外周神经系统药理ppt课件

2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 第 二 章外 周 神 经系 统 药 理 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 传 出 神 经 传 入 神 经 ： 局 麻 、 保 护 、 刺 激中 枢 神 经 系 统 植 物 性 神 经或 自 主 神 经运 动 神 经 或 体 神 经交 感 神 经副 交 感 神 经外 周 神经 系 统 脑 神 经脊 神 经 全 麻 、 镇 静 、抗 惊 厥 、 镇 痛（ 一 ） 外 周 神 经 的 分 布 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 突 触 的 超 微 结 构 与 化 学 递 质突 触 （ Synapse） ： 神 经 元 之 间 或 神 经 元 与 效 应 器 之 间 的 功 能 接 触 点 。突 触 分 为 突 触 前 部 、 突 触 后 部 、 突 触 间 隙 三 部 分 。突 触 部 位 进 行 神 经 递 质 的 合 成 、 储 存 、 释 放 、 灭 活 。轴 突 囊 泡 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 （ 二 ） 外 周 神 经 神 经 递 质 化 学 传 递 学 说 的 发 展 (电 传 递 还 是 化 学 物 质 传 递 ?) 1921 德 国 科 学 家 Loewi 的 离 体 双 蛙 心 灌 流 实 验 1926 证 明 迷 走 神 经 释 放 的 是 Acetylcholine(ACh) 1946 Von Euler证 明 拟 交 感 胺 物 质 为 Norepinephrine (NE) or Noradrenaline(NA)， 神 经 冲 动 的 传 递 是 突 触 传递 ， 依 靠 化 学 传 递 物 ,即 递 质 (Transmitter,或 Mediator)传 递 。 目 前 发 现 的 有 乙 酰 胆 碱 （ acetylcholine, Ach） 和 去 甲 肾上 腺 素 （ noradrenaline, NA） 、 DA、 NO等 等 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 (三 ) 作 用 于 外 周 神 经 药 物 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室第 一 节 肾 上 腺 素 能 神 经 药 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 肾 上 腺 素 能 神 经 受 体 受 体 ： 分 1、 2亚 型 ， 多 分 布 于 小 动 脉 和小 静 脉 ， 尤 其 皮 肤 、 黏 膜 和 肾 脏 血 管 。 受 体 ： 分 1、 2亚 型 ， 1受 体 主 要 分 布 在心 脏 ， 2受 体 主 要 分 布 在 支 气 管 平 滑 肌 。 骨 骼肌 血 管 、 冠 状 血 管 以 2受 体 为 主 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 （ Adrenoceptor gonists ） -受 体 激 动 剂 ， -受 体 激 动 剂 -受 体 激 动 剂 去 甲 肾 上 腺 素间 羟 胺去 氧 肾 上 腺 素肾 上 腺 素麻 黄 碱异 丙 肾 上 腺 素 克 伦 特 罗 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 、 -受 体 激 动 剂 去 甲 肾 上 腺 素 （ Noradrenaline， NA） 【 药 理 作 用 】 血 管 ： 小 动 脉 、 静 脉 收 缩 （ 皮 肤 、 黏 膜 处 最 强 ， 脑 、 肝 、 肠系 膜 及 骨 骼 肌 血 管 次 之 ， 冠 状 血 管 扩 张 ） 。 心 脏 ： 心 肌 收 缩 加 强 ， 心 率 加 快 ， 传 导 加 速 ， 但 作 用 较 AD作用 弱 。 