西药学专业知识

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西药学专业知识一【例题】一、A型题(最佳选择题)1 .如下列药物化学结构骨架的名称为A.环己烷B.苯C.环戊烷D.蔡E映喃【答案】B【解析】考察药物结构中常见的化学骨架及名称。2 .下列关于片剂的叙述错误的为A.片剂可以有速效、长效等不同的类型B.片剂的生产机械化、自动化程度较高C.片剂的生产成本及售价较高D.片剂运输、贮存、携带及应用方便E.片剂为药物粉末(或颗粒)加压而制得的固体制剂【答案】C3 .以下哪种反应会使亲水性减小A.与葡萄糖醛酸结合反应B.与硫酸的结合反应C.与氨基酸的结合反应D.与谷胱甘肽的结合反应E.乙酰化结合反应【答案】E【解析】此题考查药物结构与第H相生物转化的规律:药物的结合反应包括(1)与葡萄糖醛酸的结合反应(2)与硫酸的结合反应(3)与氨基酸的结合反应(4)与谷胱甘 肽的结合反应(5)乙酰化结合反应(6)甲基化结合反应4 .关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是A.分配系数适当,药效为好B.分配系数愈小,药效愈好C.分配系数愈大,药效愈好D.分配系数愈小,药效愈低E.分配系数愈大,药效愈低【答案】A【解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排 泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。5.淀粉可以作为下列辅料,其中有一项除外A.填充剂B.稀释剂C.黏合剂D.崩解剂E.润滑剂【答案】E6.0以下为不溶型薄膜衣材料的是A.HPCB.丙烯酸树脂IV号C.醋酸纤维素D.丙烯酸树脂n号E.丙烯酸树脂出号【答案】C【解析】胃溶型:羟丙甲纤维素 (HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、 聚乙烯口比咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸 (AEA)等。肠溶型:虫胶、醋酸纤维素酬:酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、n、出类)、羟丙甲纤维素酬:酸酯(HPMCP)。水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。7 .下列溶剂属于半极性溶剂的是A.脂肪油B.聚乙二醇C.二甲基亚碉D.液状石蜡E.甘油【答案】B【解析】极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚碉等) 、半极性溶剂(如乙醇、丙二 醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。8 .中药硬胶囊的水分含量要求是A.W 5.0%8 .W 7.0%C.W 9.0%D.W 11.0%EV 15.0%【答案】C【解析】胶囊剂的质量要求9 .表面活性剂具有溶血作用,下列说法或溶血性排序正确的是A.非离子表面活性剂溶血性最强B.聚氧乙烯芳基醛聚氧乙烯脂肪酸酯 吐温C.阴离子表面活性剂溶血性比较弱D.阳离子表面活性剂溶血性比较弱E.聚氧乙烯脂肪酸酯 吐温 40 聚氧乙烯芳基醛【答案】B10 .以下哪种散剂需要单剂量包装A.含有毒性药的局部用散剂B.含有毒性药的口服散剂C.含有贵重药的局部用散剂D.含有贵重药的口服散剂E.儿科散剂【答案】B【解析】散剂的质量要求:含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。11 .关于热原性质的说法,错误的是A.具有不挥发性B.具有耐热性C.具有氧化性D.具有水溶性E.具有滤过性【答案】C【解析】热原的基本性质:水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他:能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声破坏。12 .在某注射剂中加入亚硫酸氢钠,其作用可能为A.抑菌剂B.金属螯合剂C.缓冲剂D.抗氧剂E.增溶剂【答案】D13 .有关滴眼剂错误的叙述是A.滴眼剂是直接用于眼部疾病的无菌制剂B.眼用溶液剂的pH应兼顾药物的溶解性、稳定性和刺激性的要求C.混悬型滴眼剂要求粒子大小超过50 dm的颗粒不得超过2粒D.用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌E.增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,对治疗效果不利【答案】E适当增大滴眼剂的黏度既可延长药物与作用部位的接触时间,又能降低药物对眼的刺激性。14 .关于气雾剂不正确的表述是A.按气雾剂处方组成可分为二相和三相气雾剂B.二相气雾剂一般为溶液型气雾剂C.按给药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂和外用气雾剂D.气雾剂比雾化器治疗时间长E.气雾剂需要借助抛射剂【参考答案】D【参考解析】气雾剂比雾化器容易准备,治疗时间短。气雾剂的特点97气雾剂的优点:简洁、便携、耐用、方便、多剂量;比雾化器容易准备,治疗时间短;良好的剂量均一性; 气溶胶形成与病人的吸入行为无关;所有MDIs的操作和吸入方法相似;高压下的内容物可防止病原体侵入。气雾剂的缺点:若患者无法正确使用,就会造成肺部剂量较低和(或)不均一;通常不 是呼吸触动,即使吸入技术良好,肺部沉积量通常较低;阀门系统对药物剂量有所限制, 无法递送大剂量药物;大多数现有的气雾剂没有剂量计数器。15 .关于植入剂的说法错误的是A.植入剂为固体制剂16 植入剂必须无菌C.植入剂的用药次数少D.植入剂适用于半衰期长的药物E.植入剂可采用立体定位技术【答案】D【解析】植入剂的特点:具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作 用及可采用立体定位技术等特点,它适用于半衰期短、代谢快,尤其是不能口服的药物。16 .关于常用制药用水的错误表述是A.纯化水为原水经蒸储、离子交换、反渗透等适宜方法制得的制药用水B.纯化水中不含有任何附加剂C.注射用水为纯化水经蒸储所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂【答案】D【解析】灭菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂17 .有关口崩片特点的叙述错误的是A.吸收快,生物利用度高B.胃肠道反应小,副作用低C.避免了肝脏的首过效应D.服用方便,患者顺应性高E.