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为营造和维护药剂课良好的课堂纪律,特制订以下要求: 1、上课10分钟后,学生不再进出教室。 2、上课时,师生手机全部调振动。手机一旦铃响,立即 上缴任课老师,交任课老师或班主任保管一天。 3、上课讲话三次,经任课老师提醒,仍不改正者,要求 立即离开教室,前往班主任处接受处理(离开前,由任课教师 电话通知班主任)。 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理,全班当即 停课,改上自习,下课铃响后,师生离开,授课内容不补。,药剂学课堂纪律要求,第四章 注射剂与滴眼剂,第八节 滴眼剂,滴眼剂含义:无菌水性、油性澄明溶液、混悬液、乳剂 滴眼剂作用:杀菌、消炎、收敛、散瞳、麻醉、诊断、润滑、代替眼泪等,局部、全身 滴眼剂的质量要求: 无菌:眼部外伤、手术、注射:绝对无菌,单剂量,不加抑菌、抗氧剂 其他:无致病菌(绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌),多剂量,加抑菌剂 可见异物与混悬微粒细度:溶液:澄明,混悬:均匀细腻 pH值:5-9,pH6-8眼球无不适,5或11.4明显不适 渗透压:0.6-1.5%NaCl 黏度:4.0-5.0cP.S,增加黏度可延长停留时间、减少刺激性 装量:10ml 滴眼剂中药物的吸收途径:滴入法:角膜前房虹膜(90%,适宜HLB),结膜巩膜眼球后部(全身、亲水性);注射法:结膜下或眼球囊,Company Logo,一、概述,滴眼剂:药物与适宜的辅料制成的无菌水性、油性澄明溶液、混悬液、乳剂供滴入的眼用液体药剂。 也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状物的形式出现,另备溶剂,在临用前溶解成澄明的溶液或混悬液的制剂。还包括眼内注射溶液。 滴眼剂作用:杀菌、消炎、收敛、散瞳、麻醉、诊断、润滑、代替眼泪等,可发挥局部治疗和全身作用。,Company Logo,二、滴眼剂的质量要求,(1) 无菌 眼外伤、眼部手术、眼内注射要求绝对无菌, 以无菌操作法制成单剂量制剂,不得加抑菌剂与抗氧剂 其他滴眼剂,要求无致病菌,不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌, 多剂量剂型,必须加入抑菌剂。 (2) 可见异物与混悬微粒细度 溶液型澄明,混悬液型均匀细腻 (3) pH值:5-9 泪液pH 7.3-7.5,pH6-8眼球无不适,5或11.4有明显不适 pH不当引起刺激性,增加泪液分泌,导致药物流失,甚至损伤角膜 (4)渗透压:与泪液相近,能适应相当于0.6-1.5%的NaCl溶液渗透压 (5)黏度:4.0-5.0cP.S 适当增加黏度可使药物在眼内停留时间延长,并减少刺激性 (6)装量:多剂量包装,除另有规定外,不得超过10ml,容器能连续滴状给药,Company Logo,滴入法:角膜 结膜 前房 巩膜 虹膜 眼球后部 主要途径90% 全身作用 适宜的 亲水性 亲水亲油值 药物 药物 注射法:结膜下或眼球囊,三、滴眼剂中药物的吸收,滴眼剂的附加剂种类 常用pH值调节剂:硼酸缓冲液(盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸乙基吗啡、水杨酸毒扁豆碱、硫酸锌)、硼酸盐缓冲液(H3BO3+硼砂,磺胺)磷酸盐缓冲液(NaH2PO4或Na2HPO4,阿托品、毛果芸香碱、麻黄碱、东莨菪碱、后马托品) 抑菌剂要求:效力确切,作用迅速,1h杀灭铜绿假单胞菌金黄色葡萄球菌,两次用药间隔内抑菌 常用的眼用抑菌剂品种: 有机汞类:硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞 季铵盐类:苯扎氯铵、苯扎溴铵 醇类:三氯叔丁醇、苯乙醇、苯氧乙醇 酸类:山梨酸 酯类:羟苯酯类 采用复合抑菌剂发挥协同作用,提高杀菌效能。