眼科药理与合理使用昆明课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,LOGO,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,LOGO,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,眼科药物药理及合理使用,唐细兰,中山大学 中山眼科中心,眼科药物药理及合理使用,一、 眼科常用的给药方式,眼局部给药：,眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶）,眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）,眼球内注射（前房、玻璃体腔）,全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射,血,-,眼屏障：取决于药物的脂溶性，,脂溶性高的药物容易通透血,-,眼屏障，,进入眼内。,一、 眼科常用的给药方式眼局部给药：,二、,滴,眼,剂的药动学与正确给药,结膜囊最大容纳,30,l,液体,泪液,7-9,l,最多溶纳,20,l,药液,滴眼液每滴平均,39,l,两种滴眼液点眼的间隔：,5min,左右,二、滴眼剂的药动学与正确给药结膜囊最大容纳30l液体,滴,眼,间,隔,第二种,滴,眼,药,使用,种,以上,的滴,眼,药时,各,滴,眼,药的滴,眼,需间,隔,分,左右,分,分,第一种,滴,眼,药,滴眼间隔第二种滴眼药使用种以上的滴眼药时分分第,一定间隔后滴生理盐水对,毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响,毛果芸香,碱,浓度,一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱浓度,滴,眼,顺,序,混悬,性,滴,眼,药有些,不易溶于水、,吸,收慢,、,后滴。,滴,眼,药和,眼膏,合用时，,眼膏,排斥,水溶性,滴眼,药，所以,眼膏,要后滴。,原则上，,希望发挥最大效果的药后滴。,滴眼顺序,滴眼剂的成分,（添加,剂,）,主成分（,药,物）,等,渗剂（氯化钠）,缓冲剂,（,pH,值调整）：刺激性,防腐,剂,（,苯扎氯铵等）：安全性,其他（抗氧化剂）,滴眼剂的成分（添加剂）主成分（药物）,典必殊,（,TobraDex,）,高温灭菌技术,:,有效减少生产过程中产生的氧化分解产物，从而降低了过敏等不良反应发生率。,多项专利技术铸就典必殊的高品质,超细微粉技术：,提高生物利用度和舒适度,Drop-Tainer,技术的包装瓶设计,:,给药量恒定，药水不易污染、外溢，避光保存,特殊辅料制造的眼膏：,不粘眼，舒适度高,典必殊 （TobraDex） 高温灭菌技术:多项专利技术铸,单剂量包装滴眼液,单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。,术前使用单剂量包装可避免交叉感染。,多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期，除非另有说明。医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。,单剂量包装滴眼液单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮,眼局部用药的全身吸收,眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收,结膜囊内给药,全身吸收,(,途径：结膜、鼻腔黏膜,),眼内吸收,(,约,10%),非角膜途径,(,结膜、巩膜,),角膜途径,房水,眼组织,结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性,角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响,眼局部用药的全身吸,药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。,80%,滴眼液经鼻粘膜吸收,不经过首过代谢,滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量,措施：滴眼后闭眼并压泪点,25min,增加药物黏度,药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。,三、眼用药物新剂型,眼用凝胶,（,1,）生物粘附亲水凝胶,（,2,）原位凝胶,温度敏感型,:,（冷藏或室温）下为液态，滴入眼中后由于温 度的升高使高分子溶液,发相转变，形成凝胶。,泊洛沙姆,pH,敏感型,:,利用体内外,pH,值的不同而发生相转化，溶液在,pH,值低时粘度很低，当,与泪液接触,(pH,值为,7.2,7.4),后几秒钟内便形成凝胶。,离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量的,Na +,、,K+,、,Ca 2+,等阳离子络,合发生构象改变，而在眼中形成凝胶,。