西咪替丁甲氧氯普胺课件

第七章第七章消化系统药物消化系统药物药物化学药物化学药物化学药物化学配套光盘配套光盘配套光盘配套光盘第七章第七章消化系消化系统药统药物物药药物化学配套光物化学配套光盘盘背景介绍背景介绍v消化系统疾病是临床常见多发病，疾病种类多，用药消化系统疾病是临床常见多发病，疾病种类多，用药繁杂。消化系统药物根据治疗目的可分为抗溃疡药、繁杂。消化系统药物根据治疗目的可分为抗溃疡药、促动力药、止吐药和催吐药、助消化药、泻药和止泻促动力药、止吐药和催吐药、助消化药、泻药和止泻药、肝胆病辅助用药等几大类。药、肝胆病辅助用药等几大类。实例：实例：胃溃疡主要是指胃黏膜被胃消化液胃溃疡主要是指胃黏膜被胃消化液自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织自身消化而造成的超过粘膜肌层的组织损伤。典型的溃疡疼痛具有长期性、周损伤。典型的溃疡疼痛具有长期性、周期性和节律性的特点。多好发于在胃角期性和节律性的特点。多好发于在胃角和胃窦小弯，多见于老年男性患者，其和胃窦小弯，多见于老年男性患者，其发病与季节变化有一定关系。发病与季节变化有一定关系。背景介背景介绍绍消化系消化系统统疾病是疾病是临临床常床常见见多多发发病，疾病种病，疾病种类类多，用多，用药药繁繁杂杂。2主要内容主要内容 掌握掌握 熟悉熟悉 熟悉熟悉盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构、理盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结构、理化性质及临床用途。化性质及临床用途。熟练应用熟练应用该类药物的该类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、结构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。运输、贮存的相关问题。西咪替丁、甲氧氯普胺、雷贝拉唑、多潘西咪替丁、甲氧氯普胺、雷贝拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼等的结构特点、理化立酮、盐酸昂丹司琼等的结构特点、理化性质及临床用途。性质及临床用途。学会认识学会认识这类药物的结这类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。运输、贮存的相关问题。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的概念，受体拮抗剂和质子泵抑制剂的概念，H2受体拮抗剂的发展、分类和构效关系；受体拮抗剂的发展、分类和构效关系；促动力药和止吐药的分类。促动力药和止吐药的分类。学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 学以致用学以致用主要内容主要内容 掌握掌握 熟悉熟悉 熟悉熟悉盐盐酸雷尼替丁、奥美拉酸雷尼替丁、奥美拉唑唑的化学的化学结结构、构、3主要内容主要内容 重点重点 难点难点掌握典型药物：盐酸雷尼掌握典型药物：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学结替丁、奥美拉唑的化学结构或结构特点、理化性质构或结构特点、理化性质及临床用途。及临床用途。典型药物的化学结构典型药物的化学结构和结构特点。和结构特点。学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 学以致用学以致用主要内容主要内容 重点重点 难难点掌握典型点掌握典型药药物：物：盐盐酸雷尼替丁、奥美拉酸雷尼替丁、奥美拉唑唑的化的化4主要内容主要内容 第一节第一节 第二节第二节抗溃疡药抗溃疡药促胃肠动力药和促胃肠动力药和止吐药止吐药 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结 学以致用学以致用消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物主要内容主要内容 第一第一节节 第二第二节节抗抗溃疡药溃疡药促胃促胃肠动肠动力力药药和止吐和止吐药药 