体内有蓄积作用【参考答案】E【参考解析】口崩片的特点:与普通口服片剂相比,口崩片具有:(1)吸收快,生物利用度高(2)服用方便,患者顺应性高(3)胃肠道反应小,副作用低 (4)避免了 肝脏的首过效应18 .属于主动靶向制剂的是A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射用乳剂D.氟基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统【参考答案】A19 .从滴丸剂组成及制法看,关于滴丸剂的特点,说法错误的是A.工艺周期长、操作复杂B.发展了耳、眼科用药新剂型C.基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化D.设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高E.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速,生物利用度高的特点【参考答案】A【参考解析】此题重点考查滴丸剂的特点。20 .下列关于药物作用的选择性,错误的是A.选择性是药物分类的基础B.与药物本身的化学结构有关C.选择性高的药物组织亲和力强D.选择性高的药物副作用多E.有时与药物剂量有关【参考答案】D【参考解析】多数药物所引起的药理效应具有选择性,药物选择性有高低之分。选择性高 的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物 的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作 用,较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。21 .主动转运的特点不包括A.有结构特异性B.逆浓度梯度转运C.不受代谢抑制剂的影响D.主动转运药物的吸收速度与载体量有关,往往出现饱和现象E.需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供【答案】C【解析】主动转运有如下特点:逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;可与结构类似的物质发生竞争现象;受代谢抑制剂的影响;主动转运有结构特异性;主动转运还有部位特异性。22 .关于肠肝循环的叙述错误的是A.所有药物都存在肠肝循环B.肠肝循环的药物应适当减低剂量C.肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中D.肠肝循环的药物在体内停留时间延长E.肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程【答案】A【解析】肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸 收,经门静脉返回肝脏, 重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰,即产生双峰现象。一些不经口服的药物如静脉注射剂、舌下片没有肠肝循环。23 .某患者应用青霉素后发生过敏反应,此类不良反应属于以下哪个分型A.A类B.B类C.C类D.D类E.E类【答案】B【解析】药品不良反应传统的分类24 .几种药物相比较时,药物的 LD50越大,则其A.毒性越大B.毒性越小C.安全性越小D.安全性越大E.治疗指数越高【答案】B【解析】半数有效量是指引起 50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应) 的浓度或剂量。如效应指标为死亡,则为半数致死量( LD50),药物的安全性与其 LD50 的大小成正比,其数值越大证明毒性越小。25 .关于注射部位的吸收,错误的表述是A. 一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程B.血流加速,吸收加快C.合并使用肾上腺素可使吸收减缓D.脂溶性药物可以通过淋巴系统转运E.腹腔注射没有吸收过程【答案】E26 .药物与受体的结合特点,不正确的是A.选择性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.持久性【答案】E【解析】此题考查受体的性质:受体具有饱和性、特异性、可 逆性、灵敏性、多样性。27 .以下药物不会引起尖端扭转性室性心动过速的药物是A.奎尼丁B.利多卡因C.甲氧芳咤D.胺酮E.氯丙嗪【答案】C【解析】有些药物可引起尖端扭转性室性心动过速,如奎尼丁、利多卡因、美心 律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、滨芳胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药,例如阿司咪哇等。28 .精神活性物质的特点不包括A.驱使用药者连续或定期用药的潜能B.连续反复地应用呈现药物敏化现象C.连续反复地应用呈现身体依赖性D.连续反复地应用呈现精神依赖性E.连续反复地应用不会造成机体损害【参考答案】E【参考解析】精神活性物质又称精神活性药物,具有以下共同的药理学特点:驱使 用药者连续或定期用药的潜能,即强化作用;连续反复地应用,机体对其反应减弱, 呈现耐受性或对其反应增强,呈现药物敏化现象;连续反复地应用,导致机体对其 产生适应状态,呈现身体依赖性、精神依赖性及药物渴求现象。29 .根据疾病所累及的器官系统对药源性疾病的分类不包括A.药源性肝脏疾病B.药物后效应型C.药源性肾脏疾病D.药源性消化系统疾病E.药源性血液系统疾病【答案】B【解析】按照疾病所累及的器官系统分为药源性肝脏疾病、药源性肾脏疾病、药 源性消化系统疾病和药源性血液系统疾病等。30 .与丙磺舒联合应用,有增效作用的药物是A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.红霉素E.罗红霉素【答案】C【解析】丙磺舒与青霉素合用二者均为酸性药物,青霉素主要以原型从肾 脏排出,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾 小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。31 .静脉注射某药,X0=60mg ,若初始血药浓度为 15 g/ml,其表观分布容积 V为A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L【答案】D【解析】本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药,注射剂量即为X0,本题X0=60mg=60000 go初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用C0表示,本题 C0=15g/ml。