资源描述
,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,胆碱受体阻断药,Cholinergic Antagonists,胆碱受体阻断药Cholinergic Antagonist,1,掌握：,阿托品对胆碱受体的阻断作用，如对心血,管、平滑肌、腺体、眼、中枢神经系统的作用。,熟悉,：,阿托品的用途、不良反应、中毒症状及解救原则。,了解,：,山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点、用途。,掌握：,2,胆碱受体阻断药的一般特性,对受体的选择性比激动药更强,主要分为M受体阻断药和N受体阻断药,M受体阻断药在临床上广泛应用,N,1,受体阻断药（神经节阻断药）在临床上应用少，仅用于高血压危象的治疗,N,2,受体阻断药作为肌松药用于外科手术,胆碱受体阻断药的一般特性对受体的选择性比激动药更强,3,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,4,Anti-muscarinic Drugs,生物碱 主要来源于植物,阿托品,(代表药),东莨菪碱,叔胺类,季胺类 ,异丙托铵,特性,脂溶性,吸收好,易进入大脑,分布广,季胺类正好相反,Anti-muscarinic Drugs生物碱 主要来,5,阿托品与东莨菪碱,来源,阿托品 -,Atropa belladonna,东莨菪碱 -,Hyoscyamus niger,阿托品与东莨菪碱来源,6,化学结构,+,化学结构+,7,阿托品 Atropine,竞争性阻断M-R,药理作用,1. 腺体分泌,（敏感性不同）,汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞,- 麻醉前给药,阿托品 Atropine竞争性阻断M-R1. 腺体分泌（敏,8,阿托品 Atropine,2.,眼,扩瞳,括约肌松弛,扩大肌保持原张力,升高眼内压,前房角变窄,阻碍房水回流,调节麻痹,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶体扁平,屈光度,近视不清,-眼科用药,阿托品 Atropine2.眼,9,阿托品对眼的作用,阿托品对眼的作用,10,阿托品 Atropine,3.,内脏平滑肌,松弛,取决于其功能状态，,痉挛状态,明显：,胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管,输尿管,- 解除平滑肌痉挛,4.,心血管系统,加快心率 改善传导,大剂量,-,缓慢型心律失常,扩张血管，,改善微循环,- 休克（大剂量）,阿托品 Atropine3.内脏平滑肌松弛,11,5.,中枢系统,：由兴奋转为抑制,- 有机磷酸酯类中毒,5. 中枢系统：由兴奋转为抑制,12,阿托品的用途,解除平滑肌痉挛,内脏绞痛: 胃肠 最好,胆/肾：+镇痛药,尿遗症、尿频尿急等刺激症状,制止腺体分泌,麻醉前给药,严重盗汗/流涎,眼科应用,虹膜睫状体炎；检查眼底,验光（儿童）,抗感染中毒性休克,舒张血管改善微循环,抗缓慢型心律失常,急性心梗早期,解救有机磷中毒,早期、足量、反复,与解磷定合用,阿托品的用途 解除平滑肌痉挛 内脏绞痛: 胃肠 最好,13,阿托品 Atropine,口干,心悸,皮肤潮红,视力模糊,排尿困难、便秘,汗 体温,CNS (+)(-),青光眼,前列腺肥大,不良反应：,禁忌症:,阿托品 Atropine口干青光眼不良反应：禁忌症:,14,抗胆碱药作用比较,东莨菪碱,用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹,山莨菪碱,用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛,抗胆碱药作用比较东莨菪碱 用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻,15,二、M1受体阻断药：,哌仑西平,抑制胃酸泌，用于治疗消化性溃疡。,三、阿托品的合成代用品,合成解痉药:普鲁本辛 胃复康,合成扩瞳药:后马托品,二、M1受体阻断药：,16,N胆碱受体阻断药,N,1,胆碱受体阻断药,N,2,胆碱受体阻断药,N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药,17,N,1,胆碱受体阻断药,美卡拉明(mecamylamine),樟磺咪酚(trimetaphan camsilate),速效、短效,反复用药易耐受,用于术中控制性降压、高血压急症,不良反应多而严重(少用),N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine),18,N,2,受体阻断药,选择性,阻断,N-M接头处的Ach对N,2,-R的作用,神经冲动传导阻断,肌松,非去极化型肌松药,去极化型肌松药,筒箭毒,N2受体阻断药选择性阻断N-M接头处的Ach对N2-R的作用,19,去极化型肌松药,代表药,：,琥珀胆碱,Succinylcholine,机制,：,(,+)N,2,-R,终板持久去极化 对,Ach,不应肌松,药理作用,：,与N2-R结合去极化松弛骨骼肌,(5min),特点,：,肌松作用有2个时相，先有短暂的肌震颤,易产生快速耐受性,抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强,去极化型肌松药代表药：琥珀胆碱 Succinylcholi,20,去极化型肌松药,用途,：,短时手术及插管,不良反应,：,HR、,肌痛、眼压、血,K,+,过量：呼吸麻痹,遗传性胆碱酯酶缺陷者：,肌松强 久,遗传性疾病：,+氟烷恶性高热,呼吸肌麻痹 肌梭损伤 高血钾 眼内压升高等。,去极化型肌松药用途：,21,作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。,特点：,同类药物之间有相加作用,氨基甙类抗生能加强肌松作用,过量可用新斯的明抢救,有神经节阻断作用,药物:,筒箭毒碱,临床少用,二、非除极化型肌松药,作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，,22,非去极化型肌松药,代表药,：,筒箭毒碱,d-Tubocurarine,机制,：,竞争性(-)N,2,-R,(-)终板膜去极化,肌松,特点：,肌松前无肌颤,吸入麻醉药、氨基苷类协同,抗,胆碱酯酶,药拮抗,(新斯的明解救中毒),(-),神经节、促组胺释放,非去极化型肌松药 代表药：筒箭毒碱 d-Tubocurari,23,非去极化型肌松药,用途：,全麻辅助药,不良反应：,HR,，,BP,，,支气管痉挛,过量：呼吸麻痹,非去极化型肌松药用途：,24,
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