学学习习要要5主要内容主要内容 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结 学以致用学以致用消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 第一节第一节 第二节第二节抗溃疡药抗溃疡药促胃肠动力药和促胃肠动力药和止吐药止吐药主要内容主要内容 学学习习要求要求 授授课课内容内容 重点重点难难点点 拓展拓展链链接接 学学习习小小结结 6主要内容主要内容 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结 学以致用学以致用消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物 第一节第一节 第二节第二节抗溃疡药抗溃疡药促胃肠动力药和促胃肠动力药和止吐药止吐药主要内容主要内容 学学习习要求要求 授授课课内容内容 重点重点难难点点 拓展拓展链链接接 学学习习小小结结 7主要内容主要内容 单选题单选题 多选题多选题 问答题问答题 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点 拓展链接拓展链接 学习小结学习小结 学以致用学以致用 案例分析案例分析消化系统药物消化系统药物消化系统药物消化系统药物主要内容主要内容 单选题单选题 多多选题选题 问问答答题题 学学习习要求要求 授授课课内容内容 重点重点难难8溃疡成因溃疡成因第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药保护因子保护因子保护因子保护因子攻击因子攻击因子胃酸胃酸胃蛋白酶胃蛋白酶 胃泌素胃泌素 酒精酒精 某些食物某些食物 药物药物(NSAIDs)(NSAIDs)等等粘液粘液碳酸氢盐碳酸氢盐细胞再生细胞再生胃粘膜血流胃粘膜血流前列腺素前列腺素表皮生长因子表皮生长因子免疫应答等免疫应答等溃疡溃疡成因第一成因第一节节 抗抗溃疡药溃疡药保保护护因子攻因子攻击击因子胃酸粘液因子胃酸粘液9西咪替丁甲氧西咪替丁甲氧氯氯普胺普胺课课件件10抑制攻击因子抑制攻击因子抗酸剂抗酸剂胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂抗微生物药物抗微生物药物抗溃疡药分类抗溃疡药分类加强防御因子加强防御因子粘膜保护药粘膜保护药抑制攻抑制攻击击因子抗因子抗溃疡药溃疡药分分类类加加强强防御因子防御因子11抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物抗酸剂抗酸剂抑制攻抑制攻击击因子的因子的药药物抗酸物抗酸剂剂12抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂抗胆碱能药物抗胆碱能药物抗胃泌素药物抗胃泌素药物H2受体拮抗剂受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂抑制攻抑制攻击击因子的因子的药药物胃酸分泌抑制物胃酸分泌抑制剂剂13胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图M1H2H+-K+ATP酶酶K+Ca2+cAMP组胺组胺Ach胃泌素胃泌素H+pH0.8H+pH7.3Ca2+壁细胞壁细胞胃腔胃腔G胃酸分泌机制示意胃酸分泌机制示意图图M1H2H+-K+ATP酶酶K+Ca2+c14抑制攻击因子的药物抑制攻击因子的药物抗微生物药物抗微生物药物幽门螺杆菌幽门螺杆菌抑制攻抑制攻击击因子的因子的药药物抗微生物物抗微生物药药物物1520052005年诺贝尔医学奖年诺贝尔医学奖2005年年诺贝诺贝尔尔医学医学奖奖16根治幽门螺旋菌三联疗法根治幽门螺旋菌三联疗法v抑酸药或（和）铋剂抑酸药或（和）铋剂v合成抗菌药：甲（替）硝唑合成抗菌药：甲（替）硝唑v抗生素：阿莫西林、克林霉素等抗生素：阿莫西林、克林霉素等根治幽根治幽门门螺旋菌三螺旋菌三联疗联疗法抑酸法抑酸药药或（和）或（和）铋剂铋剂17抗微生物药物抗微生物抗微生物药药物物18加强防御因子的药物加强防御因子的药物粘膜保护药粘膜保护药加加强强防御因子的防御因子的药药物粘膜保物粘膜保护药护药19总总 