V=X0/C0=60000 g/(15g/ml)=4000ml=4L 。故本题答案应选 D。32 .国家药品标准中原料药的含量()如未规定上限时,系指不超过A.98.0%B.99.0%C.100.0%D.101.0%E.102.0%【答】D【解】原料药的含量(),除另有注明者外,均按重量计。如规定上限为100%以上时,系指用药典规定的分析方法测定时可能达到的数值,它为药典规定的限度或允许偏 差,并非真实含有量;如未规定上限时,系指不超过101.0%。33 .色谱法中主要用于鉴别的参数是A.保留时间B.半高峰宽C.峰宽D.峰高E.峰面积【答案】A【解析】保留时间主要用于组分的鉴别;半高峰宽或峰宽主要用于色谱柱柱效的 评价;峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。34 .下列不符合多柔比星特点的是A.碱性条件下不稳定B.易透过细胞膜C.针状结晶D.属于慈环糖昔抗生素E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选【参考答案】E【参考解析】多柔比星,又名阿霉素,慈环糖甘抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共 轲慈醍结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳 定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性慈环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。35 .属于“葡萄糖甘酶抑制剂的是A.那格列奈B.格列唯酮C.米格列醇D.米格列奈E毗格列酮【参考答案】C【参考解析】1.胰岛素分泌促进剂(1)磺酰月尿类:格列 本月尿砒嗪/唾酮/美月尿/齐特(2)非磺酰月尿类:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈2 .胰岛素增敏剂(1)双月瓜类:二甲双月瓜(2)曝吵烷二酮类:口比格列酮3 .” -葡萄糖甘酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇4 .醛糖还原酶抑制剂36 .和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪个特点A.活性比氧氟沙星强B.毒副作用小C.水溶性好,更易制成注射剂D.具有旋光性,溶液中呈左旋E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物,利于老人和儿童使用【参考答案】E【参考解析】左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的 8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,为唯诺 酮类药物已上市中的最小者。37 .下列哪项与青霉素 G性质不符A.可以口服给药B.易发生过敏反应C.易产生耐药性D.对革兰阳性菌效果好E.为天然抗生素【参考答案】A【参考解析】青霉素 G不可口服,在酸性条件下易水解,临床上使用其粉针剂38 .与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子,有旋光性B.对酸碱不稳定,易发生水解C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化秦环【参考答案】C【参考解析】在三氯甲烷和 N, N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙 酸乙酯或乙睛中略溶,在水中不溶。39 .下列药物含有磷酰基的是A.福辛普利B.依那普利C.卡托普利D.赖诺普利E.雷米普利【参考答案】A【参考解析】福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与 ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛 普利拉而发挥作用。40 .维生素D3转化需要的1 a -羟化酶存在于A.肝脏B.肾脏C.脾脏D.肺E.小肠【答案】B【解析】维生素 D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1, 25-二羟基维生素 D3后,才具有活性。由于老年人肾中1a -羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。二、B型题(配伍选择题)A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物降解、乳剂分层、片剂崩解度改变、E.药物水解、药物氧化、药物异构化41 .三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是【参考答案】 E42 .三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是【参考答案】 A【参考解析】药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱竣,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂 的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还 可以引起化学变化和生物学变化。3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间43 .药物分子中引入酰胺基【参考答案】B44 .药物分子中引入卤素【参考答案】D【参考解析】此题考查药物的典型官能团对生物活性的影响(1)煌基:可改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻而增加稳定性。(2)卤素:强吸电子基,可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。(3)羟基和疏基:羟基可增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;取代在芳环上,使活性和毒性增强。羟基成酯后活性降低。疏基比羟基脂溶性强,可与重金属作用生成不溶性盐,可做解毒剂。(4)醛和硫醛:具有亲水性又具有亲脂性,易通过生物膜。