,缓释药物制剂,脂质体,眼植入剂,三、眼用药物新剂型眼用凝胶,四、眼科常用药物与合理使用,散瞳剂与睫状肌麻痹剂,眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药）,糖皮质激素,非甾体抗炎药,抗变态反应药,降眼压,药,血管收缩剂和减充血剂,人工泪液和眼用润滑,免疫抑制剂,防治白内障药,眼用抑制新生血管药,四、眼科常用药物与合理使用散瞳剂与睫状肌麻痹剂,(,一,),、散瞳剂和睫状肌麻痹剂,1.,散瞳剂：受体兴奋剂,去氧肾上腺素（新福林）：,用于散瞳，散瞳作用于迅速（,滴药后,30min,起作用），,维持时间短（,持续,2-3h,）。,药理作用类似肾上腺素，但强度弱。,兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。,(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.散瞳剂：受体兴奋剂,2.,睫状肌麻痹剂,阻断,M,受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。,用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。,0.5%,阿托品,强效睫状肌麻痹剂,滴药后立即压迫鼻泪管,2.睫状肌麻痹剂,眼科药理与合理使用昆明课件,眼科药理与合理使用昆明课件,（二）眼科抗感染药,抗细菌药物,喹诺酮类： （第三代）,氧氟沙星、左氧氟沙星、,洛美沙星,（第四代）加替沙星、莫西沙星,氨基糖苷类：,妥布霉素、新霉素、庆大霉素,四环素、氯霉素、利福平,抗真菌药,那他霉素,氟康唑,两性霉素,B,伏立康唑,抗病毒药,阿昔洛韦,更昔洛韦,利巴韦林,碘苷,（二）眼科抗感染药抗细菌药物,抗菌药的作用机制分类,抑制细胞壁合成,青霉素类,头孢菌素类,糖肽类,影响叶酸代谢,磺胺类,影响细胞膜通透性,多粘菌素、,制霉素、,两性霉素,B,二氢叶酸,甲酰四氢叶酸,DNA,抑制,DNA,复制：,喹诺酮类,mRNA,核糖体,50,50,50,30,30,30,抑制,DNA,依赖酶：,利福平,抑制蛋白质合成：,氨基糖苷类,四环素,氯霉素,大环内酯类,对氨苯甲酸,抗菌药的作用机制分类抑制细胞壁合成青霉素类影响叶酸代谢磺胺类,抗菌药分类,抗菌药分类,与全身用,药交叉,价格,合理,眼部一线抗菌药物选择标准,疗效,确切,安全性,好,与全身用价格眼部一线抗菌药物选择标准疗效安全性,眼部细菌感染一线用药,疗效确切,广谱抗菌,对眼部大部分致病菌敏感,无诱导耐药，,PAE,长,安全性好,对角膜上皮的愈合无影响,全身及局部安全性好,儿童安全使用,经济合理,眼部细菌感染一线用药疗效确切,划分一线药物对于临床的重要意义,保证疗效，减少副作用,为后续治疗留下余地,避免药物滥用而引起的广泛耐药,药物经济学合理,合理用药,划分一线药物对于临床的重要意义保证疗效，减少副作用合理用,目前眼科可选的抗菌滴眼剂,氨基糖苷类：,妥布霉素,、庆大霉素、新霉素滴眼液,氟喹诺酮类：,氧氟沙星、,左氧氟沙星,、洛美沙星、,加替沙星滴眼液等,大环内酯类：,红霉素眼膏等,四环素类：,四环素、金霉素眼膏等,氯霉素类：,氯霉素滴眼液,利福平：,利福平滴眼液,目前眼科可选的抗菌滴眼剂氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉,在临床估计是细菌性角膜炎时，,开始按经验选药,大多数患者采用,局部抗菌药物治疗,对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每,5-15,分钟滴眼，以后每,15,分钟到,1,小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。,对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。,在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药,2005,年,-2009,年中山眼科中心监测眼表常见致病菌,2005年-2009年中山眼科中心监测眼表常见致病菌,(,三,),、糖皮质激素,眼内通透性良好,在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用,适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。,常用的糖皮质激素滴眼液：,每日,24,次,（,1,）,0.5%,氢化可的松,（,2,）,0.1%,氟米龙,（氟美瞳）,（,3,）,1%,泼尼松龙,（百力特）,（,4,）,0.1%,地塞米松,（,5,）,0.5%,氯替泼诺,（露达舒）,（,6,）,0.1%,地塞米松,+0.3%,妥布霉素,（典必殊,复方妥布霉素）,（,7,）,0.1%,地塞米松,+0.5%,新霉素,（复方地塞米松）,(三)、糖皮质激素眼内通透性良好,糖皮质激素,（抑制）,细胞膜磷脂质,花生四烯酸,磷脂酶,环氧化酶,脂氧化酶,白三烯,前列腺素,血小板凝集素,非甾体抗炎药,（,NSAI Ds,）,抑制,非甾体抗炎症药的作用机理,糖皮质激素细胞膜磷脂质花生四烯酸 磷脂酶,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较,药 物,相对效力,升高眼压,0.1%,地塞米松,24,22,0.1%,氟米龙 （氟美瞳）,21,6,1%,泼尼松龙（百力特）,2.3,10,0.5%,氢化可的松,1.0,3,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较 药 物,（四）非甾体抗炎药滴眼液,（,N,on-,S,teroidal,A,nti-,I,nflammatory,D,rug,s,NSAIDs,),主要不良反应：眼部刺激症状如结膜充血，,烧灼感、,刺痛等。