血 压 ： 收 缩 压 上 升 ， 舒 张 压 不 明 显 ， 大 剂 量 二 者 都 上 升 。 【 应 用 】 休 克 的 应 急 治 疗 ， 与 受 体 阻 断 药 合 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 、 、 -受 体 激 动 剂 肾 上 腺 素 (Adrenaline、 Epinephrine， AD、 E） 【 药 理 作 用 】 心 脏 ： 心 肌 收 缩 力 、 心 率 、 传 导 及 心 输 出 量 均 增 加 ； 扩张 冠 状 血 管 ， 改 善 心 肌 血 液 供 应 ， 心 肌 耗 氧 量 增 加 。 血 管 ： 皮 肤 、 黏 膜 和 肾 脏 血 管 强 烈 收 缩 ； 脑 和 肺 收 缩 弱 ；冠 状 血 管 扩 张 。 血 压 ： 呈 双 相 反 应 ， 升 压 后 有 微 弱 的 降 压 反 应 ； 大 剂 量则 使 收 缩 压 及 舒 张 压 均 上 升 。 平 滑 肌 ： 支 气 管 扩 张 ， 减 轻 支 气 管 黏 膜 水 肿 ； 抑 制 胃 肠平 滑 肌 蠕 动 ； 扩 瞳 ； 对 子 宫 作 用 复 杂 。 代 谢 ： 活 化 代 谢 ， 血 糖 升 高 ； 促 进 脂 肪 降 解 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 应 用 】 心 脏 骤 停 的 急 救 药 ； 皮 肤 、 黏 膜 的 止 血 ； 用 于 急 性 、 严 重 性 过 敏 性 反 应 ： 松 弛 支 气 管 平 滑肌 ， 减 轻 黏 膜 水 肿 ， 收 缩 肺 部 黏 膜 血 管 从 而 减 轻肺 水 肿 ； 与 局 麻 药 合 用 ， 延 长 局 麻 药 作 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 麻 黄 碱 （ Ephedrine ） 【 药 理 作 用 】 直 接 作 用 于 受 体 ， 产 生 拟 似 AD的 作 用 ； 可 促 进 NE的 释 放 ， 发 挥 间 接 作 用 ， 但 弱 、 持 久 ； 对 支 气 管 的 作 用 强 而 持 久 ； 对 中 枢 神 经 系 统 的 兴 奋 作 用 比 AD还 强 。 【 应 用 】 主 要 用 做 平 喘 药 。 也 常 用 于 鼻 炎 ， 消 除 黏 膜 充 血 肿 胀 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 、 -受 体 激 动 剂 异 丙 肾 上 腺 素 （ Isoprenaline ） 对 1、 2受 体 具 强 烈 兴 奋 作 用 ， 对 受 体 几 无 作 用 。 【 药 理 作 用 】 心 脏 ： 兴 奋 心 脏 ， 心 输 出 量 增 加 ， 传 导 加 快 血 管 ： 扩 张 外 周 血 管 ， 外 周 阻 力 下 降 血 压 ： 收 缩 压 升 高 或 不 变 ， 舒 张 压 降 低 支 气 管 ： 使 支 气 管 平 滑 肌 松 弛 ， 并 抑 制 组 胺 及 其 他 过 敏 性物 质 的 释 放 。 【 应 用 】 主 要 用 于 平 喘 ； 也 可 用 于 心 脏 急 救 ， 心 源 性 休 克 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 药 物 作 用受 体 兴 奋心 肌 收 缩血 管 松 弛支 气 管 主 要用 途Ad 、 强 强 强 急 救 药 ， 过敏 性 休 克麻 黄 碱 、 中 中 中 平 喘NA 弱 最 强 弱 升 压异 丙 Ad 最 强 弱 最 强 急 救 药 ，平 喘 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 克 伦 特 罗 （ Clenbuterol ） 【 药 理 作 用 】l 受 体 ： 对 2受 体 具 有 选 择 性 兴 奋 作 用l 支 气 管 ： 显 著 舒 张 支 气 管 平 滑 肌 ， 缓 解 呼 吸 困 难 ， 纤 毛 运动 增 加 ， 有 利 于 痰 液 的 排 除 l 代 谢 ： 促 进 脂 肪 分 解 ， 蛋 白 质 沉 积【 应 用 】 主 要 用 于 呼 吸 系 统 疾 病 治 疗 ， 如 支 气 管 哮 喘 、 肺 气 肿等 。 