结结抑制攻击因子抑制攻击因子抗酸剂抗酸剂胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂抗微生物药物抗微生物药物抗溃疡药分类抗溃疡药分类加强防御因子加强防御因子粘膜保护药粘膜保护药H2受体拮抗剂受体拮抗剂质子泵抑制剂质子泵抑制剂总总 结结抑制攻抑制攻击击因子抗因子抗溃疡药溃疡药分分类类加加强强防御因子防御因子H2受体拮抗受体拮抗剂剂20二、二、H2受体拮抗剂受体拮抗剂（一）发现过程（一）发现过程 研究组胺的生理作用时研究组胺的生理作用时,发现在狗身上注射发现在狗身上注射组胺能刺激胃酸的分泌组胺能刺激胃酸的分泌 二、二、H2受体拮抗受体拮抗剂剂（一）（一）发现过发现过程程21H1和和H2受体受体 1948年，提出在体内可能存在两年，提出在体内可能存在两种对组胺敏感的受体。种对组胺敏感的受体。H2受体受体可能存在于胃壁细胞，与胃酸分泌有可能存在于胃壁细胞，与胃酸分泌有关。关。1964年，英国药物学家年，英国药物学家JamesW.Black博士开始博士开始H2受体拮抗剂的研究受体拮抗剂的研究工作。工作。H1和和 H2 受体受体 1948年，提出在体内可年，提出在体内可22发现先导物发现先导物不变部分不变部分改变部分改变部分出发点：出发点：发现发现先先导导物不物不变变部分改部分改变变部分出部分出发发点：点：23先导物先导物先先导导物物24胍基胍基改变侧链长度改变侧链长度提高拮抗活性提高拮抗活性启示：启示：降低侧链碱性，延长烷基侧链降低侧链碱性，延长烷基侧链胍基改胍基改变侧链长变侧链长度提高拮抗活性启示：度提高拮抗活性启示：25高选择性，不可口服，拮抗活性不够高选择性，不可口服，拮抗活性不够布立马胺（咪丁硫脲）布立马胺（咪丁硫脲）19701970年年布立布立马马胺（咪丁硫胺（咪丁硫脲脲）1970年年26无取代基的咪唑无取代基的咪唑pka 6.80pka 6.80布立马胺咪唑环布立马胺咪唑环pkapka为为7.257.25组胺咪唑环组胺咪唑环pkapka为为5.905.90 侧链吸电子基侧链吸电子基侧链供电子基侧链供电子基动态构效分析动态构效分析布立马胺布立马胺组胺组胺无取代基的咪无取代基的咪唑唑pka 6.80侧链侧链吸吸电电子基子基侧链侧链供供电电子基子基动态动态构构271971年，甲硫米特，活性年，甲硫米特，活性10倍倍S肾脏损伤和粒细胞缺乏症肾脏损伤和粒细胞缺乏症1971年，甲硫米特，活性年，甲硫米特，活性 10倍倍S肾脏损伤肾脏损伤和粒和粒细细胞缺乏胞缺乏28SS29西咪替丁西咪替丁第一个第一个H2受体拮抗剂药物受体拮抗剂药物1976年，在英国率先上市年，在英国率先上市西咪替丁第一个西咪替丁第一个H2受体拮抗受体拮抗剂药剂药物物302012辉煌已过经典长存1946合成高峰1932临床实用1908合成母体20121946193219083132西咪替丁的发现历程1964 1966 1968 1970 1972 1974 1976 197832西咪替丁的西咪替丁的发现历发现历程程1964 132意义意义治疗史上：治疗史上：泰胃美革命泰胃美革命药物化学史上：药物化学史上：合理药物设计合理药物设计Rationaldrugdesign商业史上：商业史上：第一个重磅炸弹第一个重磅炸弹意意义义治治疗疗史上：史上：药药物化学史上：商物化学史上：商业业史上：史上：33诺贝尔奖摘录诺贝尔奖摘录vHowever,theresearchworkcarriedoutbyBlack,ElionandHitchingshashadamorefundamentalsignificance.vWhiledrugdevelopmenthadearliermainlybeenbuiltonchemicalmodificationofnaturalproducts.vTheyintroducedamorerationalapproachbasedontheunderstandingofbasicbiochemicalandphysiologicalprocesses.