硫醛可氧化成亚碉。(5)磺酸、竣酸和酯:磺酸可使化合物水溶性、解离度增加,不易透过生物膜,活性与毒性降低。竣酸水溶性较小,成盐可增加水溶性,可增加活性。酸成酯后增加脂溶性,易被吸收。可将竣酸制成酯的潜药。(6)酰胺:易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力。(7)胺类:显碱性,易与酸性基团成盐;能与多种受体结合,显多样生物活性。季镂易成镂离子,水溶性大而不吸收,无中枢作用。D.吐温80 E.酒石酸盐A.羟苯酯类B.丙二醇C.触变胶45 .作助悬剂使用【答案】C46 .作乳化剂使用【答案】D47 .作絮凝剂使用【答案】E48 .作防腐剂使用【答案】A【解析】本题考察液体制剂各种附加剂的用途注意区分,丙二醇常用作液体制剂的半 极性溶剂。1 .液体制剂的溶剂:液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚碉等)半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)2 .液体制剂的附加剂:因制备各种类型液体制剂的需要,需选择各类附加剂,起到增容、助溶、乳化、助悬、润湿,以及矫味(嗅)、着色等作用。(1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂,增溶剂的最适HLB值为1518,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。(2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间 的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质 称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或 胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯口比咯烷酮等。(3)潜溶剂:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。(4)防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、羟苯酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎澳镂其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、核油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。(5)矫味剂:甜味剂芳香剂胶浆剂:胶浆剂具有黏稠、缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而矫味,如阿 拉伯胶泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳,二氧化碳能 麻痹味蕾起矫味作用。(6)着色剂混悬剂的助悬剂助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括:(1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆等。(2)高分子助悬剂:西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有: 纤维素类,如甲基纤维素、竣甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。(3)硅皂土(4)触变胶A. Z电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等的作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定现象的原因是49分层【答案】B50转相【答案】E51酸败【答案】C52絮凝【答案】A53破裂【答案】D乳剂的稳定性乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系,制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、 絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。(1)分层:又称乳析,是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因 是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。(2)絮凝:指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少,电位降低,出现可逆性的聚集现象。乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因,同时絮凝与乳剂的黏度、 相容积比以及流变性有密切的关系。(3)合并与破裂:合并是指乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象。 破裂是指液滴合并进一步发展,最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。破裂是一个不可逆过程。乳剂破裂的原因主要包括:微生物的污染温度过高或过低向乳剂中加入可与乳化剂发生作用的物质,引起乳化剂性质的变化(4)转相:又称为转型,是指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。由O/W型转变成W/O型或发生相反的变化。转相通常是由于乳化剂性质发生改变引起的,如油酸钠本来为O/W型乳化剂,加入足量的氯化钙,转变为W/O型乳化剂,可使乳剂转变成 W/O型乳剂。另外,向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相。转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点,只有大于临界点才发生转相。(5)酸败:是指乳剂受外界因素及微生物的影响,使其中的油、乳化剂等发生变质的现象。可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生。A.抗黏剂 B.遮光剂C.防腐剂D.增塑剂E.着色剂54 .在包制薄膜衣的过程中,所加入的二氧化钛是【参考答案】B55 .在包制薄膜衣的过程中,所加入的邻苯二甲酸二乙酯是【参考答案】D56 .