禁 用 于 饲 料 添 加 剂 。 莱 克 多 巴 胺 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 抗 肾 上 腺 素 药 （ Antiadrenergic drugs ） 分 类 -receptor blocking agents： 高 度 选 择 性 地 与 -receptor 结 合起 阻 断 作 用 ， 表 现 为 血 管 舒 张 ， 外 周 血 压 降 低 ， 如 酚 妥 拉明 。 -receptor blocking agents： 高 度 选 择 性 地 与 -receptor 结 合起 阻 断 作 用 ， 表 现 为 心 率 减 慢 ， 心 收 缩 力 减 弱 ， 心 输 出 量减 少 ， 血 压 支 气 管 和 血 管 收 缩 等 ， 如 普 萘 洛 尔 。 肾 上 腺 素 能 神 经 元 阻 断 药 ： 利 血 平 ， 主 要 用 于 高 血 压 。 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 第 二 节 胆 碱 能 神 经 药 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 胆 碱 受 体 激 动 药 ： M受 体 、 MN受 体 、 N受 体 易 逆 性抗 胆 碱 脂 酶 药 难 逆 性 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 一 、 拟 胆 碱 药 （ Cholinergic agent）（ 一 ） 、 胆 碱 受 体 激 动 药乙 酰 胆 碱 （ Acetylcholine, Ach） 【 药 理 作 用 】M样 作 用 ： 小 剂 量 下 ， 心 脏 抑制 ， 血 管 扩 张 ， 血 压 下 降 ，支 气 管 、 胃 肠 道 、 泌 尿 道 等平 滑 肌 兴 奋 ， 腺 体 分 泌 增 加 ，瞳 孔 缩 小 。N样 作 用 ： 剂 量 稍 大 ， 骨 骼 肌收 缩 ， 兴 奋 肾 上 腺 释 放 肾 上腺 素 、 交 感 和 副 交 感 神 经 皆兴 奋 。对 中 枢 神 经 作 用 ： 兴 奋 、 不安 、 震 颤 、 惊 厥 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 氨 甲 酰 胆 碱 （ Carbachol , Carbamylcholine)【 药 理 作 用 】 治 疗 剂 量 下 ， 只 对 M有 激 动 作 用 ； 当 剂 量 增 大 时 可 出 现N样 作 用 。作 用 强 而 持 久 ， 但 选 择 性 差 、 副 作 用 较 多 ；对 胃 肠 、 膀 胱 、 子 宫 等 平 滑 肌 作 用 强 ;对 心 血 管 作 用 弱 ， 一 般 剂 量 对 骨 骼 肌 无 作 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 药 物 的 相 互 作 用 ： 不 能 与 其 它 胆 碱 能 药 物 或 抗 胆 碱 酯 酶 药 （ 如 新 斯 的明 ） 同 时 应 用 ， 会 出 现 协 同 毒 性 作 用 。 普 鲁 卡 因 ， 奎 尼 丁 ， 肾 上 腺 素 及 阿 托 品 能 拮 抗 氨 甲酰 胆 碱 的 作 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 应 用 】 治 疗 不 全 阻 塞 的 胃 肠 弛 缓 ， 瘤 胃 积 食 ， 肠 臌 气 ，肠 便 秘 等 。 用 于 产 后 子 宫 弛 缓 ， 胎 衣 不 下 ， 子 宫 蓄 脓 等 。 用 1-2%的 本 品 溶 液 滴 眼 ， 作 缩 瞳 剂 或 治 虹 膜 炎 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 注 意 】 : 皮 下 注 射 ， 分 点 多 次 注 射 。 对 于 完 全 阻 塞 的 便 秘 或 机 械 性 肠 梗 阻 、 肠 套 叠 ，以 及 年 老 、 瘦 弱 、 妊 娠 等 ， 禁 用 本 品 。 