诺贝诺贝尔尔奖奖摘摘录录However,the research wor34呋喃类呋喃类雷尼替丁雷尼替丁咪唑类咪唑类西咪替丁西咪替丁噻唑类噻唑类法莫替丁法莫替丁 尼扎替丁尼扎替丁第一代第一代第二代第二代第三代第三代H2受体拮抗剂分类受体拮抗剂分类咪咪唑类噻唑类唑类噻唑类第一代第二代第三代第一代第二代第三代H2受体拮抗受体拮抗剂剂分分类类35(二)代表药物西咪替丁西咪替丁 CimetidineCimetidine(二二)代表代表药药物西咪替丁物西咪替丁 Cimetidine36弱碱性弱碱性水解反应水解反应鉴别：鉴别：用小火缓缓加热，产生硫化氢用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。理化性质理化性质胍基胍基弱碱性水解反弱碱性水解反应鉴别应鉴别：用小火：用小火缓缓缓缓加加热热，产产生硫化生硫化氢氢理化性理化性质质胍基胍基37体内代谢体内代谢氧化反应羟化反应与雌激素受体有亲和作用与雌激素受体有亲和作用与其它药物合用时影响其它药物的代谢与其它药物合用时影响其它药物的代谢体内代体内代谢谢氧化反氧化反应羟应羟化反化反应应与雌激素受体有与雌激素受体有亲亲和作用和作用38雷尼替丁 Ranitidine 第二个上市的第二个上市的H2受体拮抗剂受体拮抗剂具有高效、速效、长效的特点。具有高效、速效、长效的特点。雷尼替丁雷尼替丁 Ranitidine 第二个上市的第二个上市的H2受体拮抗受体拮抗剂剂39优点：优点：1.高效，速效，长效。高效，速效，长效。2.副作用小，无抗雄性激素作用。副作用小，无抗雄性激素作用。理化性质：理化性质：本品经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润本品经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。的醋酸铅试纸显黑色。优优点：点：1.高效，速效，高效，速效，长长效。理化性效。理化性质质：本品本品经经灼灼热热，产产40【化学名化学名】N-甲基甲基-N-2-5-（二甲氨甲基）（二甲氨甲基）-2-呋呋喃基喃基甲基甲基硫代硫代乙基乙基2-硝基硝基-1,1-乙烯二胺乙烯二胺盐酸盐盐酸盐12药用为药用为E型，型，Z型无活性型无活性12543【化学名】【化学名】N-甲基甲基-N-2-5-（二甲（二甲41二甲氨基甲基呋喃环二甲氨基甲基呋喃环硝基乙脒硝基乙脒鉴别：鉴别：用小火缓缓加热，产生硫化氢用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。结构特点与理化性质结构特点与理化性质E型型有活性有活性Z型无活性型无活性含硫四原子链含硫四原子链二甲氨基甲基二甲氨基甲基呋呋喃喃环环硝基乙硝基乙脒鉴别脒鉴别：用小火：用小火缓缓缓缓加加热热，产产生硫化生硫化氢结氢结42法莫替丁法莫替丁作用最强、选择性最高、首选作用最强、选择性最高、首选 尼扎替丁尼扎替丁拼合原理拼合原理法莫替丁作用最法莫替丁作用最强强、选择选择性最高、首性最高、首选选 尼扎替丁拼合原理尼扎替丁拼合原理43(三)构效关系1.1.碱性芳杂环碱性芳杂环3.3.含氮平面极性基团含氮平面极性基团2.2.易曲挠柔性链易曲挠柔性链4.4.柔性的链也可被刚性的芳环结构取代柔性的链也可被刚性的芳环结构取代（例：罗沙替丁）（例：罗沙替丁）(三三)构效关系构效关系1.碱性芳碱性芳杂环杂环3.含氮平面极性基含氮平面极性基团团2.易曲易曲挠挠柔柔44H+K+ATP酶又称为质子泵。分布在胃壁细酶又称为质子泵。分布在胃壁细胞中，该酶催化胃酸分泌的最后一步，质子泵抑制胞中，该酶催化胃酸分泌的最后一步，质子泵抑制剂直接抑制剂直接抑制H+K+ATP酶。可以治疗各种原因引酶。可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。起的消化性溃疡。三、质子泵抑制剂三、质子泵抑制剂(PPI)(PPI)作用面广作用面广作用最强作用最强作用专一作用专一H+K+ATP酶酶又称又称为质为质子子泵泵。分布在胃壁。