消化系统药物 课件

Digestive System Agents第第1616章章 消化系统药物消化系统药物消化系统药物(2)课件1Digestive System Agents第16章 消化消消化化系系统统消化系统药物(2)课件2消化系统消化系统药物(2)课件2 概述概述 抗溃疡药抗溃疡药 止吐药止吐药 促动力药促动力药 肝胆疾病辅助治疗药肝胆疾病辅助治疗药消化系统药物(2)课件3 概述消化系统药物(2)课件3抗溃疡药 Anti-ulcer Agents 抗溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的作用机制 抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的分类消化系统药物(2)课件4抗溃疡药 Anti-ulcer Agents消化系统药物抗溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程胃酸分泌过程 第一步第一步第二步第二步第三步第三步 顶端膜（腔面膜）顶端膜（腔面膜）药物作用部位药物作用部位 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 H2受体拮抗剂受体拮抗剂抗毒蕈碱药物抗毒蕈碱药物消化系统药物(2)课件5抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程 第一步 第二步 第三步抗溃疡药物的分类 抗酸药；抗酸药；抗胆碱能药物；抗胆碱能药物；H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂；抗胃泌素药；抗胃泌素药；质子泵抑制剂质子泵抑制剂；粘膜保护药粘膜保护药 消化系统药物(2)课件6抗溃疡药物的分类抗酸药；消化系统药物(2)课件6 H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonist）西咪替丁 盐酸雷尼替丁 其他结构类似药物 构效关系消化系统药物(2)课件7 H2受体拮抗剂（H2-Receptor AntagonN-N-甲基甲基-N-N-2-2（5-5-甲基甲基-1H-1H-咪唑咪唑-4-4-基）甲基基）甲基 硫代硫代-乙基乙基-N-N-氰基胍氰基胍西咪替丁（西咪替丁（Cimetidine）消化系统药物(2)课件8 N-甲基-N-2（5-甲基-1H-咪唑-4-基）开发过程开发过程组胺组胺 N-胍基组胺胍基组胺咪丁硫脲咪丁硫脲 消化系统药物(2)课件9 开发过程组胺 N-胍基组胺 咪丁硫脲 消化系统药物(2)开发过程开发过程甲硫米特甲硫米特 消化系统药物(2)课件10 开发过程甲硫米特 消化系统药物(2)课件10理化性质理化性质 一.碱性 二.水解 三.鉴别 （硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）（硫酸铜氨水）西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁 盐酸胍盐酸胍盐酸胍盐酸胍醋酸铅试纸醋酸铅试纸醋酸铅试纸醋酸铅试纸消化系统药物(2)课件11理化性质一.碱性 （硫酸铜氨水）醋酸铅试纸消化系合合成成消化系统药物(2)课件12合消化系统药物(2)课件12合合理理药药物物设设计计消化系统药物(2)课件13合理药物设计消化系统药物(2)课件13N-N-甲基甲基-N-N-2-2 5-5-（二甲氨基）甲基（二甲氨基）甲基-2-2-呋喃基呋喃基 甲基甲基 硫代硫代 乙基乙基-2-2-硝基硝基-1-1，1-1-乙烯二胺盐酸盐乙烯二胺盐酸盐盐酸雷尼替丁盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride消化系统药物(2)课件14N-甲基-N-25-（二甲氨基）甲基-2-呋 合成合成消化系统药物(2)课件15 合成消化系统药物(2)课件15其他结构类似药物其他结构类似药物尼扎替丁尼扎替丁法莫替丁法莫替丁消化系统药物(2)课件16其他结构类似药物尼扎替丁 法莫替丁 消化系统药物(2)课件1构构效效关关系系消化系统药物(2)课件17构消化系统药物(2)课件17 H2受体拮抗剂的构效关系受体拮抗剂的构效关系 消化系统药物(2)课件18 H2受体拮抗剂的构效关系 消化系统药物(2)课件18 质子泵抑制剂质子泵抑制剂（Proton pump inhibitors）v作用机制作用机制v 优点与缺陷优点与缺陷v 奥美拉唑 v 其他药物消化系统药物(2)课件19 质子泵抑制剂 作用机制消化系统药物(2奥美拉唑奥美拉唑 omeprazole（R R，S S）-5-5-甲氧基甲氧基-2-2-（4-4-甲氧基甲氧基-3-3，5-5-二甲基二甲基-吡啶吡啶 -2-2-基基）-甲基甲基 亚磺酰基亚磺酰基-1H-1H-苯并咪唑苯并咪唑 消化系统药物(2)课件20奥美拉唑 omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-理化性质理化性质消化系统药物(2)课件21理化性质消化系统药物(2)课件21作作用用机机制制消化系统药物(2)课件22作用机制消化系统药物(2)课件22合成合成消化系统药物(2)课件23合成消化系统药物(2)课件23其他药物其他药物兰索拉唑兰索拉唑泮托拉唑泮托拉唑消化系统药物(2)课件24其他药物兰索拉唑 泮托拉唑 消化系统药物(2)课件24止吐药止吐药(Antiemtic)概述概述 作用机制作用机制 典型药物典型药物-昂丹司琼昂丹司琼 