泌尿系统用药课件

L/O/G/O泌尿系统用药泌尿系统用药泌尿系统用药1 概概 述述概念概念是一类选择性作用于肾脏，增加水分及电解是一类选择性作用于肾脏，增加水分及电解质质 的排出，使尿量增多的药物。的排出，使尿量增多的药物。临临床床应应用用1 1高高血血压压 2 2肾肾结结石石 3 3高高血血钙钙症症等等治治疗疗各各种种原原因因引起的水肿引起的水肿药理作用机制药理作用机制作为离子转运抑制剂作为离子转运抑制剂,作用于肾小管与集合管的作用于肾小管与集合管的重吸收重吸收第一节第一节第一节第一节利尿药利尿药利尿药利尿药概述第一节利尿药2 分分分分 类类类类按它们的效能和作用部位分三类：按它们的效能和作用部位分三类：按它们的效能和作用部位分三类：按它们的效能和作用部位分三类：1.高效利尿药高效利尿药作用于髓袢升枝粗段的髓质和皮质部作用于髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 呋噻米呋噻米、依他尼酸、布美他尼、利尿酸、依他尼酸、布美他尼、利尿酸2.中效利尿药中效利尿药作用于肾脏远曲小管近端作用于肾脏远曲小管近端 噻嗪类噻嗪类、氯噻酮等、氯噻酮等3.低效利尿药低效利尿药作用于肾脏远曲小管和集合管作用于肾脏远曲小管和集合管 螺内酯、氨苯蝶啶螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等、阿米洛利等分类按它们的效能和作用部位分三类：3尿的生成尿的生成：包括肾小球滤过、肾小管和集合管的重包括肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌。吸收及分泌。存在有球管平衡、逆流倍增、尿液稀存在有球管平衡、逆流倍增、尿液稀释功能和浓缩功能等生理作用释功能和浓缩功能等生理作用。（一）肾小球滤过：（一）肾小球滤过：原尿量的多少取决于肾血流量和肾小球有效滤过压。原尿量的多少取决于肾血流量和肾小球有效滤过压。尿液形成与药物作用部位尿液形成与药物作用部位尿液形成与药物作用部位4尿液形成与药物作用部位尿液形成与药物作用部位增加肾血流量及小球滤过率可利尿，但增加肾血流量及小球滤过率可利尿，但作用极作用极弱。弱。目前目前常用常用的利尿药多数是的利尿药多数是通过减少肾小管对电通过减少肾小管对电解质及水的再吸收解质及水的再吸收而发挥利尿作用的而发挥利尿作用的。尿液形成与药物作用部位增加肾血流量及小球滤过率可利尿，但作用5尿液的形成过程尿液的形成过程：u肾小球滤过肾小球滤过u肾小管和集合管的再吸收及分泌肾小管和集合管的再吸收及分泌二、利尿药作用的生理学基础二、利尿药作用的生理学基础利尿药利尿药作用于肾单位的不同部位作用于肾单位的不同部位而产生利尿作用而产生利尿作用。尿液的形成过程：二、利尿药作用的生理学基础利尿药作用于肾单位6三、常用利尿药三、常用利尿药 高效利尿药高效利尿药(袢利尿药）袢利尿药）呋噻米呋噻米 furosemide（速尿），依他尼酸（速尿），依他尼酸 thacrynic acid 布美他尼布美他尼 bumetanide,托拉塞米托拉塞米 torsemide 体内过程体内过程 吸收：吸收：口服吸收迅速，生物利用度口服吸收迅速，生物利用度(F)为为60%。iv后后25min起效，起效，30min达高峰，维持达高峰，维持23h 排泄：排泄：88%88%以以原形经肾脏排泄原形经肾脏排泄.三、常用利尿药高效利尿药(袢利尿药）体内过程7【药理作用药理作用】1 1、利尿作用、利尿作用（1 1）作用部位）作用部位 髓袢升支粗段皮质部和髓质部。髓袢升支粗段皮质部和髓质部。（2 2）作用机制）作用机制 抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收管腔液管腔液NaNa+、ClCl髓质间液髓质间液 NaNa+、ClCl 渗透压梯度渗透压梯度导致水、导致水、NaNa+、ClCl排泄增多。