对 于 便 秘 后 期 的 治 疗 ， 应 先 给 予 大 量 饮 水 ， 或 补液 ， 或 灌 肠 后 ， 再 用 本 品 。 如 果 注 射 本 品 过 量 而 发 生 中 毒 ， 可 用 阿 托 品 解 救 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 毛 果 芸 香 碱 （ Pilocarpine， 匹 鲁 卡 品 ） 【 药 理 作 用 】l 直 接 兴 奋 M受 体 产 生 节 后 胆 碱 能 兴 奋 ,能 引 起 多 种 腺 体 的 分 泌 ；l 眼 部 作 用 明 显 ， 缩 瞳 ； l 对 心 血 管 作 用 弱 。l 【 应 用 】l 青 光 眼 、 虹 膜 炎 l 不 全 阻 塞 肠 便 秘 、 胃 肠 迟 缓l 【 注 意 】 孕 畜 禁 用 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 新 斯 的 明 （ neostigmine, proserine) 【 药 理 作 用 】l 抑 制 胆 碱 酯 酶 的 活 性 ， 即 可 产 生 M样 作 用 。 还 能 直 接 兴 奋 N2受 体 ； l 对 胃 肠 平 滑 肌 有 较 强 的 兴 奋 作 用 ；l 对 骨 骼 肌 的 兴 奋 作 用 最 强 ； 对 心 血 管 、 支 气 管 的 作 用 弱 。l 【 应 用 】l 重 症 肌 无 力 牛 羊 前 胃 驰 缓 、 猪 、 马 肠 弛 缓 、 术 后 腹 胀气 和 尿 潴 留 子 宫 收 收 缩 无 力 、 胎 衣 滞 留 氨 基 糖 甙 类 药物 中 毒 的 解 救 化 学 保 定 药 中 毒 的 解 救 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 小 结 ： 三 种 拟 胆 碱 药 比 较 促 进 腺 体 分 泌 ， 毛 果 芸 香 碱 最 强 ， 其 次 为 氨甲 酰 胆 碱 ， 最 弱 为 新 斯 的 明 ； 兴 奋 胃 肠 等 平 滑 肌 ， 氨 甲 酰 胆 碱 最 强 ， 其 次为 毛 果 芸 香 碱 ， 再 次 为 新 斯 的 明 ； 兴 奋 骨 胳 肌 ， 新 斯 的 明 最 强 ， 其 次 为 氨 甲 酰胆 碱 。 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 二 、 抗 胆 碱 药 （ Anticholinergic drugs ） SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 药 理 作 用 】l 竞 争 性 拮 抗 M胆 碱 受 体 。l 大 剂 量 时 对 神 经 节 的 N受 体 也 有 阻 断 作 用 。 阿 托 品 （ Atropine)M受 体 阻 断 药 （ 莨 菪 类 药 物 ） SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 l 1.腺 体 抑 制 腺 体 的 分 泌 ， 唾 液 腺 与 汗 腺 对 其 最 敏 感 ， 其 次 为泪 腺 及 呼 吸 道 腺 体 。 较 大 剂 量 也 减 少 胃 液 分 泌 。 阿 托 品 对 胰腺 液 、 肠 液 分 泌 基 本 无 作 用 。 2.眼 扩 瞳 ： 由 于 阿 托 品 可 阻 断 虹 膜 括 约 肌 的 M胆 碱 受 体 ， 故使 去 甲 肾 上 腺 素 能 神 经 支 配 的 瞳 孔 开 大 肌 功 能 占 优 势 ， 使 瞳孔 扩 大 。 3.平 滑 肌 阿 托 品 对 多 种 内 脏 平 滑 肌 具 松 弛 作 用 。 4.心 血 管 系 统 作 用 不 明 显 。 5.中 枢 神 经 系 统 较 大 剂 量 （ 1 2mg） 可 轻 度 兴 奋 延 脑 和 大脑 ， 5mg时 中 枢 兴 奋 明 显 加 强 ， 中 毒 剂 量 （ 10mg以 上 ） 可 见 明显 中 枢 症 状 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 应 用 】 麻 前 给 药 减 少 唾 液 腺 和 呼 吸 道 腺 体 的 分 泌 ， 防 止 呼 吸 道 堵 塞 ； 治 疗 有 机 磷 的 中 毒 ， 也 可 解 救 毛 果 芸 香 碱 过 量 造 成 的 中 毒 。 