,适应症,：外眼部、前眼部的炎症性疾患的对症治疗,(,眼睑炎,结膜炎,角膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,眼前段葡萄膜炎,术后炎症,),。,3-4,次,/,日，滴眼。,（四）非甾体抗炎药滴眼液（Non-Steroidal An,手术,外伤等刺激,前列腺素（,PG,）在眼组织中的作用,缩瞳,血管通透性,增强,血管扩张,眼血液屏障,受损,眼压变化,释放,前列腺素,炎症,黄斑水肿,手术外伤等刺激前列腺素（PG）在眼组织中的作用缩瞳血管通透,一般名称,普拉洛芬,双氯芬酸,酮咯酸氨丁三醇,吲哚美辛,分类,丙酸类,乙酸类,乙酸类,商品名称,普南扑灵,迪非,安贺拉,消炎痛,适应症,适应于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗。,(,眼睑炎,结膜炎,角膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,眼前段葡萄膜炎,术后炎症,),防止在白内障手术时发生下列症状,:,术后炎症,术中,术后的合并症,季节性过敏性结膜炎所致的眼部瘙痒及各种眼科手术后炎症,适用于外眼部以及前眼部的炎症性疾患的对症治疗,(,眼睑炎,结膜炎,巩膜炎,巩膜外层炎,术后炎症,),用法,一次,1,2,滴,一日,4,次,手术后一次,1,滴,一日,3,次,手术前,4,次,手术后一次,1,滴,一日,3,次,手术后一次,1,滴,一日,3,次,一次,1,2,滴,一日,3,滴,保存,室温,避光保存,室温,避光保存,室温,避光保存于,1525,度,室温保存,副作用,刺激感，,烧灼感,刺激感,烧灼感明显,眼科使用的,NSAIDs,一般名称普拉洛芬双氯芬酸酮咯酸氨丁三醇吲哚美辛分类丙酸类乙酸,（五）、抗过敏药,肥大细胞膜稳定剂,组胺,H,1,受体拮抗剂,拮抗组胺,稳定肥大细胞膜,（五）、抗过敏药,抗过敏药的作用机理,抗过敏药的作用机理,抗过敏药分类及作用机理,药物分类,作用机制,主要品种及用途,过敏反应介质阻释剂,稳定肥大细胞膜，阻止组胺、慢反应物质等过敏介质的释放。,色甘酸钠,、,酮替芬,、,洛度沙胺,（,阿乐迈）,滴眼，每日,4,次。,吡嘧司特钾,（,研立双,）,滴眼，每日,2,次。,适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。,组胺,H,1,受体阻断药,选择性组胺,H,1,受体拮抗剂,，,阻止受体与组胺相结合，缓解过敏引起的眼痒及红肿。,依美斯汀,（,埃美丁,）、,氮卓斯汀,、,依匹斯汀,滴眼，每日,2,次。,用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状,肥大细胞稳定剂,+,组胺,H,1,受体拮抗剂,稳定肥大细胞稳定剂，阻断组胺,H,1,受体,奥洛他定,（,帕坦洛）,滴眼，每日,2,次。,用于治疗过敏性结膜炎。,抗过敏药分类及作用机理药物分类 作用机制 主要品种及用途过敏,（六）、降眼压药,不同种类降眼压药的药效学、药动学特点,药物的毒、副作用,患者的依从性,治疗费用,（六）、降眼压药不同种类降眼压药的药效学、药动学特点,眼科药理与合理使用昆明课件,降眼压,药,及其,作用机制,药物分类,作用机制,主要品种,局部用缩瞳药,通过缩瞳促进房水流出,毛果芸香碱、卡巴胆碱,局部用,肾上腺素受体阻滞剂,减少睫状体的房水生成,噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔和美替洛尔,局部用,肾上腺素受体激动剂,促进房水流出和减少房水生成,肾上腺素、地匹福林、溴莫尼定 、阿可乐定,口服碳酸酐酶抑制剂,减少房水生成,乙酰唑胺、醋甲唑胺,局部用碳酸酐酶抑制剂,减少房水生成,多佐胺、布林佐胺,局部用前列腺素衍生物,通过影响葡萄膜巩膜通道促进房水流出,拉坦前列素、曲伏前列素、贝美前列素,降眼压药及其作用机制药物分类 作用机制 主要品种 局部用缩瞳,1.,前列腺素衍生物,拉坦前列腺素,（,Latanoprost,，,Xalatan,，适利达）,贝美前列素,（,Bimatoprost, Lumigan,，卢美根）,2005,年,曲伏前列素,(Travoprost,Travatan,苏为坦,)2006,年,拉坦前列腺素,+,噻吗洛尔,（适利加）,2009,年,曲伏前列素,+,噻吗洛尔,房水流出率,，每晚滴眼,1,次，,降低眼压大约,30%,24,小时眼压曲线相对平稳,(,昼夜,),，,即,24h,平稳降眼压,白天和夜晚都能降低眼压,全身耐受性好,目前最有效的眼局部降眼压药,一线抗青光眼药,1.前列腺素衍生物拉坦前列腺素 （Latanoprost，X,前列腺素衍生物,推荐晚间点滴的理由？