排泄增多。NaClNaCl重吸收重吸收肾稀释和浓缩功能肾稀释和浓缩功能排出大排出大量含有量含有NaNa+，ClCl-，K K+，CaCa2+2+，MgMg2+2+的近似于等渗的尿的近似于等渗的尿液。液。【药理作用】（1）作用部位（2）作用机制抑制肾小管髓8【临床应用临床应用】1.急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿 利尿利尿血容量及细胞外液血容量及细胞外液 回心血量回心血量扩张静脉扩张静脉回心血量回心血量 肺水肿减轻肺水肿减轻利尿利尿血液浓缩血液浓缩血浆渗透压血浆渗透压减轻脑水肿。减轻脑水肿。尤其适用于脑水肿合并左心衰尤其适用于脑水肿合并左心衰。2.严重水肿严重水肿 心、肝、肾性水肿的治疗心、肝、肾性水肿的治疗 布美他尼布美他尼呋噻米呋噻米4050倍，代替其治疗严重水肿倍，代替其治疗严重水肿。【临床应用】93.急慢性肾功能衰竭急慢性肾功能衰竭 用药后，用药后，尿量和尿量和K K+排泄，利于冲洗肾排泄，利于冲洗肾 小管，小管，小管萎缩和坏小管萎缩和坏死，少尿性肾衰死，少尿性肾衰 转变为非少尿性肾衰。转变为非少尿性肾衰。3 3.高钙血症，高血压危象的辅助治疗高钙血症，高血压危象的辅助治疗4 4.加速毒物排泄加速毒物排泄：主要用于经肾排泄主要用于经肾排泄的药物的药物如如长效巴比妥类，水杨酸类、溴剂、氟化长效巴比妥类，水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物物、碘化物.急慢性肾功能衰竭101.水和电解质紊乱水和电解质紊乱 低血容量、低血钠、低氯性碱中毒、低钾血症。低血容量、低血钠、低氯性碱中毒、低钾血症。也可致低血镁也可致低血镁,但一般不引起低钙血症但一般不引起低钙血症.低钾可低钾可增加强心苷的心脏毒性，晚期肝硬化患者增加强心苷的心脏毒性，晚期肝硬化患者 易诱发肝昏迷。易诱发肝昏迷。注意注意补钾或合用留钾利尿药补钾或合用留钾利尿药。在低在低K与低镁同存在时，纠正低钾必须补镁与低镁同存在时，纠正低钾必须补镁 （Na+K+ATP酶的激活需镁）酶的激活需镁）不良反应不良反应1.水和电解质紊乱不良反应112.2.耳毒性耳毒性特点特点:剂量依赖性剂量依赖性;肾衰时易发生肾衰时易发生机制机制:内耳淋巴液内耳淋巴液NaNa+、ClCl浓度过高浓度过高注意注意:避免与有耳毒性的药物联用如避免与有耳毒性的药物联用如与氨基糖苷类抗与氨基糖苷类抗生素合用生素合用常用药耳毒性比较常用药耳毒性比较 依他尼酸呋噻米布美他尼依他尼酸呋噻米布美他尼2.耳毒性123.3.高尿酸血症高尿酸血症(可诱发痛风可诱发痛风)呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径，使尿酸排出呋噻米与有机酸竞争同一排泄途径，使尿酸排出减少，导致减少，导致高尿酸血症高尿酸血症而诱发而诱发痛风痛风 细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重吸收细胞外液容积减少导致近曲小管对尿酸盐重吸收增加。增加。3.高尿酸血症(可诱发痛风)13（二）中效利尿药二）中效利尿药二）中效利尿药二）中效利尿药v噻嗪类噻嗪类：是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。：是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。该类药有共同的基本结构（噻嗪环），其中较常用该类药有共同的基本结构（噻嗪环），其中较常用的是的是氢氯噻嗪氢氯噻嗪。v吲哒帕胺吲哒帕胺：无噻嗪环但有磺胺样结构，无噻嗪环但有磺胺样结构，利尿作用与利尿作用与噻嗪类相似噻嗪类相似，但有钙拮抗作用，但有钙拮抗作用，降压降压强于强于利尿利尿，临临床用于床用于高血压。高血压。