分布在胃壁细细胞中，胞中，该该酶酶催催45药物发现药物发现H-7767吡啶硫代乙酰胺吡啶硫代乙酰胺吡啶硫代乙酰胺吡啶硫代乙酰胺替莫拉唑替莫拉唑吡考拉唑吡考拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑奥美拉唑药药物物发现发现H-7767吡吡啶啶硫代乙硫代乙酰酰胺替莫拉胺替莫拉唑唑吡考拉吡考拉唑唑奥美拉奥美拉唑唑46奥美拉唑奥美拉唑 Omeprazole【化学名化学名】5-甲氧基甲氧基-2-(4-甲氧基甲氧基-3，5-二甲基二甲基-2-吡啶基）吡啶基）-甲基甲基亚磺酰基亚磺酰基-1H-苯并咪唑苯并咪唑苯并咪唑苯并咪唑吡啶环吡啶环亚磺酰基亚磺酰基奥美拉奥美拉唑唑 Omeprazole【化学名】【化学名】5-甲氧基甲氧基-2-47v酸碱两性酸碱两性vS（-）活性更强，药用（）活性更强，药用（+）v在水溶液中不稳定，在强酸性水溶液中快速分解在水溶液中不稳定，在强酸性水溶液中快速分解v前药前药 奥美拉唑性质奥美拉唑性质酸碱两性酸碱两性 奥美拉奥美拉唑唑性性质质48手性手性手性手性49Smiles重排重排H+H2OH+/K+-ATP谷胱甘肽谷胱甘肽Smiles重排重排肝肝O前药循环，奥美拉唑循环前药循环，奥美拉唑循环Smiles重排重排H+H2OH+/K+-ATP 谷胱甘谷胱甘肽肽Smil50兰索拉唑兰索拉唑Iansoprazole泮托拉唑泮托拉唑Pantoprazole兰兰索拉索拉唑唑泮托拉泮托拉唑唑51雷贝拉唑雷贝拉唑 Rabeprazole对质子泵抑制作用快、强、持久对质子泵抑制作用快、强、持久非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌的脲酶非竞争性、不可逆地抑制幽门螺杆菌的脲酶雷雷贝贝拉拉唑唑 Rabeprazole对质对质子子泵泵抑制作用快、抑制作用快、强强、持、持521.比传统的比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速受体拮抗剂的治愈率高、速度快、不良反应少。度快、不良反应少。2.自自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市年，销售额在世界抗溃疡药物市场中跃居首位。场中跃居首位。3.长期服药易引起胃酸缺乏副作用。长期服药易引起胃酸缺乏副作用。v不宜长期连续使用不宜长期连续使用v长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制。长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制。v可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌1.比比传统传统的的H2受体拮抗受体拮抗剂剂的治愈率高、速的治愈率高、速53u掌握重点药物u西咪替丁西咪替丁u雷尼替丁雷尼替丁u奥美拉唑奥美拉唑u熟悉发展历程、构效关系u熟悉作用机制学习小结学习小结第一节第一节 抗溃疡药抗溃疡药掌握重点掌握重点药药物学物学习习小小结结第一第一节节 抗抗溃疡药溃疡药54促胃肠动力药促胃肠动力药发展：西沙必利、莫沙必利发展：西沙必利、莫沙必利（5-HT4受体激动剂受体激动剂）早期：甲氧氯普胺（多巴胺早期：甲氧氯普胺（多巴胺D2受体拮抗剂）受体拮抗剂）多潘立酮（外周多巴胺多潘立酮（外周多巴胺D2受体拮抗剂）受体拮抗剂）促胃促胃肠动肠动力力药发药发展：西沙必利、莫沙必利早期：甲氧展：西沙必利、莫沙必利早期：甲氧氯氯普胺（多巴胺普胺（多巴胺55甲氧氯普胺甲氧氯普胺 Metoclopramide1、具有碱性：芳伯胺、叔胺、具有碱性：芳伯胺、叔胺（1）重氮化）重氮化-偶合反应，用于鉴别；偶合反应，用于鉴别；（2）可用亚硝酸钠永停滴定法测定含量。）可用亚硝酸钠永停滴定法测定含量。2、显色反应：、显色反应：本品+H2SO4紫黑色紫黑色绿色荧光，碱化后绿色荧光，碱化后荧光消失荧光消失H2O甲氧甲氧氯氯普胺普胺 1、具有碱性：芳伯胺、叔胺、具有碱性：芳伯胺、叔胺H2O56多潘立酮多潘立酮Domperidone化学名化学名5-氯氯-1-1-3-（2，3-二氢二氢-2-氧代氧代-1H-苯并咪唑苯并咪唑-1-基）丙基基）丙基-4-哌啶哌啶-1，3-二氢二氢-2H-苯并咪唑苯并咪唑-2-酮酮12315NHNNOHNNOCl多潘立多潘立酮酮Domperidone化学名化学名5-氯氯-1-1-57 （1）对胃肠道多巴胺）对胃肠道多巴胺D2选择性高；选择性高；（2）极性较大，不能通过血脑屏障，无锥体外）极性较大，不能通过血脑屏障，无锥体外系系副反应；副反应；缺点缺点：产生一些像女性泌乳，男性乳房发育，哮喘：产生一些像女性泌乳，男性乳房发育，哮喘发作等，但停止服药后，发作等，但停止服药后，副作用消失。