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抗结核病药和抗麻风病药抗结核病药和抗麻风病药 抗结核病药和抗麻风病药 1分类分类w一线抗结核药一线抗结核药:异烟肼异烟肼 利福平乙胺丁醇利福平乙胺丁醇 吡吡嗪酰胺嗪酰胺 链霉素链霉素 等等w二线抗结核药二线抗结核药:对氨水杨酸对氨水杨酸 环丝氨酸环丝氨酸 卷卷曲霉素曲霉素 氨硫脲氨硫脲 卡那霉素等卡那霉素等分类一线抗结核药:异烟肼 利福平乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素2异烟肼异烟肼(isoniazid INH)w雷米封雷米封w口服吸收快完全口服吸收快完全w穿透力强穿透力强 w在肝内代谢，有快、慢乙酰化型在肝内代谢，有快、慢乙酰化型 异烟肼(isoniazid INH)雷米封3抗菌作用抗菌作用w高度选择性高度选择性w抗结核杆菌强抗结核杆菌强,对繁殖期细菌有杀灭作用对繁殖期细菌有杀灭作用 w穿透力强穿透力强w单独用细菌易产生耐药性单独用细菌易产生耐药性 w与他药无交叉耐药性与他药无交叉耐药性 抗菌作用高度选择性4作用机制作用机制w抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失其细胞抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失其细胞壁完整性壁完整性,抗酸性能而抗结核病抗酸性能而抗结核病;伴有碳水伴有碳水化合物化合物,氨基酸氨基酸,磷酸盐等丧失磷酸盐等丧失作用机制抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失其细胞壁完整性,抗酸性5应用应用w各型结核病首选药物各型结核病首选药物w联合用药联合用药w粟粒性结核粟粒性结核,结核性脑膜炎加大剂量结核性脑膜炎加大剂量,疗程疗程w单用单用 预防治疗预防治疗应用各型结核病首选药物6不良反应不良反应w神经系统神经系统 VITB6w肝毒性肝毒性w其他其他w肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂不良反应神经系统 VITB67利福平利福平(rifampicin)w甲哌利福霉素甲哌利福霉素w口服吸收快完全口服吸收快完全w穿透力强穿透力强 分布广分布广w肝肠循环肝肠循环 胆汁排泄胆汁排泄w桔红色桔红色利福平(rifampicin)甲哌利福霉素8作用与机制作用与机制w广谱广谱 作用强作用强w对结核杆菌、麻风杆菌和对结核杆菌、麻风杆菌和G球菌特别是球菌特别是耐药金葡菌作用强大，对耐药金葡菌作用强大，对G菌，某些病菌，某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用毒和沙眼衣原体也有抑制作用 w特异性地抑制细菌依赖于特异性地抑制细菌依赖于DNA的的RNA多多聚酶，阻碍聚酶，阻碍mRNA合成合成 作用与机制广谱 作用强9耐药性耐药性wRNA多聚酶性质改变多聚酶性质改变w膜通透性改变膜通透性改变耐药性RNA多聚酶性质改变10应用应用w联合用药治疗各种结核病联合用药治疗各种结核病 w耐药金葡菌感染以及其他细菌感染等耐药金葡菌感染以及其他细菌感染等 w也治疗麻风病也治疗麻风病 应用联合用药治疗各种结核病 11不良反应不良反应w消化道反应消化道反应w肝毒性肝毒性w大剂量间歇疗法大剂量间歇疗法“流感综合症流感综合症”w过敏反应过敏反应 少少不良反应消化道反应12利福喷汀和利福定利福喷汀和利福定w系利福平同类产品，抗菌谱相似但抗菌活系利福平同类产品，抗菌谱相似但抗菌活性强，半衰期较长性强，半衰期较长利福喷汀和利福定系利福平同类产品，抗菌谱相似但抗菌活性强，半13乙胺丁醇乙胺丁醇 w口服吸收好口服吸收好 分布广分布广w与二价金属离子如与二价金属离子如M2络合，干扰菌体络合，干扰菌体RNA的合成的合成 w单用可产生耐药性，但产生缓慢，常与利单用可产生耐药性，但产生缓慢，常与利福平或异烟肼等合用福平或异烟肼等合用 w不良反较少，大量长期应用可致视神经炎不良反较少，大量长期应用可致视神经炎 乙胺丁醇 口服吸收好 分布广14链霉素链霉素 w第一个第一个w注射给药注射给药w穿透力差穿透力差w抑制结核杆菌抑制结核杆菌 半效杀菌药半效杀菌药w细菌易耐药且及毒性大细菌易耐药且及毒性大 w联合用于活动性结核病联合用于活动性结核病链霉素 第一个15吡嗪酰胺吡嗪酰胺 w吸收快，分布广。吸收快，分布广。w酸性环境中抗菌作用增强酸性环境中抗菌作用增强,能杀灭胞内结核能杀灭胞内结核菌菌 w转化为吡嗪酸发挥抗菌作用转化为吡嗪酸发挥抗菌作用,也可干扰脱氢也可干扰脱氢酶使结核杆菌对氧利用障碍酶使结核杆菌对氧利用障碍w单用细菌易耐药，但与它药无交叉耐药单用细菌易耐药，但与它药无交叉耐药 w大剂量长疗程可致肝毒性大剂量长疗程可致肝毒性 可诱发痛风可诱发痛风吡嗪酰胺 吸收快，分布广。16对氨水杨酸对氨水杨酸 w二线药二线药w水溶液不稳定水溶液不稳定w穿透力弱穿透力弱 w抑制叶酸代谢和分支菌素合成而产生弱的抑制叶酸代谢和分支菌素合成而产生弱的抑菌活性抑菌活性 w耐药性产生慢耐药性产生慢,与它药合用能延缓耐药性与它药合用能延缓耐药性的产生的产生 对氨水杨酸 二线药17其他类其他类卷曲霉素卷曲霉素w多肽类抗生素多肽类抗生素w抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成w单用易耐药多合用单用易耐药多合用,对链霉素无效的可用对链霉素无效的可用w注射给药注射给药w耳肾毒性大耳肾毒性大w喹诺酮类喹诺酮类其他类卷曲霉素18原则原则w早期早期w联合用药联合用药 w适量适量w全程规律全程规律w针对耐药性补充原则针对耐药性补充原则原则早期19抗麻风病药抗麻风病药 氨苯砜氨苯砜 w吸收慢、分布于全身，在皮肤病变部位浓度吸收慢、分布于全身，在皮肤病变部位浓度高高,部分肝肠循环部分肝肠循环,排泄慢排泄慢,周期性间歇给周期性间歇给药药w只对麻风杆菌有效只对麻风杆菌有效,首选首选,常长期、联合用常长期、联合用药药w抗菌机制与磺胺药相似抗菌机制与磺胺药相似w常见贫血常见贫血,发绀发绀w肝毒性肝毒性“砜综合症砜综合症”抗麻风病药 氨苯砜 20其他w氯法齐明氯法齐明w合用氨苯砜等治疗麻风合用氨苯砜等治疗麻风w皮肤或角膜等红棕色皮肤或角膜等红棕色w w利福平等也有抗麻风病作用利福平等也有抗麻风病作用 其他氯法齐明21
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