（二）中效利尿药噻嗪类：是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药141 1、利尿作用、利尿作用（1 1）作用部位）作用部位 远曲小管近端远曲小管近端 。（2 2）作用机制）作用机制（3 3）作用特点）作用特点 1 1）较快、温和、持久。）较快、温和、持久。其利尿作用较袢利尿药为弱其利尿作用较袢利尿药为弱。2 2）促进肾脏前列腺素合成，非甾体类抗炎药干扰利）促进肾脏前列腺素合成，非甾体类抗炎药干扰利尿作用。尿作用。2 2 降压降压【药理作用药理作用】抑制远曲小管近端对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管抑制远曲小管近端对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的和集合管的Na+-K-交换，交换，K+分泌分泌。1、利尿作用【药理作用】抑制远曲小管近端对氯化钠的重吸收，15 4 4、其它：、其它：特发性高尿钙伴有肾结石者特发性高尿钙伴有肾结石者 原因：钙的重吸收原因：钙的重吸收【临床应用临床应用】1 1、水肿、水肿 轻、中度心源性水肿轻、中度心源性水肿 轻度肾性水肿轻度肾性水肿 肝硬化腹水合用螺内酯肝硬化腹水合用螺内酯2 2、高血压、高血压 基础降压药基础降压药3 3、尿崩症、尿崩症肾性尿崩症肾性尿崩症加压素无效的垂体性尿崩症加压素无效的垂体性尿崩症4、其它：【临床应用】1、水肿肾性尿崩症16 【不良反应不良反应】1、电解质紊乱、电解质紊乱 2、高尿酸症、高尿酸症 3、代谢变化、代谢变化（1）高血糖）高血糖（2）高血脂）高血脂 4、过敏反应、过敏反应低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、高钙高钙细胞外液容量减少致使近曲小管对细胞外液容量减少致使近曲小管对尿酸的再吸收增加，痛风者慎用。尿酸的再吸收增加，痛风者慎用。抑制胰岛素的分泌抑制胰岛素的分泌减少组织对葡萄糖的利用减少组织对葡萄糖的利用 增加血清胆固醇和增加血清胆固醇和 LDL-cho，并，并伴有伴有HDL的减少的减少。【不良反应】低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、高钙细胞外液17保钾利尿药保钾利尿药 醛固酮受体拮抗药醛固酮受体拮抗药：螺内酯螺内酯 非醛固酮受体拮抗药非醛固酮受体拮抗药：氨苯蝶啶氨苯蝶啶碳酸酐酶抑制药碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺乙酰唑胺（三）低效利尿药（三）低效利尿药（三）低效利尿药（三）低效利尿药保钾利尿药（三）低效利尿药18THANK YOUSUCCESS2024/6/2919可编辑THANKYOUSUCCESS2023/8/111【药理作用药理作用】1、作用部位、作用部位 远曲小管远端及集合管远曲小管远端及集合管2、作用方式、作用方式 与醛固酮竟争醛固酮受体与醛固酮竟争醛固酮受体 干扰醛固酮调节的干扰醛固酮调节的 K+-Na+交换过程，使交换过程，使Na+、Cl-排出增多排出增多，K+的排的排 出减少出减少留钾利尿药。留钾利尿药。3、作用特点、作用特点 慢、弱、持久慢、弱、持久 仅在体内仅在体内有醛固酮存在有醛固酮存在时才发挥作用时才发挥作用4、电解质改变、电解质改变 高钾高钾 螺内脂螺内脂 spironolactone（安体舒通安体舒通 antisterone）【药理作用】螺内脂spironolactone（安体舒通20【临床应用临床应用】1、顽固性水肿、顽固性水肿 用于伴醛固酮用于伴醛固酮的水肿的水肿 肝硬化和肾病综合症水肿效果好。肝硬化和肾病综合症水肿效果好。