在包制薄膜衣的过程中,所加入的滑石粉是【参考答案】A【解析】本组题考察薄膜衣常用的附加剂。在薄膜包衣的过程中,除包衣材料外,还需要加入一些辅助性物料,如增塑剂、遮光剂、抗黏着剂、着色剂等。增塑剂主要有丙二醇、蔗麻 油、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯等;遮光剂主要有二氧化钛;抗黏着剂为滑石粉;着色剂 为各种色素和色淀等。A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.卫生学检查以下有关质量检查要求57颗粒剂需检查,散剂不用本查的项目【答案】C58颗粒剂、散剂均需检查的项目【答案】E【解析】颗粒剂的质量检查项目主要包括:粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微 生物限度。散剂质量检查项目主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。A.白蜡B.聚山梨酯80C.叔丁基对甲酚D.单硬脂酸甘油酯E.凡士林59 .可作为栓剂吸收促进剂的是【答案】B60 .可作为栓剂抗氧剂的是【答案】C61 .既可作为栓剂增稠剂,又可作为O/W软膏基质稳定剂白是【答案】D此题考查栓剂的附加剂(1)表面活性剂:增加药物的亲水性(2)抗氧剂:抗氧化作用,叔丁基对羟基茴香醛( BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯 类等(3)防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌,如羟苯酯类(4)硬化剂:加入白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕桐蜡等调节硬度(5)增稠剂:常用氢化蔗麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;(6)吸收促进剂:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等A.喷雾剂B.混悬型气雾剂C.溶液型气雾剂D.乳剂型注射剂E.吸入粉雾剂62属二相气雾剂的是【参考答案】C63借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是【参考答案】A64采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂是【参考答案】E【解析】二相气雾剂一般为溶液系统,三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统;喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出;吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。A.巴西棕桐蜡B.乙基纤维素C.羟丙甲基纤维素D.硅橡胶 E.聚乙二醇65 .缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是【答案】A66 .缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是【答案】C【解析】(1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有竣甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、 海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS , Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共 聚物、硅橡胶等。(3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕桐蜡、氢化植物油、硬脂醇、 单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。A.内在活性B.治疗指数C.半数致死量 D.安全范围E.半数有效量67 . LD50/ED50【答案】B68 . ED50【答案】E【解析】半数有效量 ED50是指引起50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的 浓度或剂量。如效应指标为死亡称为半数致死量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数( TI),此数值越大越安全。较好的药物安全指标是 LD5与ED95之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。A. 200nm 400nmB. 400nm 760nmC. 760nm 2500nmE. 200nm 760nm69 .紫外光区70 .近红外光区D. 2.5m 25 科 m【答案】A【答案】C【参考解析】 分光光度法常用的波长范围中, 200nm400nm为紫外光区;400nm760nm为 可见光区; 760nm2500nm 为近红外光区; 2.5 m25 dm (按波数计为 4000cm-1 400cm-1)为中红外光区。紫外-可见吸收光谱包括紫外光区与可见光区, 波长范围为200nm 760nmA.JP B.BPC.USP D.Ch.P E.Ph.Eur. 以下药典的英文缩写为 71.中国药典【答案】D72 .英国药典【答案】BA.不超过20 C B.避光并不超过 20 C C.252C D.10 30 c E.2 10 c73 .中国药典贮藏项下规定,“阴凉处”为 【答案】A74 .中国药典贮藏项下规定,“冷处”为【答案】E【参考解析】本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过20C;凉暗处系指避光并不超过20C;冷处系指 210C;常温系指1030C。除另有规定外,贮藏项下未规定 贮藏温度的一般系指常温。A.阿德福韦酯B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.泛昔洛韦75 .喷昔洛韦的前药是 【参考答案】E76 .阿昔洛韦的前药是【答案】B【解析】泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯,是喷昔洛韦的前体药物。阿昔洛韦用 L-缴氨酸酯化得到伐昔洛韦,伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再 经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。