散 瞳 ： 与 毛 果 芸 香 碱 交 替 使 用 治 疗 虹 膜 炎 。 解 痉 ： 胃 肠 道 及 支 气 管 平 滑 肌 过 度 痉 挛 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 【 不 良 反 应 】 常 见 不 良 反 应 有 口 干 、 视 力 模 糊 、 心 率 加 快 、 瞳 孔 扩 大 及皮 肤 潮 红 等 。 但 随 着 剂 量 增 大 ， 其 不 良 反 应 可 逐 渐 加 重 ， 甚 至 出 现 明 显中 枢 中 毒 症 状 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 东 莨 菪 碱 （ scopolamine） 【 药 理 作 用 】 作 用 同 阿 托 品 ， 散 瞳 较 强 ； 对 腺 体 分 泌 抑 制 强 ； 对 支 气 管 、 胃 肠 平 滑 肌 作 用 弱 ； l 【 应 用 】 主 要 应 用 于 解 痉 、 麻 前 给 药 、 有 机 磷 酸 酯 中 毒 的解 救 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 三 、 肌 肉 松 弛 药 神 经 肌 肉 阻 断 剂 ： 去 极 化 性 肌 松 药 （ 非 竞 争 性 ） ：琥 珀 胆 碱 、 十 烃 季 铵 。 非 去 极 化 性 肌 松 药 （ 竞 争性 ） ： 筒 箭 毒 碱 、 泮 库 溴 铵 。 中 枢 骨 骼 肌 松 弛 剂 ： 愈 创 木 酚 甘 油 醚 等 。 外 周 骨 骼 肌 松 弛 剂 ： 硝 苯 呋 海 因 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 琥 珀 胆 碱 （ Succinylcholine） 【 药 理 作 用 】 ： 使 运 动 终 板 持 久 去 极 化 ， 导 致 肌 肉 松弛 。 松 弛 肌 肉 的 顺 序 ： 眼 、 耳 ， 头 颈 ， 躯 干 、 四 肢 ， 膈 肌 【 应 用 】 保 定 、 麻 醉 辅 助 药 【 注 意 事 项 】 配 合 应 用 阿 托 品 防 止 异 物 性 肺 炎 。 可 能 松 弛 呼 吸 肌 、 心 肌 ， 应 注 意 动 物 的 保 护 。 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 局 麻 药 ： 主 要 作 用 于 局 部 ， 能 可 逆 地 阻 断 N冲 动 的传 导 ， 引 起 机 体 特 定 区 域 感 觉 （ 特 别 是 痛 觉 ） 暂时 性 丧 失 的 一 类 药 物 。理 想 的 局 麻 药 ： 无 局 部 刺 激 性 ， 水 溶 性 大 ， 性 质稳 定 ， 作 用 出 现 快 ， 时 效 较 长 ， 安 全 范 围 大 。第 三 节 局 部 麻 醉 药（ Local Anesthetics） SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 1、 构 效 关 系 及 分 类 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 u 构 效 关 系 及 分 类 亲 脂 性 芳 香 烷 基 ： 有 利 于 药 物 渗 入 神 经 组 织 ， 是 发 挥局 麻 作 用 的 基 础 部 位 。 亲 水 性 烷 胺 基 ： 中 度 碱 性 ， 利 于 制 成 水 溶 性 盐 酸 盐 ，便 于 临 床 应 用 。 酯 键 ： 易 被 血 浆 中 的 酯 酶 水 解 ， 时 效 短 。 酰 胺 键 ： 可 对 抗 酯 酶 水 解 ， 故 酰 胺 类 性 质 稳 定 ， 奏 效快 ， 时 效 长 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 2、 药 理 作 用 局 麻 药 的 局 部 作 用 ， 是 用 药 的 目 的 。 