与中效利尿药合用与中效利尿药合用2、充血性心力衰竭、充血性心力衰竭 利尿利尿血容量血容量减轻心脏的负荷减轻心脏的负荷 防止或减轻心室肥厚防止或减轻心室肥厚 【不良反应不良反应】高血钾高血钾；性激素样作用性激素样作用。禁忌禁忌高钾血症高钾血症【临床应用】21v氨苯蝶啶氨苯蝶啶（triamterene）v阿米洛利（阿米洛利（amiloride，氨氯吡咪），氨氯吡咪）作用与应用作用与应用 在远曲小管和集合管在远曲小管和集合管抑制抑制K+-Na+交换交换，从而使，从而使 Na+、Cl-、水排出、水排出，而，而K+排泄排泄并非醛固酮的竞争性拮抗药并非醛固酮的竞争性拮抗药,对肾上腺切除的动物对肾上腺切除的动物也有效。也有效。与高效或中效利尿药与高效或中效利尿药合用于合用于顽固性水肿或腹水顽固性水肿或腹水。长期用可引起长期用可引起高血高血K+。氨苯蝶啶（triamterene）22BPHBPH概念概念概念概念v良性前列腺增生症（良性前列腺增生症（benignprostatichyperplasia，BPH）简称良性前列腺增生或简称良性前列腺增生或前列腺增生，前列腺增生，是老年男性最常见的泌尿外科疾病之是老年男性最常见的泌尿外科疾病之一一。v良性前列腺增生其实是病理诊断，主要表现为良性前列腺增生其实是病理诊断，主要表现为前列前列腺腺上皮或基质增生，并非细胞肥大，因此过去称腺腺上皮或基质增生，并非细胞肥大，因此过去称之为前列腺肥大是不准确的。之为前列腺肥大是不准确的。BPH概念良性前列腺增生症（benignprostatic23BPHBPH临床症状临床症状临床症状临床症状v梗阻：梗阻：排尿踌躇，尿线断续，终末滴尿，尿线细而排尿踌躇，尿线断续，终末滴尿，尿线细而无力，排尿时间延长，排尿不尽感，充盈性尿失禁无力，排尿时间延长，排尿不尽感，充盈性尿失禁等等v刺激刺激：尿频，尿急，夜尿增多，尿量少，急迫性尿：尿频，尿急，夜尿增多，尿量少，急迫性尿失禁失禁v后期症状：后期症状：尿潴留，充盈性尿失禁，肾功能损害尿潴留，充盈性尿失禁，肾功能损害BPH临床症状梗阻：排尿踌躇，尿线断续，终末滴尿，尿线细而无24IPSSIPSS评分评分评分评分IPSS评分25BPHBPH治疗治疗治疗治疗v等待观察等待观察v药物治疗药物治疗v微创治疗微创治疗v外科手术治疗外科手术治疗BPH治疗等待观察26BPHBPH药物治疗药物治疗药物治疗药物治疗v1-1-肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂 如如多沙唑嗪、特拉唑嗪多沙唑嗪、特拉唑嗪 和坦索罗辛和坦索罗辛v5-5-还原酶抑制剂还原酶抑制剂 如如非那雄胺非那雄胺v天然植物药（天然植物药（舍尼通舍尼通）BPH药物治疗1-肾上腺素受体阻滞剂271-1-1-1-肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂v优点：优点：起效快起效快，血清半衰期的长短使得每日只，血清半衰期的长短使得每日只需需1次服药成为可能，次服药成为可能，有诱导前列腺细胞凋亡有诱导前列腺细胞凋亡的作用的作用。v缺点：缺点：不能使前列腺体积缩小，且有一定心血不能使前列腺体积缩小，且有一定心血管副作用管副作用。1-肾上腺素受体阻滞剂优点：起效快，血清半衰期的长短使得285-5-5-5-还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂 v基于基于双氢睾酮学说双氢睾酮学说v通过阻断通过阻断睾酮转睾酮转换成为换成为双氢睾酮（双氢睾酮（DHTDHT），），从从而抑制而抑制前列腺增前列腺增生，使前列腺体积缩小。生，使前列腺体积缩小。