医学ppt课件药理26镇痛药

第二十六章 镇痛药 anagesics概述疼痛：镇痛药：narcotic analgesics(adictive)吗啡的研究：A.吗啡受体的发现 B.吗啡受体的分布 C.阿片受体亚型:内源性阿片配基：甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 第二十六章 镇痛药 anagesics概述1 -内啡肽 -内啡肽 -内啡肽 强啡肽非肽类阿片样物质：内源性抗痛系统：-内啡肽2医学ppt课件药理26镇痛药3 亚型 效 应痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪 欣快、成瘾 镇静？欣快 幻觉、谵妄 欣快 效 4 第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 morphine体内过程药理作用激动阿片受体：1.中枢神经系统:(1)镇痛、镇静：5医学ppt课件药理26镇痛药6 镇痛特点：强：广：选择性高：影响情绪：euphora 镇静特点：（2）抑制呼吸：特点：强：持久：作用机制：（3）镇咳：特点：镇痛特点：强：7 机制：（4）其他中枢作用：缩瞳：机制：致恶心、呕吐：促进垂体释放抗利尿激素 机制：8Bertram G.Katzungs Basic&Clinical Pharmacology:The role of opioid-induced chages in ADH release is controversial.P521Bertram G.Katzungs 9Goodman&Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics:Althoug-receptor agonists inhibit the release of antidiuretic hormone and cause diuresis,the administration of-opioid agonists tends to produce antidiuretic effects in human beings.P585Goodman&Gilmans 102、心血管系统：外周血管扩张体位性 低血压。机制：引起组织胺释放 作用于孤束核 阿片受体 抑制呼吸，CO2 潴流2、心血管系统：外周血管扩张体位性11 保护缺血心肌：模拟IPC （ischemic preconditioning）3、平滑肌：兴奋：胃肠道：胆道：输尿管：膀胱：支气管：4、免疫系统：保护缺血心肌：模拟IPC12应用1、镇痛：严重创伤、战伤、烧伤、癌症晚期剧 痛。心肌梗死剧痛：胆绞痛、肾绞痛：2、心源性哮喘：病理生理：吗啡：镇静 扩血管 降低呼吸中 枢对CO2的敏 感性。应用133、止泻：不良反应和应用注意事项一般不良反应：耐受性和成瘾性（physical dependence）：过量中毒：禁忌：分娩止痛及哺乳期妇女止痛：支气管哮喘 肺源性心脏病 颅脑外伤及肝功能严重减退者3、止泻：14 可待因 codeine作用镇痛：解热镇痛药 中等疼痛的止痛。镇咳：作为中枢性镇咳药。第二节 人工合成阿片类镇痛药 哌替啶 Pethidine药理作用激动阿片受体：1、中枢神经系统：可待因 codeine15（1）镇痛、镇静：（2）抑制呼吸：（3）其他中枢作用：2、心血管系统：3、平滑肌：胃肠道 胆道括约肌：支气管平滑肌：子宫平滑肌：体内过程（1）镇痛、镇静：16应用1、镇痛：替代吗啡用于各种剧痛：创伤手术 内脏绞痛：晚期癌症：分娩：2、麻醉前给药：3、人工冬眠：4、心源性哮喘和肺水肿：应用17不良反应一般不良反应：剂量过大：芬太尼fentanyl特点：镇痛吗啡，其他：麻醉辅助用药 神经阻滞镇痛+氟哌利多 （neuroleptic analgesia）不良反应一般不良反应：18 美沙酮 methadone特点：口服给药疗效确实 镇痛：与吗啡相当，持续时间长。镇静：单次给药作用弱，反复用药作 用显著 其他：呼吸抑制、缩瞳、镇咳似吗啡 平滑肌兴奋作用比吗啡轻 创伤、手术、晚期癌症引起的 剧痛。吗啡及海洛因等成瘾者脱毒。不良反应：美沙酮 methadone19 喷他佐辛 pentazocine为阿片受体部分激动剂：激动、受体，对受体有微弱的拮抗作用。药理作用1、中枢神经系统：特点：镇痛、镇静、呼吸抑制 似吗啡 加大剂量中枢兴奋 成瘾性小 喷他佐辛 pentazocine202、胃肠道：3、心血管系统：与吗啡不同：各种慢性剧痛体内过程不良反应 曲马朵 tramadol特点：镇痛作用似喷他佐辛 速效 维持时间似吗啡 无呼吸抑制及促组鞍释放作用 2、胃肠道：21中、重度、急慢性疼痛：不良反应：第三节 其他镇痛药 罗通定rotundine特点：镇痛作用：解热镇痛药 哌替啶 镇痛机制：与阿片受体无关 无明显成瘾性中、重度、急慢性疼痛：22胃肠道、肝胆系统钝痛 头痛 痛经及分娩止痛胃肠道、肝胆系统钝痛23 表 镇痛药作用比较 作用维持药物 时间（小时）作用 镇痛 镇静 呼吸抑制 成瘾吗啡 45哌替啶 24美沙酮 36芬太尼 0.51喷他佐辛 24 +表 镇痛药作用比较 24 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮 naloxone药理作用阻断阿片受体，迅速翻转阿片类药物 的作用：解除呼吸抑制 升压 阿片类成瘾者戒断症状 阿片类及其他类镇痛药 的急性中毒 抗休克感染中毒性休克 第四节 阿片受体拮抗剂25纳曲酮 naltrexone纳曲酮 naltrexone26