞、脑栓塞、深部静脉血栓、心肌梗死等。只能防止血栓的形成与扩大，对已经形成的血栓无溶解作用。,2.弥散性血管内凝血（DIC）：早期应用，可防止因纤维蛋白原和凝血因子的耗竭而发生继发性出血。,3.其他：可用于心血管手术、心导管检查、血液透析、器官移植、体外循环的抗凝。,肝素,1.高凝期：微血栓,2.消耗性低凝期：出血,3.继发性纤溶亢进期：大出血,8/23/2024,15,西医药理,【临床应用】1.血栓栓塞性疾病：如肺栓塞、脑栓塞、深部静脉血,8/23/2024,16,西医药理,9/1/202316西医药理,8/23/2024,17,西医药理,9/1/202317西医药理,8/23/2024,18,西医药理,9/1/202318西医药理,【不良反应及防治】,1.自发性出血,：过量可引起黏膜出血、关节积血、伤口出血等。轻者可自行恢复，重者可缓慢静脉注射硫酸,鱼精蛋白,对抗。,2.骨质疏松，可产生自发性骨折。,3.其他：血小板减少、皮疹、药热等,禁忌症 肝、肾功能不全，出血体质，消化性溃疡，严重高血压孕妇禁用。,肝素,8/23/2024,19,西医药理,【不良反应及防治】1.自发性出血：过量可引起黏膜出血、关节积,【药物相互作用】,1.肝素与华法林、阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、右旋糖酐等合用能增加,出血,的危险性。,2.氨基苷类抗生素、红霉素、头孢菌素、万古霉素、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶能,加强,肝素的作用。四环素、洋地黄类药物、抗组胺药与肝素有,拮抗,作用。,3.本药带强酸性，遇碱性药物失效。,肝素,8/23/2024,20,西医药理,【药物相互作用】 1.肝素与华法林、阿司匹林、吲哚美辛,低 分 子 量 肝 素,Low molacular weight heparin, LMWH,分子量：, 7 kD,来源：,普通肝素分离或降解后分离得到,特点,（与普通肝素相比）：,1. 出血危险减少,对抗Xa/IIa活性比值增强,2.,不易引起血小板减少,8/23/2024,21,西医药理,低 分 子 量 肝 素分子量： Fe,3+,胃酸,胃酸,抗酸药,VitC,果糖、半胱氨酸,高磷、高钙食物,含鞣酸的药物、茶、,四环素、土霉素,8/23/2024,42,西医药理,影响铁剂吸收因素促进吸收抑制吸收Fe2+Fe3+胃酸胃酸,临床应用,只用于铁缺乏所引起的贫血，并要祛除铁丢失的因素，否则效果不理想。,铁剂,8/23/2024,43,西医药理,临床应用只用于铁缺乏所引起的贫血，并要祛除铁丢失的因素，,不良反应及防治,1.胃肠剌激：恶心、腹痛、腹泻或便秘黑便（,H,2,S,Fe,2+,Fe,S,）,2.急性中毒：小儿口服1g以上，严重胃肠症状、休克、呼吸困难,救治：导泻、洗胃（1.5%NaHCO,3,）、去铁胺（络合剂，PO或im）、对症处理,铁剂,8/23/2024,44,西医药理,不良反应及防治铁剂9/1/202344西医药理,临床用药实例,患者，男性，31岁，因反复发作性上腹部餐后痛一月余而就医，胃镜确诊为胃溃疡。近两周来上腹痛加剧，间断出现柏油样大便，自感头昏、心慌、气促、乏力。体检：心率96次/min，面色苍白。化验：血红蛋白80g/L。,问题：,你认为该患者的贫血症状宜选用何药治疗？,哪些因素会影响本类药物的吸收？,8/23/2024,45,西医药理,临床用药实例患者，男性，31岁，因反复发作性上腹部餐后痛一月,不良反应及防治,1.胃肠剌激：恶心、腹痛、腹泻或便秘黑便（,H,2,S,Fe,2+,Fe,S,）,2.急性中毒：小儿口服1g以上，严重胃肠症状、休克、呼吸困难,救治：导泻、洗胃（1.5%NaHCO,3,）、去铁胺（络合剂，PO或im）、对症处理,铁剂,8/23/2024,46,西医药理,不良反应及防治铁剂9/1/202346西医药理,临床用药实例,患者，男性，31岁，因反复发作性上腹部餐后痛一月余而就医，胃镜确诊为胃溃疡。近两周来上腹痛加剧，间断出现柏油样大便，自感头昏、心慌、气促、乏力。体检：心率96次/min，面色苍白。化验：血红蛋白80g/L。,问题：,你认为该患者的贫血症状宜选用何药治疗？,哪些因素会影响本类药物的吸收？