-胆碱受体阻断药课件

cholinoceptor blocking drugs)第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 天然形成的生物碱天然形成的生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品后马托品溴丙胺太林溴丙胺太林半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱第一节 阿托品类生物碱图图8-1 曼陀罗曼陀罗洋金花洋金花M-R 药理作用和临床应用药理作用和临床应用 阿托品阿托品atropine 作用机制作用机制 大剂量：大剂量：N1-R唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸道腺体呼吸道腺体 消化道腺体消化道腺体随剂量增加，依次作用随剂量增加，依次作用1.腺体：腺体：眼眼 平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血管CNS腺体腺体药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体 眼平滑肌 心脏 血管与 血压中枢神经系统药理作用抑制腺体分泌临床应用2.2.眼睛眼睛：阿托品阿托品扩瞳，眼压升高，调节麻痹扩瞳，眼压升高，调节麻痹1扩瞳图图8-2 虹膜平滑肌示意图虹膜平滑肌示意图阻断阻断2 2眼内压升高眼内压升高图图8-3 房水出路房水出路(箭头示房水流出方向箭头示房水流出方向)阿托品阿托品图图8-4M8-4M胆碱受体冲动药和阻断药对眼的作用胆碱受体冲动药和阻断药对眼的作用 睫状肌睫状肌M-R(-)M-R(-)睫状肌睫状肌松弛松弛而退向外缘而退向外缘悬悬韧带韧带拉紧拉紧晶状体变晶状体变扁平扁平屈光度减低屈光度减低 (3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带阿托品阿托品药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重盗严重盗汗流涎汗流涎 阿托品阿托品胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿管输尿管 、胆管、胆管、支气管支气管 括约肌括约肌 子宫子宫3.3.平滑肌平滑肌：松弛平滑肌松弛平滑肌药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹平滑平滑肌解肌解痉痉临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏内脏绞痛绞痛阿托品阿托品4.4.心脏：心脏：心率心率小量小量0.6mg)0.6mg)：少数人减慢：少数人减慢较大量较大量12mg)12mg)：加快：加快房室传导：房室传导：(-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反响负反响)(-)窦房结的窦房结的M2-R加速加速阿托品阿托品药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血管 血压血压 CNS药药理理作作用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传导传导加快加快临临床床应应用用麻全前麻全前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜内脏内脏绞痛绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常阿托品阿托品5.血管：血管：机制：机制：(与M受体阻断无关)阿托品阿托品治疗量无明显变化治疗量无明显变化大量血管扩张大量血管扩张 改善微循环改善微循环体温升高的代偿性散热反响体温升高的代偿性散热反响直接扩张血管作用直接扩张血管作用药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血压血管血压 CNS药药理理作作用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传到传到加快加快大剂大剂量扩量扩血管血管 临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常抗休克抗休克阿托品阿托品治疗剂量治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走弱的迷走N N兴奋作用兴奋作用较大剂量较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑12mg12mg中毒剂量中毒剂量 明显中毒病症谵妄、昏迷明显中毒病症谵妄、昏迷等等10mg10mg以上以上持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭6.6.中枢神经系统中枢神经系统(CNS)(CNS)：兴奋兴奋 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血血管血压压CNS药药理理作作用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率 房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用药理作用与临床应用有机有机磷中磷中毒解毒解救救阿托品阿托品 不良反响不良反响 1.1.副作用副作用阿托品阿托品2.2.使用过量使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重中毒严重中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的副作用阿托品阿托品瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用阿托品阿托品视物模糊视物模糊阿托品的副作用阿托品阿托品思维混乱思维混乱阿托品的副作用阿托品阿托品 便秘便秘阿托品的副作用阿托品阿托品 尿潴留尿潴留po:1mg/po:1mg/次次,3mg/,3mg/天天 sc or iv:2mg/sc or iv:2mg/次次阿托品阿托品注意！