2月倍他乐克缓释片剂型优势

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2017/2/23,#,2017/2/23,#,一天一次，平稳长效,倍他乐克,缓释片,仅供医疗专业人士参考 审批编号455418.022 有效期至 2021年2月23日,倍他乐克缓释片在,欧美,上市,倍他乐克缓释片在,中国,上市,倍他乐克,缓释片在中国获批的适应症：,高血压,心绞痛,伴左室收缩功能异常的病症稳定的慢性心力衰竭,美托洛尔研发成功,倍他乐克平片上市,1969,1975,1988,2005,1.,李军,等,.,中南药学,. 2007;,5(6):,571-3.,2.,倍他乐克,缓释片说明书,.,倍他乐克,缓释,片,倍,他乐克,缓释片,说明书,倍他乐克,缓释,片正确的服用方法,适应症,推荐初始剂量,剂量调整,高血压,47.5-95mg,一天一次,需要时可与其他抗高血压药联用,心绞痛,95-190mg,一天一次,需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量,慢性心衰,心功能,II,级,23.75mg,一天一次,至长期治疗目,标剂量,190mg,一天一次,心功能,III-IV,级,11.875mg,一天一次,23.75mg,一天一次,47.5mg,一天一次,95mg,一天一次,第,0,周,2,周后,4,周后,11.875mg,一天一次,23.75mg,一天一次,47.5mg,一天一次,第,0,周,2,周后,4,周后,95mg,一天一次,6,周后,倍他乐克缓释片一天一次口服，最好在早晨服用,假设需小剂量服用时，可沿片剂中央的刻痕掰开服用，但不能咀嚼或压碎,倍他乐克缓释片具有良好的平安性保障,倍他乐克缓释片具有良好的耐受性，不良反响通常与其受体阻滞作用有关，可有疲劳，头痛，头晕，肢端发冷，心动过缓，胃肠道反响和便秘1,李军,等,.,中南药学,. 2007;,5(6): 571-3,Hjalmarsson et al, JAMA,2000;283:1295-302,不良事件总发生率,(%),MERIT-HF研究中，,倍他乐克缓释片的不良反响总发生率甚至低于抚慰剂,MERIT-HF,研究是,一项双盲、随机、对照研究，入选了欧洲,13,个国家和美国的,3991,名慢性心力衰竭,患者。,美托洛尔缓释片的初始剂量为每日,12.5/25mg,，目标剂量为每日,200mg,，平均随访,1,年,溶解度,( mg/ml),37,Sandberg,A, et al. J Clin Pharmacol.,1990;30:S2-S16,为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的，缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐，使其在,37,水中的溶解度,(270 mg/ml),显著低于后者,(700 mg/ml),，从而有效延缓了溶解,速度,倍他乐克,缓释片较平片的结构变化采用琥珀酸盐替代酒石酸盐，有效延缓溶解速度,1.,Sandberg,A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998;,33(suppl):S3-S7,2.,Sandberg,A, et al.J Clin Pharmacol.,1990;30:S2-S16,倍他乐克,缓释片较平片的剂型变化,革命性制药工艺,多单位微囊系统,倍他乐克,缓释片独一无二的控释缓释技术,前,20h,恒速释放,药物释放更稳定,CR/ZOKZERO ORDER KINETIC,零级释放动力学,作用的持续时间长：高原平台效应,在,20h,内，恒速释放：控释片,在,24h,内，先恒速后缓慢释放：控释缓释片,Oosterhuis B, et al. Eur J CIin,Pharmacol. 1988; 33(Suppl):S15-S18,1. Abrahamsson B, et al.J Clin Pharmacol.1990;30(2suppl):S46-S54.,2. Andersson B, et al.J Cardiac Failure.2001;7:311-317,.,3.,Sandberg A, et al.,Eur J Clin Pharmacol.1988,;,33Suppl:S9-S14,倍他乐克,缓释,片,血药浓度,更,平稳,200mg,美托洛尔缓释片血药峰值等同于,50mg,平,片，,且,均在治疗窗,1,中间,倍他乐克,缓释片较平片的疗效更平稳持久,一天一次 全天候呵护,在这项交叉试验中共纳入12名健康男性受试者，评估美托洛尔缓释片50mg qd、美托洛尔平片50mg qd以及抚慰剂的药代动力学和药效学,Wieselgren,I et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32,时间,(,小时,),倍他乐克,缓释片的多微囊系统、,24,小时平稳的血药浓度和疗效使之成为,1,天,仅需给药,1,次的长效药物,；,2021年中国高血压防治指南,明确指出：,中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南(2021). 中华高血压杂志. 