几小时达到高峰值,?,滴眼后,3-4h,产生降眼压作用，,8-12h,达到高峰值。,降眼压效果能维持,24h,，即白天和夜晚降眼压疗效不一致，而,-,受体阻滞剂,(,如噻吗心安,),夜晚降眼压效果不好。,一般情况晚间眼压波动较小，早上,6h,波动最大。晚上使用，起效慢，打开通道,起效与生理高峰一致。,傍晚点用较早上点用好，降眼压作用明显。,前列腺素衍生物推荐晚间点滴的理由？几小时达到高峰值?滴眼后,2.,受体阻断剂,非选择性,受体阻断剂,噻吗洛尔,卡替洛尔（,美开朗,）,左布诺洛尔（,贝他根）,美替洛尔,选择性,受体阻断剂,倍他洛尔（,贝特舒,）,一日,1,2,次,短期脱逸,：,90%,病例开始用药作用明显，眼压下降,40%,或更多，但几天或,几周后作用降低，眼压缓慢上升。,用药,3,周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标。,长期飘移,：,10%,20%,用药数月至一年后，药效降低。,2.受体阻断剂非选择性受体阻断剂,3.,碳酸酐酶抑制剂,（磺胺类衍生物）,乙酰唑胺片、醋甲唑胺片,全身副作用大,不宜长期服用来维持眼压,手术前短期使用,常与碳酸氢钠合用减少不良反应,多佐胺、布林佐胺滴眼液,（,Brinzolamide,Azopt,，派立明）,可减少房水的生成,3.碳酸酐酶抑制剂（磺胺类衍生物）乙酰唑胺片、醋甲唑胺片,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。,麻黄碱,去氧肾上腺素（新福林）,(3),主要成份含萘甲唑啉的制剂：,复方萘甲唑啉 （萘甲唑啉 、苯海拉明）,那素达,(,萘甲唑啉,-,非尼拉敏,),新乐敦,(,维生素,B,6,、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等,),(4),羟甲唑啉,(,迪立托,欧斯林）。,（七）、收缩剂和减充血管剂,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引,（八）、人工泪液和眼用润滑剂,人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。,人工泪液作用：粘度高，保湿性能好,促进角膜上皮的修复,注意：,人工泪液并不是滴的次数越多越好,过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发,一天滴用最好不要超过,6,次,感染性角膜炎在恢复期可使用角膜修复剂或人工泪液，早期不宜使用。,（八）、人工泪液和眼用润滑剂 人工泪液：是一种模仿人体泪,人工泪液分类及主要品种,药物分类,主要品种,主要作用,润滑类人工泪液,羟丙基甲基纤维素（ 怡然，莹采 ）,羧甲基纤维素钠（,1%,潇莱威，,0.5%,瑞新）,润滑作用,玻璃酸钠（,爱丽,）,玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合,聚乙二醇,（,思然,）,聚乙烯醇,（,瑞珠）,润滑眼表,修复角膜,卡波姆,(,唯地息,),润滑作用,硫酸软骨素（,润尔乐,）,复方硫酸软骨素,润滑作用,右旋糖酐,70,（,泪然，倍然,）,润滑作用,维生素,A,棕榈酸酯,(,诺沛,),润滑作用、,促进角膜愈合,羟糖苷,（,新泪然,）,润滑作用,牛血清提取物人工泪液,小牛血去蛋白提取物,（,速高捷,）,可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细胞再生和加速组织修复，,含细胞因子人工泪液,碱性成纤维细胞生长因子（,贝复舒,）,促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合时间,表皮生长因子（易贝）,表皮生长因子衍生物 （金因舒）,人工泪液分类及主要品种药物分类 主要品种主要作用润滑类人工泪,（ 九 ）、免疫抑制剂,环孢素,A,（,CsA),用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。,他克莫司,（,FK506),本品作用机制和,CsA,相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比,CsA,强,10100,倍。,角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症等。,（ 九 ）、免疫抑制剂环孢素A （CsA),谢 谢！,谢 谢！,后面内容直接删除就行,资料可以编辑修改使用,资料可以编辑修改使用,资料仅供参考，实际情况实际分析,后面内容直接删除就行,主要经营：,课件设计，文档制作，,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等,秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！,致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、,PPT,设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,感谢您的观看和下载The user can demonstr,