局 麻 药 阻 滞 N冲 动 的 传 导 ， 是 由 于 降 低 了 N纤 维 cell膜 对 Na+的 通 透 性 ， 使 膜 外 Na+不 能 大 量 内 流 ， K+不 能 外 流 ， 去 极 化不 能 产 生 。 因 而 阻 断 了 动 作 电 位 的 发 生 和 N冲 动 的 传 导 。 局 麻 药 是 怎 样 阻 断 Na+通 道 ， 阻 滞 Na+内 流 的 ？ 胺 基 在 细 胞 膜内 侧 与 Na+通 道 闸 门 的 磷 脂 结 合 形 成 横 桥 ， 使 Na+通 道 蛋 白构 象 改 变 ， 关 闭 Na+通 道 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 局 麻 药 在 体 内 以 两 种 形 式 存 在 ， 而 两 种 形 式 存 在 受 pH的 影 响 。稳 定 神 经 膜 ， 阻 碍 Na+内 流 ， 制 止 去 极化 。 是 封 闭 Na+的 内 口 ， 与 Na+内 侧 的 受体 结 合 ， 使 Na+通 道 蛋 白 构 象 改 变 ， 促使 Na离 子 通 道 闸 门 关 闭 。 阻 滞 Na+内 流 ，阻 止 神 经 细 胞 动 作 电 位 的 产 生 而 抑 制 冲动 、 传 导 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 局 麻 药 的 吸 收 作 用 实 际 上 是 局 麻 药 的 毒 性 反 应 。 因 吸 收 入 血的 局 麻 药 对 中 枢 、 心 血 管 均 有 抑 制 作 用 （ 先 兴 奋 后 抑 制 ） 。 对 局 麻 药 中 毒 的 急 救 ， 初 期 应 使 用 中 枢 抑 制 药 （ 如 巴 比 妥类 ） ， 后 期 （ 中 枢 抑 制 时 ） 用 尼 可 刹 米 、 强 心 药 （ 安 钠 咖 ） 、输 液 、 输 O2、 人 工 呼 吸 等 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 影 响 局 部 麻 醉 作 用 的 因 素 （ 1） N纤 维 的 种 类 ： 一 般 直 径 小 的 N纤 维 比 粗 的 N纤 维 阻 滞快 ， 消 失 慢 ； 无 髓 鞘 N纤 维 比 有 髓 鞘 N纤 维 麻 醉 快 。 （ 2） 局 麻 药 浓 度 ： 在 一 定 范 围 内 ， 局 麻 药 的 浓 度 与 药 效成 正 相 关 ， 但 增 加 药 物 浓 度 并 不 能 延 长 作 用 时 间 ， 反 而 有增 加 吸 收 入 血 引 起 毒 性 反 应 的 可 能 性 。 （ 3） 加 入 血 管 收 缩 药 ： 在 局 麻 药 中 加 入 少 量 肾 上 腺 素 ，能 局 部 止 血 ， 减 少 局 麻 药 吸 收 ， 延 长 局 麻 时 间 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 常 用 的 局 麻 方 式 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 （ 1） 表 面 麻 醉 （ Surface anesthesia） ： 把 药 液 滴 眼 、 涂 布 或喷 雾 于 粘 膜 表 面 ， 使 其 透 过 粘 膜 层 而 达到 感 觉 N末 梢 。 麻 醉 范 围 窄 ， 持 续 时 间 短 ， 要 选 择 穿 透力 较 强 的 药 物 ， 如 丁 卡 因 、 利 多 卡 因 才有 表 面 麻 醉 作 用 。 药 物 ： 2 5%盐 酸 利 多 卡 因 溶 液 或 1 2%丁 卡 因 溶 液 。 方 法 ： 涂 布 、 滴 入 和 喷 雾 于 术 部 表 面 ，经 5 10分 钟 可 产 生 麻 醉 作 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 （ 2） 浸 润 麻 醉 （ Infiltration anesthesia ） ： 将 低 浓度 的 局 麻 药 注 入 皮 下 或 术 野 附 近 组 织 ， 使 N末 梢 麻 醉 。 