2021;19(8):701-43,尽可能使用,1,次,/,天给药而有持续,24,小时降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症发生,倍他乐克,缓释,片,一天,一次,，更有效预防心脑血管并发症发生,Deroubaix X, et al. Int J Clin Pharmacol Ther.,1996;34(2):61-70,中国高血压防治指南,2005;1-55.,比索洛尔产品说明书,在降压药的选择上，目前医学界的共识是优先选用一天一次给药、具有持续24小时降压作用的长效降压药物,从上图可以看出，相较比索洛尔，在服用倍他乐克缓释片24小时后仍维持较高血药浓度，可有效防止在服药后第二日清晨血压晨峰风险,倍他乐克缓释片持续24小时长效作用，有效防止血压晨峰风险,给药后时间,(,小时,),对应时间点,8:00,11:00,14:00,20:00,2:00,给,药当天,第二天,8:00,14:00,20:00,(,开始,给,药,),倍他乐克,缓释片药物释放,不受胃内环境的影响,Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998;,33(suppl):,S3-S7.,酒石酸美托洛尔说明书,琥珀酸美托洛尔说明书,餐时,空腹,血药浓度,(nmol/L),给药后,时间,(,小时,),20,40,60,80,100,4,8,12,16,20,24,对12名健康志愿者在餐,时,(,标准,的,早餐,),或,空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50,mg,，,结果显示，两者的血药浓度变化相似。,倍他乐克,缓释片药物释放不受进食影响,注：酒石酸美托洛尔应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加,40%,2,琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度,3,如何在倍他乐克,缓释片与平片,间进行剂量转换？,1.,倍他乐克,缓释片说明书,.,倍他乐克,缓释片替代平片时应采用：,多单位微囊系统，持久恒速释放,一天一次，平稳长效,倍他乐克,缓释片,适应症,高血压，心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的病症稳定的慢性心力衰竭。,用法用量,口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎。,高血压：47.5-95mg，一日一次，需要时可合用其它抗高血压药。心绞痛：95-190mg，一日一次，需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。心功能II级的稳定性心力衰竭患者：推荐起始用量为23.75mg，一日一次，二周后可增至47.5mg，一日一次。此后每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，一日一次。心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者：上述剂量减半。最大可至190mg，一日一次。通常肾功能损害患者和肝硬化患者无需调整剂量。仅在肝功能损害非常严重(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。,其它用法用量请详见说明书。,不良反响,不良反响的发生率约为10%，通常与剂量有关。常见：疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。少见：胸痛、体重增加、心衰暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、气急、支气管哮喘等。罕见：多汗、血小板减少、心律失常、抑郁、皮肤过敏反响、氨基转移酶升高、视觉损害和耳鸣等。,其它不良反响请详见说明书。,禁忌,心源性休克。病态窦房结综合征。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭(肺水肿，低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受受体冲动剂正变力性治疗的患者。有病症的心动过缓或低血压。本品不可给予心率0.24秒或收缩压100mmHg的疑心急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者,如果其平卧位收缩压在屡次测量时均低于100mmHg,在开始治疗前应对其是否适用于本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其他受体阻滞剂过敏者。,本卷须知,美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的病症如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。对变异型心绞痛患者，选择性1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给与足够的扩支气管治疗，2 受体冲动剂的剂量可能需要增加。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性受体阻滞剂。在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重，可能导致房室阻滞。受体阻滞剂的治疗可能会阻碍对过敏反响的治疗,常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的效果。嗜铬细胞瘤患者假设使用本品，应考虑合并使用受体阻滞剂。禁用于病症不稳定的、失代偿的心力衰竭。本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低至23.75mg，停药前最后的剂量至少给4天。假设手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤。运发动慎用。在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。,其它本卷须知请详见说明书。,仅供医药专业人士参考 详细处方资料备索 Betaloc ZOK_V(3) 2021-09-04,倍他乐克,ZOK,简明处方资料,如向阿斯利康中国报告不良事件，请通过以下方式沟通 邮件: China.AZDrugSafety astrazeneca 或免费热线: 400 820 8116 或直线 : 021 5292 9866,