,8/23/2024,47,西医药理,临床用药实例患者，男性，31岁，因反复发作性上腹部餐后痛一月,叶酸,叶酸,叶酸还原酶,二氢叶酸还原酶,药理作用,8/23/2024,48,西医药理,叶酸叶酸叶酸还原酶二氢叶酸还原酶药理作用9/1/202348,临床应用,叶酸,1.,治疗,叶酸缺乏,所引起的巨幼红细胞贫血,2.,治疗叶酸对抗药,甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶,所引起的巨幼红细胞贫血，此时用叶酸无效，须用,甲酰四氢叶酸钙,。,3.对VitB,12,缺乏所引起的恶性贫血，大剂量叶酸可以纠正血象，但不能改善神经症状。,叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸,叶酸还原酶,二氢叶酸还原酶,8/23/2024,49,西医药理,临床应用叶酸1.治疗叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞贫血 叶酸,维生素B,12,维生素B,12,必须与胃壁细胞分泌的,内因子,结合才能不被胃液消化而进入回肠吸收。胃黏膜萎缩时可导致内因子分泌减少，影响其吸收，可引起,恶性贫血,8/23/2024,50,西医药理,维生素B12 维生素B12必须与胃壁细胞分泌的内因子结合,维生素B,12,药理作用:,1.促进四氢叶酸的循环利用，缺乏时可引起巨幼红细胞性贫血,2.维持有髓鞘神经纤维功能的完整性：参与神经髓鞘脂蛋白的形成，维持有髓鞘神经纤维功能的完整性,8/23/2024,51,西医药理,维生素B12药理作用:9/1/202351西医药理,临床应用,维生素B,12,1.注射给药治疗恶性贫血,2.与叶酸合用治疗巨幼红细胞性贫血,3.用于神经炎、神经萎缩、三叉神经痛的辅助治疗,8/23/2024,52,西医药理,临床应用维生素B121.注射给药治疗恶性贫血9/1/2023,第三节促进白细胞增生的药物,粒细胞集落刺激因子,(非格司亭),粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子,(沙格司亭),各种原因所引起的白细胞和粒细胞减少，如肿瘤的化疗和放疗、再障、自体骨髓移植、骨髓再生不良、爱滋病等,8/23/2024,53,西医药理,第三节促进白细胞增生的药物 粒细胞集落刺激因子(非格司,粒细胞集落刺激因子,(非格司亭),是血管内皮细胞、单核细胞、成纤维细胞合成的一种糖蛋白，能刺激粒细胞集落形成，促进造血干细胞向中性粒细胞增殖、分化、成熟，使成熟的粒细胞从骨髓释放，并增强其趋化及吞噬功能。,对巨噬细胞、巨核细胞影响很小,。,8/23/2024,54,西医药理,粒细胞集落刺激因子(非格司亭)是血管内皮细胞、单核细胞、成,粒细胞集落刺激因子,药用品为基因重组产品，常采用静脉注射、皮下注射，用于肿瘤化疗、放疗引起的骨髓抑制，也可用于再障、骨髓再生不良、爱滋病。可升高中性粒细胞，减少感染发生率。,偶可引起发热、皮疹肌痛、转氨酶升高，长期静脉滴注可引起静脉炎。,8/23/2024,55,西医药理,粒细胞集落刺激因子 药用品为基因重组产品，常采用静脉,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子,(沙格司亭),粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子是由T淋巴细胞、单核细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞合成。在白细胞介素3作用下，影响多向干细胞和多向祖细胞分化，刺激中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨核细胞等多种细胞集落形成和增生。增强成熟中性粒细胞的吞噬功能和细胞毒作用，但降低其能动性。,8/23/2024,56,西医药理,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 粒细胞/巨噬细胞集落刺,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子,药用品为人工基因重组产品，静脉注射给药，用于治疗各种原因所引起的白细胞和粒细胞减少，如肿瘤的化疗和放疗、再障、自体骨髓移植等。也用于治疗骨髓功能不良患者的白细胞减少症、血小板减少症。不良反应有皮疹、发热、肌痛等,8/23/2024,57,西医药理,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 药用品为人工基因重组产品,