其他药物其他药物消化系统药物(2)课件25止吐药(Antiemtic)概述消化系统药物(2)课件25昂丹司琼昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂）拮抗剂）（R，S）1，2，3，9-四氢四氢-9-甲基甲基-3-（2-甲基甲基-1H-咪唑咪唑-1-基）甲基基）甲基-4H-咔唑咔唑-4-酮酮消化系统药物(2)课件26昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂）开发过程开发过程结结构构改改造造 甲氧氯普胺甲氧氯普胺西沙必利西沙必利去甲可卡因去甲可卡因 托烷司琼托烷司琼曼尼希碱曼尼希碱昂丹司琼昂丹司琼 5-羟基色胺羟基色胺消化系统药物(2)课件27开发过程结甲氧氯普胺 西沙必利 去甲可卡因 托烷司琼 曼尼希合成合成消化系统药物(2)课件28合成消化系统药物(2)课件28托烷司琼托烷司琼1H-吲哚吲哚-3-羧酸羧酸-8-甲基甲基-8-氮杂双环氮杂双环3.2.1-3辛基酯辛基酯消化系统药物(2)课件29托烷司琼1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环3.2 5-HT3受体拮抗剂构效关系受体拮抗剂构效关系 消化系统药物(2)课件30 5-HT3受体拮抗剂构效关系 消化系统药物(2)课件30构效关系构效关系5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基 及碱性中心及碱性中心相对简单的相对简单的5-HT5-HT3 3拮抗剂拮抗剂 消化系统药物(2)课件31构效关系5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面二、二、NK1受体拮抗剂受体拮抗剂阿瑞匹坦阿瑞匹坦阿瑞匹坦阿瑞匹坦卡索匹坦卡索匹坦卡索匹坦卡索匹坦消化系统药物(2)课件32二、NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦卡索匹坦消化系统药物(2)课件3其他药物其他药物，-二苯基二苯基-1-1-哌啶丁醇哌啶丁醇 盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多消化系统药物(2)课件33其他药物，-二苯基-1-哌啶丁醇 盐酸地芬尼多消化系统药盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多的合成的合成消化系统药物(2)课件34盐酸地芬尼多的合成消化系统药物(2)课件34促动力药促动力药概述概述 代表药物代表药物 其他药物其他药物消化系统药物(2)课件35促动力药 概述消化系统药物(2)课件35甲氧氯普胺甲氧氯普胺 metoclopramide metoclopramideN-2-N-2-（二乙氨基）乙基二乙氨基）乙基-4-4-氨基氨基-2-2-甲氧基甲氧基-5-5-氯苯甲酰胺氯苯甲酰胺消化系统药物(2)课件36甲氧氯普胺 metoclopramideN-2-（二乙氨合成合成 消化系统药物(2)课件37合成 消化系统药物(2)课件37（）顺式）顺式-4-4-氨基氨基-5-5-氯氯-N-1-3-N-1-3-（4-4-氟苯氧基）丙基氟苯氧基）丙基-3-3-甲氧基甲氧基-4-4-哌啶基哌啶基-2-2-甲氧基苯甲酰胺水合物甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利西沙必利（Cisapride）消化系统药物(2)课件38（）顺式-4-氨基-5-氯-N-1-3-（4-氟苯氧基主要代谢主要代谢消化系统药物(2)课件39主要代谢消化系统药物(2)课件39合成合成消化系统药物(2)课件40合成消化系统药物(2)课件40其他药物其他药物与西沙必利具有类似结构的药物与西沙必利具有类似结构的药物 ，如伊托必利、，如伊托必利、莫沙必利莫沙必利多潘立酮多潘立酮 （吗丁啉）（吗丁啉）消化系统药物(2)课件41其他药物与西沙必利具有类似结构的药物，如伊托必利、消化系统 肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases）概述概述 肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药联苯双酯联苯双酯 胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药-熊去氧胆酸熊去氧胆酸消化系统药物(2)课件42 肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvant第四节 肝胆疾病辅助治疗药消化系统药物(2)课件43第四节 肝胆疾病辅助治疗药消化系统药物(2)课件43 结构和化学名称结构和化学名称 开发过程开发过程 代谢代谢联苯双酯联苯双酯 五味子五味子消化系统药物(2)课件44结构和化学名称联苯双酯 五味子消化系统药物(2)课件44结构和化学名称结构和化学名称4,4-4,4-二甲氧基二甲氧基-5-5，6 6，55，6-6-二次甲二二次甲二氧氧-2-2，2-2-二甲酸甲酯联苯二甲酸甲酯联苯消化系统药物(2)课件45结构和化学名称4,4-二甲氧基-5，6，5，6-二次甲二开发过程工程院士工程院士工程院士工程院士消化系统药物(2)课件46开发过程工程院士消化系统药物(2)课件46代谢代谢消化系统药物(2)课件47代谢消化系统药物(2)课件47联苯双酯的合成联苯双酯的合成消化系统药物(2)课件48联苯双酯的合成消化系统药物(2)课件48同类药物同类药物消化系统药物(2)课件49同类药物消化系统药物(2)课件49熊去氧胆酸熊去氧胆酸33，7-7-二羟基二羟基-5-5-胆甾烷胆甾烷-24-24-酸酸 消化系统药物(2)课件50熊去氧胆酸 3，7-二羟基-5-胆甾烷-24-酸 消化熊熊去去氧氧胆胆酸酸的的合合成成消化系统药物(2)课件51熊消化系统药物(2)课件51