A.庆大霉素 B.阿米卡星C.奈替米星 D.卡那霉素 E.阿奇霉素77 .卡那霉素引入氨基羟基丁酰基,不易形成耐药性【答案】B78 .上述不属于氨基糖昔类抗生素的是【答案】EL-(-)型DL (土)型D- ( + )型A.盐酸布桂嗪B.右丙氧芬C.盐酸吗啡D.盐酸美沙酮E.枸檬酸芬太尼 79.临床使用外消旋体的是【答案】D80 .临床使用左旋体的是【答案】C【参考解析】盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强,右旋体作用极弱,药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛,镇痛作用约与可待因相当,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用, 但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸檬酸芬太尼都不含有手性中心。三、综合分析题(C型)药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。81 .第I相生物转化引入的官能团不包括A、羟基 B、煌基 C、竣基D、疏基 E、氨基【答案】B【解析】第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子 进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团, 如羟基、竣基、疏基、氨基等。82 .第n相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括A.葡萄糖醛酸B.硫酸C.甘氨酸D.Na+-K+-ATP 酶E.谷胱甘肽【答案】D【解析】第n相生物结合,是将第 I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄 糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的 结合物。硝苯地平渗透泵片药物层:硝苯地平100g氯化钾10g聚环氧乙烷355g硬脂酸镁10g氯化钠72.5g39.8%) 95gPEG 4000 5gHPMC 25g助推层: 聚环氧乙烷170g硬脂酸镁适量包衣液: 醋酸纤维素(乙酰基值三氯甲烷 1960ml甲醇820ml83 .硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A.氯化钾B.氯化钠C.HPMCD.三氯甲烷E.PEG【答案】E【解析】处方中硝苯地平为主药, 氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质,聚环氧乙烷为助推剂,HPMC为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,醋酸纤维素为包衣材料,PEG为致孔剂,三氯甲烷和甲醇为溶剂。84 .有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A.处方中聚环氧乙烷为助推剂B.硬脂酸镁作润滑剂C.氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质D.服用时压碎或咀嚼E.患者应注意不要漏服,服药时间必须一致【答案】D【解析】口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时。为维持稳定的血药浓度,患者应注意不要漏服,服药时间必须一致某患者分别使用两种降血压药物A和B, A药白ED50为0.1mg,血压降到正常值所需剂量为0.15mg; B药的ED50为0.2mg,血压降到正常值所需剂量为0.25mg。85 .关于两种药以下说法正确的是A.A药的最小有效量大于 B药B.A药的效能大于B药C.A药的效价强度大于 B药D.A药的安全性小于B药E.以上说法都不对【答案】C【解析】效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大86 .在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用A.阿司匹林B.维生素CC.红霉素D.氯丙嗪E.奥美拉哇【答案】D【解析】加用氯丙嗪后,可增加降压作用,引起直立性低血压。某患者,男,30岁,叩诊呈浊音,语颤增强,肺泡呼吸音低和湿啰音,被诊断为肺结核。87 .针对该患者使用的抗菌药物应为A.甲氧芳咤一磺胺甲异嗯睫B.阿莫西林-克拉维酸C.异烟肿-利福平D.青霉素-链霉素E.红霉素-四环素【答案】C【解析】治疗结核病的药物首选是异烟肿,可以与利福平合用增强疗效。88 .该患者应用上述药物后会引起哪种疾病增强A.药源性肾病B.药源性肝病C.药源性皮肤病D.药源性心血管系统损害E.药源性耳聋与听力障碍【答案】B【解析】能引起药源性肝疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药等,复方制 剂如甲氧芳咤-磺胺甲异嗯哇、阿莫西林-克拉维酸、异烟肿-利福平的肝毒性比单个药严重, 其原因为其中一药能诱导 CYP450,增加另一药物的毒性代谢产物生成增加。某男性患者,65岁,医生诊断为心衰需长期用药。89 .以下药物最适宜该患者的是A.毛花昔丙B.毒毛花昔KC.地高辛D.去乙酰毛花昔E.洋地黄【答案】C【解析】临床上用于心衰治疗的强心甘类药物有毒毛花昔K、去乙酰毛花昔、毛花甘丙、地高辛、洋地黄毒昔等。其中,前三者因起效快、消除快、作用维持时间短,仅 有注射剂供急症短期使用,一般无需进行治疗药物监测。洋地黄毒昔则因起效慢、消除慢、 一旦中毒很难解救,临床偶尔使用,在需长期使用强心昔时,一般均选用地高辛。90 .该患者服用该药品时与下列哪个药品合用不需调整给药剂量A.硝苯地平B.维生素CC.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮【答案】B【解析】在肾功能减退时,地高辛的代谢与肠肝循环比率可明显升高,并可使消除半衰期延长,血药浓度显著升高,从而有可能引起毒性。同时使用奎尼丁、钙拮抗剂、胺碘酮、普罗 帕酮等心血管系统药,药物相互作用也可导致地高辛血药浓度升高,应调整剂量。91 .对该患者的血药浓度进行该药品监测的方法是A.HPLCB.GCC.GC-MSD.LC-MSE.MS【答案】D【解析】地高辛的治疗药物监测十分重要。血清免疫法常用于临床快速监测,更 专属灵敏的液-质联用法则常用于临床药物动力学及经时过程的研究。某患者,12岁,近期出现高热、咳嗽症状,被诊断为肺炎,静脉滴注阿奇霉素治疗。92 .阿奇霉素属于A. 