5-还原酶抑制剂基于双氢睾酮学说295-5-5-5-还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂还原酶抑制剂v优点：可缩小前列腺体积优点：可缩小前列腺体积 治疗治疗BPHBPH相关性血尿相关性血尿 减少减少TURPTURP围手术期出血问题围手术期出血问题 降低危险度降低危险度v缺点：缺点：起效慢起效慢 对对PSAPSA水平有抑制作用水平有抑制作用5-还原酶抑制剂优点：可缩小前列腺体积30天然植物药天然植物药天然植物药天然植物药v天然植物药虽然已被广泛应用，可减轻患者临天然植物药虽然已被广泛应用，可减轻患者临床症状，但床症状，但治疗治疗BPHBPH的作用机制未得到的作用机制未得到充分证充分证实。实。天然植物药天然植物药虽然已被广泛应用，可减轻患者临床症状，但31天然植物药天然植物药天然植物药天然植物药-舍尼通舍尼通舍尼通舍尼通v舍尼通是由瑞典纯种裸麦花粉经保鲜、破壳、舍尼通是由瑞典纯种裸麦花粉经保鲜、破壳、提取、去除过敏原等技术提纯出来的两种活性提取、去除过敏原等技术提纯出来的两种活性成分精制而成，即水溶性成分成分精制而成，即水溶性成分P5（阿魏酰（阿魏酰-丁二胺）和脂溶性成份丁二胺）和脂溶性成份EA-10（植物生长素）。（植物生长素）。天然植物药-舍尼通舍尼通是由瑞典纯种裸麦花粉经保鲜、破壳、32舍尼通的药理作用舍尼通的药理作用舍尼通的药理作用舍尼通的药理作用v舍尼通中的特定化合物通过阻断舍尼通中的特定化合物通过阻断DHT和受体结合和受体结合而阻断了前列腺增生的过程。而阻断了前列腺增生的过程。v抑制抑制前列腺成纤维细胞增殖前列腺成纤维细胞增殖。v舍尼通可增加膀胱逼尿肌收缩力和松弛尿道平滑舍尼通可增加膀胱逼尿肌收缩力和松弛尿道平滑肌，并能抑制去甲肾上腺素诱发的膀胱肌肉收缩，肌，并能抑制去甲肾上腺素诱发的膀胱肌肉收缩，对富含胆碱能神经的膀胱颈、后尿道有抑制作用。对富含胆碱能神经的膀胱颈、后尿道有抑制作用。v抑制环加氧酶和脂加氧酶的活性，阻断白细胞三抑制环加氧酶和脂加氧酶的活性，阻断白细胞三烯烯-花生四烯酸代谢途经，抑制内源性炎症介质的花生四烯酸代谢途经，抑制内源性炎症介质的合成，具有抗炎、抗水肿作用。合成，具有抗炎、抗水肿作用。舍尼通的药理作用舍尼通中的特定化合物通过阻断DHT和受体结合33舍尼通的副作用舍尼通的副作用舍尼通的副作用舍尼通的副作用v舍尼通绝对舍尼通绝对没有毒性没有毒性。临床用药二十多年来，没有。临床用药二十多年来，没有一例因副作用停药的报道，所以对慢性、需长期服一例因副作用停药的报道，所以对慢性、需长期服药、药、用药对象用药对象是是中青年人和老年人中青年人和老年人的前列腺疾病患的前列腺疾病患者来说是十分安全的。不影响者来说是十分安全的。不影响DHT水平，故不影水平，故不影响性功能。响性功能。v不影响不影响PSA的浓度改变，故不影响前列腺癌的早的浓度改变，故不影响前列腺癌的早期生化检测。期生化检测。v从未发现过舍尼通和其他药物有相互干扰作用、所从未发现过舍尼通和其他药物有相互干扰作用、所以对多病的老年人来说，服用舍尼通时可以同时使以对多病的老年人来说，服用舍尼通时可以同时使用治疗其他疾病的任何药物。用治疗其他疾病的任何药物。v舍尼通除尽了花粉中的过敏原物质，对病人不会有舍尼通除尽了花粉中的过敏原物质，对病人不会有任何过敏性刺激反应。任何过敏性刺激反应。舍尼通的副作用舍尼通绝对没有毒性。临床用药二十多年来，没有一34市场份额市场份额市场份额市场份额市场份额35L/O/G/OThank You!ThankYou!36 结束语当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的，所以不要放弃，坚持就是正确的。When You Do Your Best,Failure Is Great,So DonT Give Up,Stick To The End 结束语37谢谢大家荣幸这一路，与你同行ItS An Honor To Walk With You All The Way演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日 谢谢大家演讲人：XXXXXX 38