中毒解救中毒解救 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg小儿小儿 3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(儿童更重要儿童更重要)禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1 1、洗胃，促排。、洗胃，促排。阿托品阿托品iv iv 缓！缓！地西泮地西泮10mg/2ml10mg/2ml2 2、药物：、药物：山莨菪碱山莨菪碱 654-21.1.抑制唾液分泌，扩瞳抑制唾液分泌，扩瞳弱弱于阿托品于阿托品2.2.不易入中枢，不良反响少不易入中枢，不良反响少 3.3.胃肠解痉和抑制心血管作用胃肠解痉和抑制心血管作用似似 阿托品。阿托品。4.4.血管解痉选择性高血管解痉选择性高5.5.主要用于感染性休克，内脏绞痛主要用于感染性休克，内脏绞痛东莨菪碱东莨菪碱scopolamine)1.1.外周作用与阿托品外周作用与阿托品相似相似2.2.中枢作用与阿托品中枢作用与阿托品相反：相反：镇静，催眠。尚有欣快易滥用 3.3.主要用于主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病缓解流涎，震颤，肌僵直中药麻醉Question 第二节 半合成品一一 合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品homatropine)作用作用：快，短，适于一般眼底检查：快，短，适于一般眼底检查 调节麻痹弱调节麻痹弱药物药物浓度（）浓度（）扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹调节麻痹高峰高峰（min）消退消退（d）高峰高峰（h）消退消退（d）硫酸阿托品硫酸阿托品1.03040710137712氢溴酸后马氢溴酸后马托品托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.50.25环喷托酯环喷托酯0.53050110.251尤卡托品尤卡托品2.05.0301/121/4（无作用）（无作用）（无作用）（无作用）表表8-3 8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较合成解痉药合成解痉药一一一一 季胺类解痉药季胺类解痉药季胺类解痉药季胺类解痉药溴溴溴溴丙丙丙丙胺胺胺胺太太太太林林林林 (普普普普鲁鲁鲁鲁本本本本辛辛辛辛)propantheline)propantheline acac，胃胃胃胃、十十十十二二二二指指指指肠肠肠肠溃溃溃溃疡疡疡疡胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐二二二二 叔胺类解痉药叔胺类解痉药叔胺类解痉药叔胺类解痉药贝那替秦胃复康贝那替秦胃复康贝那替秦胃复康贝那替秦胃复康benactyzine benactyzine 适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人三三三三 选择性选择性选择性选择性M1M1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平哌仑西平哌仑西平pirenzepinepirenzepine：用于胃、十二指肠溃疡：用于胃、十二指肠溃疡：用于胃、十二指肠溃疡：用于胃、十二指肠溃疡 四支气管平滑肌解痉药四支气管平滑肌解痉药四支气管平滑肌解痉药四支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵雾化吸入异丙托溴铵雾化吸入异丙托溴铵雾化吸入异丙托溴铵雾化吸入 噻托溴铵噻托溴铵噻托溴铵噻托溴铵 干粉注射给药干粉注射给药干粉注射给药干粉注射给药用于慢性阻用于慢性阻用于慢性阻用于慢性阻 塞性肺部疾患及支气管哮喘塞性肺部疾患及支气管哮喘塞性肺部疾患及支气管哮喘塞性肺部疾患及支气管哮喘第九章第九章 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)神经节阻滞药神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)美卡拉明美卡拉明(美加明美加明，mecamylamine)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)降压降压作用作用强大而可靠强大而可靠，维持时间，维持时间短短。目目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)(skeletal muscular relaxants)药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2受体结合，与受体结合，与Ach相似，相似，较持久的除极作用，使较持久的除极作用，使N2受体对受体对Ach不起反响而使不起反响而使骨骼肌松弛骨骼肌松弛 琥珀胆碱琥珀胆碱 (司可林司可林,scoline)药理作用药理作用药理作用药理作用 1.1.肌松作用肌松作用肌松作用肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射作用快、短，易于控制。静脉注射1030mg1030mg后，后，后，后，1min1min出现作用，出现作用，出现作用，出现作用，2min2min达顶峰，达顶峰，达顶峰，达顶峰，5min5min作用消失。作用消失。作用消失。作用消失。临床应用临床应用1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。有利于手术的进行。不良反响不良反响 1.窒息窒息 过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.肌束颤抖肌束颤抖筒箭毒碱筒箭毒碱 肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉眼部肌肉 四肢肌四肢肌 躯干肌躯干肌 肋间肌肋间肌 膈膈肌肌特点：特点：1.本药静注后本药静注后36min起效，持续起效，持续2040min。2.平安性比较小，因作用时间较长，其作用不易平安性比较小，因作用时间较长，其作用不易 逆转逆转(呼吸肌松弛呼吸肌松弛)，目前临床少用。，目前临床少用。3.抗抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。药新斯的明能解除其肌松作用。