此法 局 麻 范 围 较 集 中 ， 适 用 于 小 手 术 和 大 手 术 的 术 野 麻 醉 ，除 使 局 部 痛 觉 消 失 外 ， 还 因 大 量 低 浓 度 局 麻 药 压 迫 术 野 周围 的 小 血 管 ， 可 以 减 少 出 血 。 方 式 为 ： a.直 线 浸 润 麻 醉 “ ” b.扇 形 浸 润 麻 醉 c.棱 形 浸 润 麻 醉 药 物 ： 0.25 1%普 鲁 卡 因 溶液 或 0.25 0.5%利 多 卡 因 溶 液 。 0.5%Procaine 0.25%Lidocaine SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 （ 3） 传 导 麻 醉 （ Conduction anesthesia） ： 把 药 液 注 射 在 N干 、N丛 或 N节 周 围 ， 使 该 N支 配 的 区 域 麻 醉 。 适 用 于 四 肢 和 腹 部 手 术 ，使 用 的 药 液 宜 稍 浓 （ 如 2%盐 酸 利 多 卡 因 溶 液 或 25%盐 酸 普 鲁 卡 因 溶 液 ） ，但 注 入 的 药 液 量 不 能 太 多 。 例 牛 、 马 的 腰 旁 麻 醉 。（ 4） 硬 膜 外 腔 麻 醉 （ Epidural anesthesia） ： 腰 荐 或 荐 尾 硬 膜外 麻 醉 ， 阻 滞 由 硬 膜 外 发 出 的 脊 N， 以 麻 醉 盆 腔 或 腹 腔 。 临 床 用于 难 产 、 剖 腹 产 等 手 术 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 （ 5） 封 闭 疗 法 （ Blockade treatment） ： 利 用 局 麻 作 用 ， 使 病灶 的 恶 性 刺 激 不 能 向 中 枢 传 递 ， 切 断 N营 养 的 恶 性 循 环 ， 从 而有 助 于 改 善 N营 养 ， 使 病 灶 及 早 康 复 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 常 用 局 麻 药 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 1、 普 鲁 卡 因 （ Procainum） 短 效 类 。 亲 脂 性 低 ， 粘 膜 穿 透 力 弱 ， 不 能 用 于 表 面 麻 醉 。用 于 局 麻 、 封 闭 疗 法 、 解 痉 、 镇 痛 。 药 液 中 常 加 肾 上 腺 素 ，能 维 持 45 分 钟 。 本 品 毒 性 小 ， 安 全 范 围 大 。 因 为 普 鲁 卡 因 进 入 血 循 环 后 ，很 快 被 血 浆 假 性 AchE水 解 成 氨 苯 甲 酸 （ PABA） 和 二 乙氨 基 乙 醇 。 避 免 与 琥 珀 胆 碱 、 磺 胺 药 物 合 用 。 过 敏 反 应 ， 过 敏 时 发 生 休 克 ， 用 药 前 皮 试 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 用 法 :（ 1） 浸 润 麻 醉 ： 常 用 0.5%的 溶 液 。（ 2） 传 导 及 硬 膜 外 麻 醉 ： 常 用 2-5%溶 液 。（ 3） 封 闭 疗 法 ： 0.5%普 鲁 卡 因 溶 液 50-100ml， 可 加 入 青 霉素 、 Ad。（ 4） 镇 静 镇 痛 （ 静 脉 封 闭 ） ： 静 脉 注 射 0.25%盐 酸 普 鲁 卡 因溶 液 （ 剂 量 按 1ml/Kg体 重 计 算 ） ， 可 解 除 肠 痉 挛 ， 缓 解 创伤 、 烧 伤 等 引 起 的 剧 痛 ， 还 可 制 止 全 身 性 瘙 痒 等 。 但 静 注普 鲁 卡 因 很 容 易 产 生 严 重 毒 性 反 应 ， 故 应 慎 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 2、 丁 卡 因 ： Tetracaine 作 用 快 、 强 、 持 久 ， 用 药 后 1 3分 钟 起 作 用 ， 麻 醉 强 度 比普 鲁 卡 因 强 10倍 ， 可 维 持 2 3小 时 。 