如: 苯扎氯铵依地酸钠 苯扎氯铵三氯叔丁醇依地酸钠/羟苯酯类 苯氧乙醇羟苯酯类 常用等渗调节剂:硼砂、硼酸、氯化钠、葡萄糖、硝酸钠 常用增稠剂:MC、PVA、PVP、HPMC、PEG,Company Logo,四、滴眼剂的附加剂,(一)pH值调节剂 为避免过强的刺激性和使药物稳定,常用缓冲溶液来稳定药液的pH值。常用的缓冲溶液有三种: (1)硼酸缓冲液:1.9%H3BO3溶液,pH5,适用于盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸乙基吗啡、水杨酸毒扁豆碱、硫酸锌等; (2)硼酸盐缓冲液:1.24%H3BO3溶液和1.91%硼砂溶液以不同 比例混合,pH6.7-9.1,可用于磺胺类药物。 (3)磷酸盐缓冲液:0.8%NaH2PO4溶液或0.947%Na2HPO4溶液, pH5.9-8.0,适用于阿托品、毛果芸香碱、麻黄碱、东莨菪碱、后马托品等,Company Logo,四、滴眼剂的附加剂,(二) 抑菌剂 滴眼剂抑菌剂,要求效力确切,作用迅速, 1h内杀灭铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌, 病人两次用药的间隔时间内达到抑菌。 常用的眼用抑菌剂品种 有机汞类:硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞 季铵盐类:苯扎氯铵、苯扎溴铵 醇类:三氯叔丁醇、苯乙醇、苯氧乙醇 酸类:山梨酸 酯类:羟苯酯类 采用复合抑菌剂发挥协同作用,提高杀菌效能。如: 苯扎氯铵依地酸钠 苯扎氯铵三氯叔丁醇依地酸钠/羟苯酯类 苯氧乙醇羟苯酯类,Company Logo,四、滴眼剂的附加剂,(三) 等渗调整剂 常用等渗调节剂:硼砂、硼酸、氯化钠、葡萄糖、硝酸钠等 眼球对渗透压有一定耐受范围,因治疗需要有时也用高渗溶液,如30%磺胺醋酰钠 (四)增稠剂 MC、PVA、PVP、HPMC、PEG 应注意MC与羟苯酯类等抑菌剂有配伍禁忌。 (五)稳定剂、增溶剂与助溶剂,滴眼剂制备要求:无菌操作法 药物性质稳定:无菌配液,流通蒸汽10030min灭菌,无菌分装 主药不耐热:无菌操作法,抑菌剂 眼部手术、眼外伤:安瓿剂 洗眼液:输液 滴眼剂质量检查项目:可见异物、混悬液粒度(每10g,50m 2个,无90m)、无菌、微生物限度、装量,Company Logo,五、滴眼剂的制备,滴眼剂采用无菌操作法制备 (一)容器的处理 滴眼剂的包装材料有玻璃、塑料等。包装材料要求与处理与注射剂相同。 无菌滴眼剂塑料容器多用聚烯烃塑料制成。吹塑而成的塑料瓶,切开封口后,只需用灭菌注射用水洗涤即可,必要时再用气体灭菌。 塑料会吸附抑菌剂和药物,增塑剂或其他成分也会溶入药液中,要根据与药物相容性试验的结果选择包装材料。 (二)生产工艺 药物性质稳定:无菌环境配制,配液后大瓶装流通蒸汽10030min灭菌, 再在无菌条件下分装。 主药不耐热:全部用无菌操作法制备,多剂量加入抑菌剂 眼部手术、眼外伤用滴眼剂:按安瓿剂生产工艺进行。 洗眼液:按输液生产工艺制备,用输液瓶包装。,Company Logo,三、滴眼剂的制备,(三) 质量检查 1.可见异物 2.混悬液粒度:相当于主药10g药液,50m粒子不得多于 2个,不得检出90m粒子 3.无菌 4.微生物限度 5.装量,Company Logo,六、滴眼剂的举例,1.氯霉素滴眼液 本品含氯霉素(C11H12Cl2N2O5)不得少于标示量的85%。本品含适量的缓冲剂与防腐剂。 