3 -内酰胺类抗菌药B.大环内酯类抗菌药C.氨基糖昔类抗生素D.四环素类抗生素E.唯诺酮类抗菌药【参考答案】B【参考解析】大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。93.阿奇霉素结构中含有A.含N的13元环B.含N的14元环C.含N的15元环D.含O的14元环E.含O的15元环【答案】C【解析】阿奇霉素是将红霉素的经贝克曼重排后得到的扩环产物,再经还原、N-甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。94 .以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是A.克拉霉素B.克林霉素C.青霉素D.氯霉素E.链霉素【答案】A【解析】大环内酯类抗菌药物14元环大环内酯类:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素(含N的15元环) ;16元环大环内酯类:麦迪霉素、螺旋霉素有一 45岁妇女,近几日出现情绪低落、抑郁寡欢、愁眉苦脸,不愿和周围人接触交往,悲 观厌世,睡眠障碍、乏力,食欲减退。95 .根据病情表现,该妇女可能患有A.帕金森病B.焦虑障碍C.失眠症D.抑郁症E.自闭症【答案】D96 .根据诊断结果,可选用的治疗药物是A. 丁螺环酮B.加兰他敏C.阿米替林D.氯丙嗪E.地西泮【答案】C【解析】抗抑郁药分类:1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂:氯米帕明、阿米替林、多塞平;2.5-羟色胺重摄取抑制剂:氟西汀、文拉法辛、西酬:普兰、帕罗西汀。97 .该药的作用结构特征是A.含有吩曝嗪B.苯二氮卓C.二苯并庚二烯D.二苯并氧卓E.苯并味喃【答案】C有一癌症晚期患者, 今日疼痛难忍,使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻和消除患者的痛苦98 .根据病情表现,可选用的治疗药物是A.地塞米松B.桂利嗪C.美沙酮D.对乙酰氨基酚E.可待因【参考答案】C99 .选用治疗药物的结构类型是A.管体类B.哌嗪类C.氨基酮类D.哌咤类E.吗啡喃类【答案】C100 .该药还可用于A.解救吗啡中毒B.吸食阿片戒毒C.抗炎D.镇咳E.感冒发烧【答案】B四.多选(X型)101下列关于剂型重要性的叙述正确的是A.剂型可影响疗效B.剂型能改变药物的作用速度C.剂型可产生靶向作用D.剂型能改变药物作用性质E.剂型能降低药物不良反应【答案】ABCDE【解析】药物剂型的重要性7(1)可改变药物的作用性质(2)可调节药物的作用速度(3)可降低(或消除)药物不良反应(4)可产生靶向作用(5)可提高药物的稳定性(6)可影响疗效102 .下列辅料中,属于抗氧剂的有A.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.氨基酸E.亚硫酸氢钠【参考答案】ABDE【参考解析】水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠常用于偏碱性药液,硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀,故只能用于碱性药液中。油溶性抗氧剂常用叔丁基对羟基茴香醍(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。酒石酸、枸檬酸、磷酸等能显著增强抗氧剂的效果,通常称为协同剂。近年来氨基酸抗氧剂受到重视,如半胱氨酸配合焦亚硫酸钠能延长 25%的维生素C注射液的贮存期。103 .以下药物属于 PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨芳西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.依那普利【参考答案】ABCDE【参考解析】小肠上皮细胞的寡肽药物转运体( PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体, PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。如抗肿瘤药物乌苯美司(二肽)。由于3 -内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构,因此上述药物也是PEPT1的底物。头抱氨节的化学结构类似苯丙氨酸-半胱氨酸-缴氨酸组成的三肽, 为PEPT1的底物。3内酰胺、ACEI 互相之间、同类之间不易合用,影响彼此的吸收,达不到疗效。104 .能用于玻璃器皿除去热原的方法有A.高温法B.酸碱法C.吸附法D.超滤法E.反渗透法【参考答案】AB【参考解析】热原的除去方法(1)除去药液或溶剂中热原的方法:吸附法离子交换法凝胶滤过法超滤法反渗透法其他方法:采用两次以上湿热灭菌法,或适当提高灭菌温度和时间。微波(2)除去容器或用具上热原的方法:高温法酸碱法105 .注射剂的优点有A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.可迅速终止药物作用E.可以产生定向作用【答案】ABCE【解析】注射剂的特点(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠。 (2)可适用 于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。(3)可发挥局部定位作用。但注射给药不方便,注射时易引起疼痛。(4)易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。(5)制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高。106 .下述关于注射剂质量要求的正确表述有A.无菌B.无热原 C.无色D.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物)E.pH要与血液的pH相等或接近【答案】ABDE【解析】注射剂的质量要求(1) pH:注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在 49的范围内。(2)渗透压:对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。(3)稳定性(4)安全性(5)澄明:溶液型注射液应澄明,不得含有可见的异物或不溶性微粒。(6)无菌:注射剂内不应含有任何活的微生物。(7)无热原:注射剂内不应含热原,热原检查必须符合规定。107 .脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有A.胆固醇B.硬脂醇C.甘油脂肪酸酯D.磷脂E.纤维素类【答案】AD【解析】形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。这两种是最 常用的材料。磷脂包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等108 .药物被脂质体包封后的特点有A.靶向性和淋巴定向性B.缓释性C.细胞亲和性与组织相容性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性【答案】ABCDE【解析】脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后的特点:靶向性和淋巴定向性、缓释性和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低 药物毒性、提高药物稳定性。109 .评价靶向制剂靶向性的参数A.相对摄取率B.波动度C.靶向效率D.峰浓度比E.平均稳态血药浓度【答案】ACD【解析】re、te、ce越大,靶向性越明显。110 .某药肝脏首过效应较大,可选用适宜的剂型是A.肠溶片剂B.舌下片剂C. 口服乳剂D.透皮给药系统E.气雾剂【答案】BDE【解析】本题主要考查各种非胃肠道吸收的特点。许多剂型是通过口服给药的,药物经胃肠道吸收, 经肝脏后再进入体循环, 所以口服给药具有肝脏首过效应。其他给 药途径则药物吸收后直接进入体循环,不经肝脏,无首过效应,所以生物利用度高,如经皮给药制剂、气雾剂、舌下片、鼻黏膜给药制剂等。所以无肝脏首过效应的最适宜剂型为气雾 剂、舌下片剂、透皮给药系统制剂。故本题答案应为BDE。111 .药物的作用机制包括A.非特异性作用B.影响离子通道C.对酶产生影响D.影响核酸代谢E.影响免疫功能【答案】ABCDE【解析】药物的作用机制分类:作用于受体、影响酶的活性、影响细胞膜离子通道、干扰核酸代谢、补充体内物质、改变细胞周围环境的理化性质、影响生理活性物质及其转运体、影响机体免疫功能、非特异性作用112 .影响药物作用的机体方面的因素是A.年龄B.性别C.身高D.病理状态E.精神状态【答案】ABDE【解析】机体方面的因素: 1生理因素:年龄、体重与体型、性别 2精神因素3疾病因素4遗传因素(种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异)5时辰因素6生活习惯与环境。药物方面的因素:药物的理化性质、药物的剂量、给药时间及方法、疗程、药物剂型和给药 途径、药物相互作用。113 .第二信使包括A.cAMP B.Ca2+ C.cGMP D.DG E.IP3【答案】ABCDE【解析】第一信使:多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第二信使:第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。环磷酸腺昔(cAMP ):是最早发现的第二信使环磷酸鸟甘(cGMP)二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)钙离子廿碳烯酸类(花生四烯酸)一氧化氮(NO)第三信使:负责细胞核内外信息传递的物质:生长因子、转化因子等114 .不属于竞争性拮抗药的特点的是A.与受体结合是可逆的B.本身能产生生理效应C.本身不能产生生理效应D.能抑制激动药的最大效应E.使激动药的量效曲线平行右移【答案】BD由于激动药与受体的结合是可逆的, 竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。所以AE都是叙述正确的。拮抗药:较强的亲和力,但缺乏内在活性(=0)故不能产生效应所以 C叙述正确115 .微观评价方法中肯定的条件是A.时间顺序合理B.该反应与已知药品不良反应不符合C.停药后反应停止D.重复用药反应再现E.其他影响因素符合条件【答案】ACD【解析】肯定:用药以来的时间顺序是合理的;该反应与已知的药品不良反应相符合;停药后反应停止;重新用药,反应再现。很可能:时间顺序合理;与已知药品不良反应相符合;停药后反应停止;无法用患者疾病来合理解释。可能:时间顺序合理;与已知药品不良反应相符合;患者疾病或其他治疗也可造成这样的结 果。条件:时间顺序合理;与已知药品不良反应相符合;不能合理地以患者疾病来解释可疑:不符合上述各项标准。116 .非线性药动学的特点包括A.药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的B.当剂量增加时,消除半衰期减少C. AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比D.其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程E.以剂量对相应的血药浓度进行归一化,所得的曲线明显重叠【答案】ACD非线性药动学的特点具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:(1)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。(3) AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。3.非线性药动学的识别常用的识别非线性药动学方法是静脉注射高、中、低三个剂量,得到各剂量的一系列血药浓度-时间数据,可按如下方法识别:(1)不同剂量的血药浓度-时间曲线相互平行,表明在该剂量范围内为线性动力学过程,反 之则为非线性动力学过程。(2)以剂量对相应的血药浓度进行归一化,以单位剂量下血药浓度对时间作图,所得的曲线如明显不重叠,则可能存在非线性过程。(3) AUC分别除以相应的剂量,如果所得比值明显不同,则可能存在非线性过程。(4)将每个剂量的血药浓度-时间数据按线性动力学模型处理,若所求得的动力学参数(t1/2、 k、Cl等)明显地随剂量大小而改变,则可能存在非线性过程。117.下列属于喀咤类的抗肿瘤药物有A.氟尿喀咤B.阿糖胞昔C.甲氨蝶吟D.疏喋吟E.环磷酰胺【答案】AB抗肿瘤药物分类:1直接影响DNA结构和功能抗肿瘤药2干扰核酸生物合成抗肿瘤药(抗代谢药)喀咤类:氟尿喀咤、阿糖胞甘;吟类:疏喋吟 ;叶酸拮抗剂甲氨蝶吟3抑制蛋白质合成与功能抗肿瘤药(干扰有丝分裂的药物)长春碱类:长春碱、长春新碱、长春瑞滨紫衫烷类:紫杉醇、多西他赛4 .调节体内激素平衡抗肿瘤药:雌激素调节剂:他莫昔芬雄激素拮抗剂:氟他胺5 .靶向抗肿瘤药物
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