副作用消失。优点：优点：（1）对对胃胃肠肠道多巴胺道多巴胺D2选择选择性高；（性高；（2）极）极58西沙必利西沙必利Cisaprideu可导致罕见的，但危及生命的室性心律失常可导致罕见的，但危及生命的室性心律失常u本品本品20002000年美国和英国的药政部门权衡了利弊，年美国和英国的药政部门权衡了利弊，决定撤消该药品的上市许可，待进一步全面评价后，决定撤消该药品的上市许可，待进一步全面评价后，再重新审查，我国也把该品限制在医院使用。再重新审查，我国也把该品限制在医院使用。西沙必利可西沙必利可导导致罕致罕见见的，但危及生命的室性心律失常的，但危及生命的室性心律失常59u莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化，克服了西沙必利莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化，克服了西沙必利的心脏副作用，是强效、选择性的的心脏副作用，是强效、选择性的5-HT4受体激动剂。受体激动剂。u本品含叔胺和芳香第一胺结构，具有碱性，可用重氮化偶合本品含叔胺和芳香第一胺结构，具有碱性，可用重氮化偶合反应鉴别。反应鉴别。莫沙必利莫沙必利Mosapride莫沙必利从莫沙必利从结结构上构上对对西沙必利西沙必利进进行了行了优优化，克服了西沙必利的心化，克服了西沙必利的心脏脏副副60胃肠道胃肠道5-HT3咽喉咽喉迷走神经迷走神经CTZ5-HT3D2M1内耳内耳小脑小脑H1M孤束核孤束核5-HT3D2M2H1延髓延髓呕吐中枢呕吐中枢高级高级中枢中枢止吐药止吐药胃胃肠肠道道5-HT3咽喉迷走神咽喉迷走神经经 CTZ内耳小内耳小脑脑 61u中枢性镇吐药中枢性镇吐药 氯丙嗪、奋乃静等氯丙嗪、奋乃静等等等u组胺受体拮抗剂组胺受体拮抗剂 茶苯海明、苯海拉明和布克力嗪等茶苯海明、苯海拉明和布克力嗪等 u多巴胺或多巴胺或5HT3受体拮抗剂受体拮抗剂 甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、昂丹司琼等甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、昂丹司琼等 u其他类其他类 东莨菪碱、维生素东莨菪碱、维生素B6B6等。等。止吐药止吐药中枢性中枢性镇镇吐吐药药止吐止吐药药62昂丹司琼昂丹司琼Ondansetron1245913NONNu咔唑环上的咔唑环上的3位碳具有手性位碳具有手性uR-异构体的活性较大，使用外消旋体异构体的活性较大，使用外消旋体昂丹司昂丹司琼琼Ondansetron1245913NONN咔唑环咔唑环63结构和命名结构和命名1,2,3,9-四氢四氢-9-甲基甲基-3-（2-甲基甲基-1H-咪唑咪唑-1-基）甲基基）甲基-4H-咔唑咔唑-4-酮酮1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-（2-methyl-1H-imidazol-1-yl）methyl-4H-carbazol-4-one12345123456789咔唑咔唑4H-咔唑咔唑1，2，3，9，-四氢四氢-4H-咔唑咔唑1234567891234567892,3-二氢二氢-9-甲基甲基-3-(2-甲基甲基-1H-咪唑咪唑-1-基基)甲基甲基-4(1H)-咔唑酮咔唑酮4(1H)-咔唑酮咔唑酮 结结构和命名构和命名1,2,3,9-四四氢氢-9-甲基甲基-3-（2-甲基甲基64昂丹司琼昂丹司琼咔唑酮的曼尼希碱咔唑酮的曼尼希碱格拉司琼格拉司琼托烷司琼托烷司琼止吐药止吐药昂丹司昂丹司琼咔唑酮琼咔唑酮的曼尼希碱格拉司的曼尼希碱格拉司琼琼托托烷烷司司琼琼止吐止吐药药65u促动力药和止吐药的分类及常用药物；促动力药和止吐药的分类及常用药物；u多潘立酮和昂丹司琼的结构特点和作用特点多潘立酮和昂丹司琼的结构特点和作用特点学习小结学习小结第二节第二节 促胃肠动力药和止吐药促胃肠动力药和止吐药 促促动动力力药药和止吐和止吐药药的分的分类类及常用及常用药药物；学物；学习习小小结结第二第二节节 促胃促胃肠动肠动661.1.