处方 氯霉素 0.25g 硼酸 1.9g 硼砂 0.038g 硫柳汞 0.004g 灭菌注射用水 加至100ml 制法 取注射用水约90ml,加热至沸,加入硼砂、硼酸使溶,待冷至约 40,再加入氯霉素、硫柳汞搅拌使溶,灭菌注射用水加至100ml,精 滤;检查澄明度合格后,无菌分装。 注 (1)氯霉素在水中溶解度为1:400。处方中用量已饱和,故添加硼砂助 溶,并加热溶解。若配制高浓度时,可加入适量Tween-80做增溶剂 (2)氯霉素在中性或弱酸性溶液中对热较稳定,在水中煮沸5h,其抗菌作 用无损失;但在强酸性或强碱性溶液中则迅速破坏而失效。故用硼酸 缓冲液调pH5.8-6.5。磷酸盐、枸橼酸盐和醋酸盐均催化氯霉素水解。 (3)氯霉素滴眼剂在贮藏中,效价常逐渐降低。在配液时适当增加投药 量,使在有效期内,效价能保持在规定以内。,Company Logo,六、滴眼剂的举例,2.水杨酸毒扁豆碱滴眼液 处方 水杨酸毒扁豆碱 5g 氯化钠 6.2g VC 0.038g 依地酸钠 1g 羟苯乙酯 0.3g 灭菌注射用水加至1000ml 制法 将氯化钠、羟苯乙酯用灭菌注射用水加热溶解,放冷。再加水杨酸 毒扁豆碱、VC、依地酸钠使溶,滤过,自滤器上加灭菌注射用水至足 量,搅匀,分装,流通蒸汽灭菌10030min即得。 注 (1) VC可防止水杨酸毒扁豆碱变色,并有调节pH值的作用。本品在pH5时 较为稳定。 (2) 依地酸钠为金属离子鳌合剂,间接地起稳定作用。水杨酸毒扁豆碱 很不稳定,光、热、金属离子均能促使其水解及被空气氧化。需用 无菌操作法制备。依地酸钠浓度为0.1%,可以兼有复合抑菌剂作用。 (3) 本品水溶液若呈粉红色,效力并不损失;微红色也可使用,当红色 较深则失效。,滴眼剂含义:无菌水性、油性澄明溶液、混悬液、乳剂 滴眼剂作用:杀菌、消炎、收敛、散瞳、麻醉、诊断、润滑、代替眼泪等,局部、全身 滴眼剂的质量要求: 无菌:眼部外伤、手术、注射:绝对无菌,单剂量,不加抑菌、抗氧剂 其他:无致病菌(绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌),多剂量,加抑菌剂 可见异物与混悬微粒细度:溶液:澄明,混悬:均匀细腻 pH值:5-9,pH6-8眼球无不适,5或11.4明显不适 渗透压:0.6-1.5%NaCl 黏度:4.0-5.0cP.S,增加黏度可延长停留时间、减少刺激性 装量:10ml 滴眼剂中药物的吸收途径:滴入法:角膜前房虹膜(90%,适宜HLB),结膜巩膜眼球后部(全身、亲水性);注射法:结膜下或眼球囊,滴眼剂的附加剂种类 常用pH值调节剂:硼酸缓冲液(盐酸可卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸乙基吗啡、水杨酸毒扁豆碱、硫酸锌)、硼酸盐缓冲液(H3BO3+硼砂,磺胺)磷酸盐缓冲液(NaH2PO4或Na2HPO4,阿托品、毛果芸香碱、麻黄碱、东莨菪碱、后马托品) 抑菌剂要求:效力确切,作用迅速,1h杀灭铜绿假单胞菌金黄色葡萄球菌,两次用药间隔内抑菌 常用的眼用抑菌剂品种: 有机汞类:硝酸苯汞、醋酸苯汞、硫柳汞 季铵盐类:苯扎氯铵、苯扎溴铵 醇类:三氯叔丁醇、苯乙醇、苯氧乙醇 酸类:山梨酸 酯类:羟苯酯类 采用复合抑菌剂发挥协同作用,提高杀菌效能。如: 苯扎氯铵依地酸钠 苯扎氯铵三氯叔丁醇依地酸钠/羟苯酯类 苯氧乙醇羟苯酯类 常用等渗调节剂:硼砂、硼酸、氯化钠、葡萄糖、硝酸钠 常用增稠剂:MC、PVA、PVP、HPMC、PEG,滴眼剂制备要求:无菌操作法 药物性质稳定:无菌配液,流通蒸汽10030min灭菌,无菌分装 主药不耐热:无菌操作法,抑菌剂 眼部手术、眼外伤:安瓿剂 洗眼液:输液 滴眼剂质量检查项目:可见异物、混悬液粒度(每10g,50m 2个,无90m)、无菌、微生物限度、装量,
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