粘 膜 穿 透 力 强 ， 常 用 于 表 面 麻 醉 ， 也 可 用 于 传 导 麻 醉 、 腰麻 、 硬 膜 外 ， 不 用 于 浸 润 麻 醉 。 本 品 毒 性 大 ， 安 全 范 围 小 ， 毒 性 比 普 鲁 卡 因 大 2 4倍 。 因药 物 穿 透 力 强 ， 易 吸 收 ， 而 且 代 谢 慢 ， 易 发 生 毒 性 反 应 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 用 法 ：（ 1） 表 面 麻 醉 ： 本 品 穿 透 力 强 ， 易 透 过 粘 膜 产 生 局 麻 作 用 ，故 适 用 于 表 面 麻 醉 ， 常 用 0.5-1%浓 度 。（ 2） 硬 膜 外 麻 醉 ： 本 品 作 用 出 现 慢 （ 约 径 10min） ， 麻 醉 时 间较 长 （ 约 3hr） ， 故 也 适 用 于 硬 膜 外 麻 醉 （ 0.2-0.3%） 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 3、 利 多 卡 因 ： Lidocaine, Xylocaine 与 普 鲁 卡 因 比 ， 作 用 快 、 强 、 持 久 ， 粘 膜 穿 透 力 较 强 ， 局 麻时 间 、 效 应 及 毒 性 与 药 物 浓 度 有 关 。 全 能 麻 醉 药 ， 表 面 、 浸 润 、 传 导 、 腰 麻 及 硬 膜 外 麻 均 有 效 。可 用 于 表 面 麻 醉 （ 2-4%） ， 浸 润 麻 醉 （ 0.5-1%） ， 传 导 麻 醉 （ 1-2%） ， 硬膜 外 麻 醉 （ 1-2 ） 和 腰 椎 麻 醉 （ 2%） 。 本 品 毒 性 较 小 ， 安 全 范 围 较 大 ， 对 组 织 无 刺 激 ， 无 局 部 血 管扩 张 作 用 。 无 过 敏 反 应 ， 对 普 鲁 卡 因 过 敏 者 可 选 用 此 药 。 具 有 抗 心 律 失 常 作 用 。 SOUTHWEST UNIVERSITY 西 南 大 学 荣 昌 校 区 药 学 教 研 室 小 结 ： 三 种 局 部 麻 醉 药 比 较 普 鲁 卡 因 价 格 便 宜 而 安 全 ， 多 用 于 浸 润 和 传 导 麻醉 ； 丁 卡 因 具 有 穿 透 力 强 ， 持 续 时 间 长 特 点 ， 多 用 于表 面 麻 醉 和 硬 膜 外 麻 醉 ； 利 多 卡 因 用 途 广 泛 ， 几 乎 可 用 于 各 种 局 麻 ， 但 表面 麻 醉 不 如 丁 卡 因 好 ， 而 且 价 格 较 高 ， 兽 医 临 床少 用 。 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 第 四 节 皮 肤 黏 膜 用 药 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 一 、 保 护 药 保 护 药 是 对 皮 肤 、 粘 膜 有 机 械 性 保 护 作 用 ， 可 缓 和外 界 刺 激 ， 减 轻 炎 症 和 疼 痛 的 一 类 药 物 。 这 类 药 物 对 治疗 皮 肤 粘 膜 炎 症 具 有 一 定 的 价 值 。 分 为 四 类 ：收 敛 药 ： 收 敛 、 防 腐 、 消 炎 等 ,鞣 酸 Pr、 醋 酸 铅 、 明 矾 、 AgNO3 吸 附 药 ： 吸 附 毒 物 ， 缓 解 刺 激 ,活 性 炭 、 滑 石 粉黏 浆 药 ： 缓 和 刺 激 ， 阻 止 吸 收 ,淀 粉 、 明 胶 、 阿 拉 伯 胶 、 火 棉 胶 润 滑 药 ： 润 滑 ， 保 护 ,甘 油 、 凡 士 林 、 羊 毛 脂 、 聚 乙 二 醇 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 二 、 刺 激 药 （ 发 红 药 ） 刺 激 药 （ 发 红 药 ） 是 对 感 觉 N末 梢 具 有 选 择 性 刺 激 作用 的 一 类 药 物 。 1、 松 节 油 ： 外 用 、 内 服 。 2、 稀 氨 溶 液 （ 含 氨 量 为 10%） ： 外 用 作 刺 激 药 和 手 指 消 毒 药 。 2011年 西 南 大 学 精 品 课 SOUTHWEST UNIVERSITY 谢 谢 ！