中药缓控释系统PPT课件

主要有效成分的确定主要有效成分的确定 中药及其复方成分复杂，包括有效成分、无效成分、毒性成分，如何确定中药或中药复方中的有效成分呢？首先必须选择适宜的溶媒，将药材进行提取，应用化学分离手段，按化学性质将复杂的化学成分或组分进行分类，然后在中医药理论的指导下，根据处方的功能主治选择合适的药理模型和指标，对分离的各部分进行体内外的药效学试验，确定有效组分或有效成分，最后对有效成分进行结构分析与鉴定。主要成分的药代动力学主要成分的药代动力学 有效成分必须被机体吸收进入血液循环，传输到靶器官、靶组织才能发挥疗效，也就是说方剂中的有效成分必须是能被机体吸收利用并在体内产生与方剂治疗作用相关的药效作用的化学成分。在有效成分确定的基础上，对有效成分进行体内药代动学试验及药效动力学试验，获取吸收速度常数(Ka)、表观分布容积(V)、消除速度常数(K)、绝对生物利用度(F)等药动学参数，并依据各主要有效成分在制剂的地位或权重，通过获得的药动学参数设计缓释给药系统的剂量与用量，为理想中药缓释制剂研究奠定基础。中药缓控释制剂的释药机理与化学药品缓控释制剂的释药机理是相同的，只是由于中药本身固有的复杂性，其影响因素多，使得其释药机理的研究有相当的难度，目前关于中药缓控释制剂的释药机理的研究还处于探索阶段，这方面的研究也逐渐增多。中药缓控释系统的各种释药模式较为复杂，往往是多种释药模式同时共存，中药缓控释机理的研究还需要作大量的工作和努力。处方药材前 处 理提 取分离纯化炮制加工提取溶媒提取方法超临界流体萃取超声提取逆流提取酶法提取有效成分的确定及药代动力学研究制剂处方设计质量综合评价释药机理研究主要物质组分药效学筛选有效物质组分有效成分药代动力学研究有效成分药动学参数处方剂量给药途径剂型选择辅料筛选制备工艺优化制备成品制剂常规检查定性检查定量测定体外释放度测定体内PK-PD模型指纹图谱物质基础清楚、作用机理明确、释药特性可控、质量稳定、安全、有效的缓控释给药系统体内外相关性稳定性考查生物利用度总总体体思思路路