属于呋喃类抗溃疡药物的是属于呋喃类抗溃疡药物的是A.A.西咪替丁西咪替丁 B.B.雷尼替丁雷尼替丁 C.C.法莫替丁法莫替丁 D.D.罗沙替丁罗沙替丁2.组胺组胺H2受体拮抗剂主要用于受体拮抗剂主要用于A.A.抗过敏抗过敏 B.B.抗溃疡抗溃疡 C.C.抗高血压抗高血压 D.D.抗肿瘤抗肿瘤 3.3.下列属于质子泵抑制剂的是下列属于质子泵抑制剂的是A.A.盐酸昂丹司琼盐酸昂丹司琼B.B.法莫替丁法莫替丁 C.C.奥美拉唑奥美拉唑 D.D.多潘立酮多潘立酮4.4.是下列何种药物的化学结构是下列何种药物的化学结构A.A.雷尼替丁雷尼替丁 B.B.西咪替丁西咪替丁 C.C.奥美拉唑奥美拉唑 D.D.多潘立酮多潘立酮 学以致用学以致用单项选择题单项选择题1.属于属于呋呋喃喃类类抗抗溃疡药溃疡药物的是学以致用物的是学以致用单项选择题单项选择题675.下列属于前药的是下列属于前药的是A.雷尼替丁雷尼替丁B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.奥美拉唑奥美拉唑D.多潘立酮多潘立酮6.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A.奥美拉唑奥美拉唑B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.多潘立酮多潘立酮D.雷尼替丁雷尼替丁7.属于属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是受体拮抗剂类止吐药是A.昂丹司琼昂丹司琼B.甲氧氯普胺甲氧氯普胺C.氯丙嗪氯丙嗪D.多潘立酮多潘立酮8对甲氧氯普安说法错误的是对甲氧氯普安说法错误的是A是多巴胺是多巴胺D2受体拮抗剂受体拮抗剂B结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物C有中枢神经系统的副作用有中枢神经系统的副作用D可用于局部麻醉可用于局部麻醉学以致用学以致用单项选择题单项选择题5.下列属于前下列属于前药药的是学以致用的是学以致用单项选择题单项选择题681.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有A.雷尼替丁雷尼替丁B.法莫替丁法莫替丁C.奥美拉唑奥美拉唑D.兰索拉唑兰索拉唑E.氢氧化铝氢氧化铝2.H2受体拮抗剂的结构类型有受体拮抗剂的结构类型有A.咪唑类咪唑类B.磺胺类磺胺类C.噻唑类噻唑类D.哌啶类哌啶类E.呋喃类呋喃类3奥美拉唑具有以下哪些性质奥美拉唑具有以下哪些性质A具有弱碱性和弱酸性具有弱碱性和弱酸性B含有吡啶环和亚砜结构含有吡啶环和亚砜结构C属于前体药物属于前体药物D具有旋光性，目前药用外消旋体具有旋光性，目前药用外消旋体EH+/K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂学以致用学以致用多项选择题多项选择题 1.能抑制胃酸分泌的抗能抑制胃酸分泌的抗溃疡药溃疡药物有学以致用多物有学以致用多项选择题项选择题691.1.常用的抗溃疡药有哪些类型？各举一例，并说明其作用常用的抗溃疡药有哪些类型？各举一例，并说明其作用机制。机制。2.2.何谓质子泵抑制剂？根据奥美拉唑的性质分析其为什么何谓质子泵抑制剂？根据奥美拉唑的性质分析其为什么是前药？是前药？3.3.请简述止吐药的分类和作用机制。请简述止吐药的分类和作用机制。学以致用学以致用问答题问答题1.常用的抗常用的抗溃疡药溃疡药有哪些有哪些类类型？各型？各举举一例，并一例，并说说明其作用机制。明其作用机制。701.1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。作用特点。2.2.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。统不良反应较少的原因。学以致用学以致用问答题问答题1.分析比分析比较较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结结构特点、作用特构特点、作用特71Thank You!